Kategoria

Ciekawe Artykuły

1 Przysadka mózgowa
Anatomia tarczycy
2 Testy
Cukrzyca. Etiologia, czynniki ryzyka, obraz kliniczny, diagnostyka. Powikłania, leczenie, obserwacja w przychodni.
3 Krtań
Badanie krwi na ACTH (hormon adrenokortykotropowy). Oznaki wzrostu i spadku hormonu, norma wieku, metoda oznaczania. Jak przygotować się do testu?
4 Przysadka mózgowa
Hormon TSH - co to jest, jak prawidłowo oddać krew do analizy
5 Rak
Głos to wyjątkowy dar człowieka
Image
Główny // Przysadka mózgowa

Leki przeciwdepresyjne - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: ich podobieństwa i różnice


Przepis ten jest zapisany w wytycznych dotyczących leczenia zaburzeń psychicznych we wszystkich krajach z rozwiniętą opieką psychiatryczną, a także w „Protokołach diagnozy i leczenia zaburzeń psychicznych i zaburzeń zachowania w systemie Ministerstwa Zdrowia Republiki Białorusi” obowiązujących od sierpnia 2005 roku. O szerokim zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny świadczy nawet fakt, że dwa z nich (Paxil i Zoloft) znajdują się obecnie w pierwszej dziesiątce najczęściej sprzedawanych leków na świecie..

W wielu krajach leki te zyskały dużą popularność nie tylko wśród lekarzy, ale także w społeczeństwie; ich nazwiska brzmią w filmach, gazetach, beletrystyce; stały się rodzajem symbolu naszych czasów („pokolenie prozacu”). Wysoka częstotliwość ich stosowania we współczesnym świecie staje się zrozumiała, jeśli weźmiemy pod uwagę z jednej strony ich wysoką skuteczność i bezpieczeństwo w porównaniu ze starszymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCA), az drugiej strony przypomnimy sobie te funkcje psychiczne i behawioralne, które „rządzą” neurotransmiter serotonina: utrzymywanie nastroju, odczuwanie przyjemności w różnych formach, apetyt i sytość, zachowania seksualne i satysfakcja, wrażliwość na ból, regulacja snu i czuwania, poziom agresywności itp..

Dlatego selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są szeroko stosowane w leczeniu nie tylko depresji i zaburzeń lękowych, ale także jadłowstrętu psychicznego i bulimii, szeregu dysfunkcji seksualnych, zachowań agresywnych i autoagresywnych, przewlekłego bólu, patologicznego uzależnienia od hazardu oraz niektórych innych zaburzeń psychicznych i behawioralnych..

Ponad 20-letnie (od 1984 r.) Doświadczenie ze stosowaniem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny wykazało, że pomimo podobieństwa głównego mechanizmu działania, leki te różnią się znacznie między sobą siłą i selektywnością, interakcjami z różnymi receptorami mózgowymi oraz pewne formy zaburzeń, parametry farmakokinetyczne, skutki uboczne, interakcje lekowe itp. Innymi słowy, wszystkie są dobre, ale każdy na swój sposób.

Celem artykułu jest omówienie cech tych leków, ich mocnych i słabych stron, wskazań, przeciwwskazań i cech aplikacji w oparciu o dane literaturowe i osobiste doświadczenia..

1. Najbardziej uderzającą i dobrze znaną cechą charakterystyczną fluoksetyny (Prozac, na Białorusi - fluoksykar) jest znaczna „siła” przeciwdepresyjna i wyraźne działanie pobudzające, dlatego u niektórych pacjentów może powodować zwiększony niepokój na początku leczenia. Najbardziej wskazanymi formami patologii do jego stosowania są epizody depresyjne o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, a także zespół napięcia przedmiesiączkowego (dysforia przedmiesiączkowa, zespół napięcia przedmiesiączkowego) i bulimia. Fluoksetyna jest rzadziej stosowana w leczeniu lęku napadowego i zespołu lęku uogólnionego. W każdym razie nie należy go stosować u pacjentów, którzy wcześniej zareagowali na jego odbiór wzmożonym lękiem i pobudzeniem..

Należy pamiętać jeszcze o dwóch okolicznościach: po pierwsze fluoksetyna ma najdłuższy okres półtrwania ze wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (około 72 godzin), a po drugie, aby osiągnąć jej terapeutyczne stężenie we krwi, wymagane jest dłuższe podawanie leku i efekt występuje nieco później niż w przypadku innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Dlatego nie należy go stosować tam, gdzie ważne jest jak najszybsze uzyskanie efektu (na przykład w ciężkiej depresji z otępieniem i odmową jedzenia). Nieopłacalne jest również stosowanie go w przypadkach, gdy istnieją powody, by sądzić, że w przyszłości zajdzie potrzeba zmiany leku przeciwdepresyjnego, gdyż na takie przejście trzeba będzie poczekać do 3-tygodniowego okresu „wymycia”, a według niektórych źródeł nawet do 5 tygodni. (Należy pamiętać, że w przypadku innych leków z grupy SSRI wystarczy 2-3 dniowa przerwa, aby zmienić jeden lek na inny, na przykład z fluwoksaminy na sertralinę lub z sertraliny na paroksetynę).

Jednocześnie długi okres półtrwania również ma swoje zalety - fluoksetyna jest dobra u „zapominalskich” pacjentów z niską podatnością, gdyż pomijanie wizyty na 1-2 dni niczego nie zmienia. Fluoksetyna jest lekiem o najbardziej stabilnym schemacie i stwierdzono, że najmniej prawdopodobne jest, że zostanie zastąpiona innym selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) podczas leczenia..

W związku z tym, że fluoksetyna istotnie hamuje enzymy wątrobowego cytochromu P450 odpowiedzialne za metabolizm wielu leków, należy pamiętać, że ma ona znaczną liczbę interakcji lekowych zarówno w stosunku do leków psychotropowych, jak i leków stosowanych w medycynie somatycznej.

Fluoksetyna zwiększa zawartość i działanie środków uspokajających - benzodiazepin - diazepamu, chlordiazepoksydu (Elenium), alprazolamu, temazepamu, triazolamu itp., A także beta-blokerów, trój- i tetracyklicznych leków przeciwdepresyjnych, karbamazepiny i walproinianów. To samo dotyczy haloperydolu i klozapiny, dlatego w pierwszym przypadku razem wzięte zwiększa ryzyko wystąpienia pozapiramidowych skutków ubocznych, aw drugim napadów. Stosowanie fluoksetyny w połączeniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi również wymaga dużej ostrożności. To samo dotyczy pacjentów, którzy regularnie przyjmują leki na różne schorzenia..

Podobnie jak wszystkie inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jest ona, co zrozumiałe, niezgodna z jakimikolwiek inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i tryptofanem.

Wreszcie kolejną cechą fluoksetyny jest jej względne bezpieczeństwo podczas karmienia piersią; jeśli istnieje wyraźna potrzeba zażywania leku przeciwdepresyjnego w czasie ciąży, wówczas fluoksetyna jest uważana za lek pierwszego wyboru w takich przypadkach.

2. Fluwoksamina (faweryna, na Białorusi fevaryna) - pierwszy z leków selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, który wszedł do praktyki (w 1984 r.). Lek przeciwdepresyjny o średniej mocy o wyraźnym działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Najbardziej wskazanymi formami patologii tego leku są epizody depresyjne o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego z obecnością lęku i lęku, a także zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne; w mniejszym stopniu lęku napadowego z agorafobią. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin, więc można go przyjmować jednego wieczoru lub w dwóch dawkach; tabletki należy połykać w całości.

Wśród mniej znanych pozytywnych aspektów leku zauważamy, że jest mniej prawdopodobne niż inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, aby wywoływać skutki uboczne ze sfery seksualnej, co w leczeniu ambulatoryjnym jest często niezbędne do utrzymania zgodności. (Należy pamiętać, że podczas stosowania wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w leczeniu ambulatoryjnym konieczne jest celowe zadawanie pytań w celu zidentyfikowania takich dolegliwości, ponieważ sami pacjenci często milczą na ten temat, ale mogą z tego powodu arbitralnie zaprzestać przyjmowania leku).

3. Sertralina (dostępna w Republice Białorusi w postaci preparatów Zoloft i Stimuloton) jest również dobrze znana krajowym specjalistom. Główne wskazania do jego stosowania to stany depresyjne, w tym ciężkie i psychotyczne, a także zaburzenia obsesyjno-kompulsywne i zespół napięcia przedmiesiączkowego, w mniejszym stopniu lęku napadowego z agorafobią. Działa uspokajająco i pobudzająco, dlatego u niektórych pacjentów może nasilać lęk. Okres półtrwania wynosi około 26 godzin Lek należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku.

Jednym z ważnych pozytywnych aspektów jest brak wpływu na aktywność enzymów wątrobowych, a co za tym idzie prawie całkowity brak interakcji lekowych zarówno z lekami psychotropowymi, jak i somatycznymi. Potrafi tylko nieznacznie zwiększyć zawartość serum oraz działanie beta-blokerów, dezypraminy i warfaryny. Podobnie jak fluoksetyna, jest mniej niebezpieczna w porównaniu z innymi SSRI podczas karmienia piersią, a także w połączeniu z alkoholem.

4. Paroksetyna (Paxil, Seroxat; lek Rexetin jest zarejestrowany i stosowany w Republice Białorusi). „Silny” lek przeciwdepresyjny o szerokim spektrum działania, jeden z najczęściej stosowanych obecnie na świecie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Ma wyraźne działanie przeciwlękowe i uspokajające i prawie nigdy nie nasila lęku na początku leczenia. Główne wskazania do jego stosowania to depresja o dowolnym nasileniu, w tym ciężka i psychotyczna, a także zespół lęku napadowego z agorafobią, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, fobie społecznymi i zespołem lęku uogólnionego. Najbardziej wskazany ze wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w leczeniu zespołu stresu pourazowego. Okres półtrwania wynosi około 24 godzin, dlatego przyjmuje się go raz dziennie, zwykle rano z jedzeniem. Specyficzną różnicą między leczeniem paroksetyną jest potrzeba powolnego zwiększania dawki o 10 mg na tydzień.

Lek wchodzi w szereg interakcji. Zatem jego poziom w surowicy i działanie są zwiększane przez jednoczesne podawanie haloperydolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, tiorydazyny i leków zobojętniających. Z kolei wzięty łącznie zwiększa stężenie i działanie alprazolamu, midazolamu i triazolamu, beta-blokerów, haloperidolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, fenytoiny, warfaryny. Zawartość paroksetyny we krwi i jej działanie zmniejszają się, gdy są przyjmowane razem z karbamazepiną i fenytoiną. Leku nie należy podawać razem z IMAO i tiorydazyną. Ważne jest również, aby pamiętać, że lek nie upośledza zdolności motorycznych i nie oddziałuje z alkoholem..

Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienia (zaburzenia snu, zwiększony niepokój, zawroty głowy itp.), Co jest związane z powinowactwem leku do receptorów muskarynowych. Dlatego pod koniec leczenia dawkę należy zmniejszać tak stopniowo, jak na początku lub nawet wolniej; lepiej nie stosować leku u pacjentów, którzy sami opuszczają wizytę lub rezygnują z leczenia. Należy zauważyć, że terapia paroksetyną, podobnie jak innymi nowoczesnymi lekami przeciwdepresyjnymi, zakłada dobrą zgodność, a do tego - stałą pracę psychoedukacyjną z pacjentem i jego bliskimi.

5. Escitalopram (w Republice Białorusi - lek cipralex) jest stosowany w naszym kraju od 2004 roku. Lek przeciwdepresyjny o umiarkowanej sile i wyraźnym działaniu przeciwlękowym.

Podstawowe zastosowania to łagodne do umiarkowanych epizody depresyjne (badane do stosowania w ciężkiej depresji) oraz panika i uogólnione zaburzenia lękowe. Okres półtrwania wynosi 30 godzin, dlatego wystarczy jedna dawka.

Ma niewielki wpływ na aktywność enzymów wątrobowych, w wyniku czego ma niewielką liczbę interakcji lekowych. Łącznie zwiększa zawartość i działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków (w szczególności lewomepromazyny), beta-blokerów (propranolol, tymolol, metoprolol itp.) Oraz leków przeciwarytmicznych.

6. Doświadczenie w stosowaniu citalopramu (narkotykowy startcitin został niedawno zarejestrowany w Republice Białorusi) przez krajowych psychiatrów jest nadal minimalne.

Dane dotyczące głównych wskazań do stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w różnych postaciach patologii zestawiono w tabeli.

Stół.
Główne wskazania do stosowania leków przeciwdepresyjnych - SSRI w różnych postaciach patologii

Forma patologiiFluok-
setin
Fluvok-
samine
Sert-
ralina
Park-
setin
Escita-
lopram
Łagodna do umiarkowanej depresja+++++
Depresja jest ciężka--++-
Lęk napadowy z agorafobią---++
Zespół lęku uogólnionego---++
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne++++-
Fobie społeczne---+-
Zespołu stresu pourazowego---+-
Zespół napięcia przedmiesiączkowego+-+--
Anorexia nervosa / bulimia+----

Wreszcie, gdy SSRI są stosowane razem, mogą nasilać pozapiramidowe skutki uboczne niektórych leków przeciwpsychotycznych i nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co może prowadzić do krwotoku..

Evsegneev R.A. BelMAPO.
Opublikowano: czasopismo „Panorama Medyczna” nr 6, grudzień 2006.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: TOP 10 najlepszych i kompletnych list

Istnieje wiele grup leków, których celem jest korekta psychotropowa w leczeniu stanów lękowo-depresyjnych..

Wszystkie mają wspólny mechanizm działania, którego istotą jest kontrolowanie wpływu na stan ośrodkowego układu nerwowego niektórych neuroprzekaźników w zależności od genezy choroby. Według badań, centralny niedobór serotoniny w transmisji synoptycznej ma szczególny wpływ na patogenezę depresji, którą można kontrolować w celu regulacji aktywności umysłowej..

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to nowoczesne leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji, które są stosunkowo łatwo tolerowane przez pacjentów. Stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych w terapii mono i poli.

Leki z tej grupy działają poprzez utrzymanie ciągłej aktywności ośrodkowych procesów serotoninergicznych, zapobiegając zajęciu serotoniny przez tkanki mózgowe, w wyniku czego dłużej oddziałuje na nie mediator, gromadzący się w okolicy receptorów..

Główną przewagą SSRI nad innymi grupami leków przeciwdepresyjnych jest selektywne hamowanie tylko jednego rodzaju amin biogennych, co zapobiega wpływowi niepożądanych skutków ubocznych na organizm. Wpływa to pozytywnie na tolerancję organizmu na tę grupę leków, dzięki czemu z roku na rok rośnie ich popularność wśród pacjentów i specjalistów..

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne

Po uwolnieniu serotoniny z włókien nerwowych w rejonie formacji siatkowatej odpowiedzialnej za czuwanie, a także układu limbicznego odpowiedzialnego za kontrolowanie stanu emocjonalnego, trafia do przestrzeni zwanej szczeliną synoptyczną, gdzie przyczepia się do specjalnych receptorów serotoninowych..

W trakcie tej interakcji neurotransmiter pobudza błony komórkowe tych struktur, zwiększając tym samym ich aktywność. W rezultacie substancja ta rozkłada się pod działaniem specjalnych enzymów, po czym jej elementy są wychwytywane z powrotem przez te struktury, przez które nastąpiło jej początkowe uwolnienie..

Inhibitory wychwytu zwrotnego wywierają swój wpływ na etapie enzymatycznego rozkładu serotoniny, zapobiegając jej zniszczeniu, przyczyniając się do późniejszej kumulacji i przedłużenia jej ekscytujących efektów.

W wyniku wzrostu aktywności neuroprzekaźnika dochodzi do wyrównania patologicznych procesów zaburzeń depresyjnych, lękowych, lękowo-depresyjnych i fobicznych, kompensacji deficytu zachowań emocjonalnych i regulacji stanów psychicznych.

Szereg zastosowań

Głównym celem stosowania tej grupy leków przeciwdepresyjnych jest tłumienie różnego rodzaju depresji poprzez działanie stymulujące na struktury mózgu..

SSRI są również używane w następujących przypadkach:

  • stany psychosteniczne, które są zaburzeniami lękowymi osobowości;
  • psychopatie i nerwice objawiające się histerycznym zachowaniem i spadkiem sprawności umysłowej i fizycznej;
  • przewlekłe zespoły bólowe związane z aspektami psychosomatycznymi;
  • lęk napadowy;
  • zaburzenia obsesyjno-kompulsywne związane z epizodycznymi myślami, pomysłami, działaniami, ruchami;
  • zaburzenia psychiczne spożywania pokarmów - jadłowstręt psychiczny, bulimia i przejadanie się psychogenne;
  • doświadczenia fobii społecznej związane z behawioralnym postrzeganiem siebie w społeczeństwie;
  • zespołu stresu pourazowego;
  • zaburzenia depersonalizacji i derealizacji związane z upośledzoną samooceną i niemożnością kontrolowania swojego zachowania i akceptacji otaczającej rzeczywistości;
  • zespół doznań przedmiesiączkowych w wyniku niestabilności psycho-emocjonalnej.

Ta grupa leków jest również skuteczna w leczeniu alkoholizmu i objawów odstawienia..

Ograniczenia i przeciwwskazania

Przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych SSRI jest zabronione w obecności leków psychostymulujących we krwi, w stanie odurzenia alkoholowego lub narkotykowego.

Połączenie kilku leków o działaniu serotoninergicznym jest przeciwwskazane. Niekompatybilny również ze stosowaniem inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w przypadku obecności padaczki w wywiadzie.

Niewydolność wątroby i nerek, a także choroby układu krążenia w fazie dekompensacji są przeciwwskazaniem do stosowania selektywnych inhibitorów.

Obecność ognisk zmian niedokrwiennych lub złośliwych formacji nowotworowych w śródmózgowiu.

Stosowanie leków z grupy SSRI nie jest praktykowane wcześniej niż dwa tygodnie po zakończeniu kuracji nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy.

Zabrania się przyjmowania leków z grupy w obecności jaskry w fazie aktywnej. Cukrzyca jest również przeciwwskazaniem do stosowania leków z grupy SSRI..

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są niekompatybilne z lekami antycholinesterazowymi, lekami sympatykolitycznymi, heparyną, pośrednimi antykoagulantami, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, salicylanami, cholinomimetykami i fenylobutazonem.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny mogą wystąpić następujące działania niepożądane (chociaż znacznie rzadziej niż na przykład podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych):

  1. W rezultacie nudności, wymioty, przekrwienie jelit i zaparcia.
  2. Może wystąpić niepokój, mania, lęk, zaburzenia snu aż do bezsenności lub powrót do zwiększonej senności.
  3. Możliwe zwiększone podniecenie nerwowe, pojawienie się migrenowego bólu głowy, utrata ostrości wzroku, pojawienie się wysypki skórnej, możliwa jest zmiana fazy choroby w dwubiegunowym zaburzeniu osobowości z przejściem z depresyjnego na maniakalny.
  4. Może wystąpić drżenie, zmniejszenie libido, rozwój zaburzeń pozapiramidowych w postaci akatyzji, parkinsonizmu lub ostrej dystonii. Występuje wzrost produkcji prolaktyny.
  5. Utrata motywacji z otępieniem emocjonalnym, znanym również jako apatia wywołana SSRI, może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania..
  6. Może rozwinąć się bradykardia, może wystąpić spadek sodu we krwi, prowadzący do obrzęku.
  7. Podczas przyjmowania leków w ciąży możliwe są spontaniczne poronienia w wyniku działania teratogennego na płód, a także anomalii rozwojowych w późnej ciąży.
  8. W rzadkich przypadkach możliwy zespół serotoninowy z towarzyszącymi zaburzeniami psychicznymi, autonomicznymi i nerwowo-mięśniowymi.

Do przemyślenia

Według ostatnich badań leczenie endogennej depresji młodzieńczej jest skuteczne i bezpieczne, gdy jest stosowane jako terapia leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI, ze względu na brak skutków ubocznych, jak podczas przyjmowania leków trójpierścieniowych..

Przewidywalność efektu terapeutycznego pozwala na zapewnienie prawidłowego leczenia tej grupy pacjentów, pomimo nietypowych objawów depresji w tym wieku, związanych ze zmianami neurobiologicznymi w okresie dojrzewania..

SSRI pozwalają już na początkowych etapach leczenia zapobiegać zaostrzeniom stanu i zmniejszać pilność zachowań samobójczych, które są nieodłączne u osób cierpiących na młodzieńczą depresję.

Również inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny udowodniły swoją skuteczność w leczeniu depresji poporodowej, działają pozytywnie w zespole klimakterium w postaci redukcji stanów lękowych i depresyjnych, co pozwala na stosowanie leków przeciwdepresyjnych jako zamiennika terapii hormonalnej.

TOP 10 popularnych leków SSRI

Dziesięć selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które są zasłużenie popularne wśród pacjentów i lekarzy:

  1. Fluoksetyna. Wraz ze wzrostem działania serotoninergicznego na zasadzie negatywnego sprzężenia zwrotnego prawie nie wpływa na kumulację noradrenaliny i dopaminy. Ma niewielki wpływ na receptory cholinergiczne i histaminowe H1. Po nałożeniu dobrze się wchłania, maksymalną dawkę we krwi od momentu podania odnotowuje się po 6-8 godzinach. Może powodować senność, utratę apetytu, zmniejszenie libido, nudności i wymioty.
  2. Fluwoksamina. Jest lekiem przeciwdepresyjnym o działaniu przeciwlękowym. Charakteryzuje się również słabym działaniem antycholinergicznym. Biodostępność leku wynosi 50%. Już cztery godziny po przyjęciu leku można zauważyć maksymalną dawkę terapeutyczną we krwi. W wątrobie jest metabolizowany, a następnie powstaje substancja czynna norfluoksetyna. Możliwe stany maniakalne, kserostomia, tachykardia, bóle stawów.
  3. Sertralina. Jest stosowany w ciężkich stanach depresyjnych i jest uważany za najbardziej zrównoważony lek w grupie. Początek działania obserwuje się 2-4 tygodnie po rozpoczęciu terapii. Po zażyciu można zaobserwować hiperkinezę, obrzęk, a także zjawisko takie jak skurcz oskrzeli.
  4. Paroksetyna. Dominuje działanie anksjolityczne i uspokajające. Po całkowitym wchłonięciu przez przewód pokarmowy, maksymalną dawkę substancji czynnej określa się po 5 godzinach. Znalazłem główne zastosowanie w stanach paniki i obsesyjno-kompulsywnych. Niezgodny z inhibitorami MAO. Przyjmowany z pośrednimi koagulantami zwiększa krwawienie.
  5. Citalopram. Kompleks wraz z serotoniną blokuje receptory adrenergiczne, histaminowe i m-cholinergiczne. Już 2 godziny po spożyciu można zauważyć maksymalne stężenie. Możliwe drżenie, migreny, zaburzenia układu moczowego i hipotonia ortostatyczna.
  6. Trazodon. Łączy działanie przeciwlękowe, uspokajające i tymonaleptyczne. Godzinę po spożyciu odnotowuje się maksymalną zawartość we krwi. Służy do tłumienia lęku i neurotycznej endogennej depresji.
  7. Escitalopram. Jest stosowany w łagodnej do umiarkowanej patologii zachowania. Cechą leku jest brak wpływu na komórki wątroby, co pozwala łączyć escytalopram z innymi lekami. Możliwa trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, upośledzona produkcja wazopresyny.
  8. Nefazodon. Stosowany przy zaburzeniach snu, lęku i depresji o różnym nasileniu. Nie ma przygnębiającego wpływu na funkcje seksualne. Może powodować nadmierne pocenie się, suchość w ustach, senność.
  9. Paxil. Nie działa uspokajająco. Używany przy umiarkowanej depresji. Po zastosowaniu możliwe jest zapalenie zatok, obrzęk twarzy, zaostrzenie stanów depresyjnych, zmiany w jakości płynu nasiennego, agresja.
  10. Serenate. Zapewniając działanie przeciwdepresyjne, nie narusza funkcji psychomotorycznych. Stosowany jest w profilaktyce epizodów depresyjnych. Może powodować ból w klatce piersiowej, szum w uszach, ból głowy, niestrawność i duszność.

Pełna lista leków dostępnych na 2017 rok

Wyczerpująca lista SSRI, która zawiera wszystkie substancje czynne z grupy, a także leki na ich podstawie (nazwy handlowe).

Formuły strukturalne popularnych SSRI (klikalne)

Preparaty na bazie fluoksetyny;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoksetyna;
  • Fluoksetyna;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonil;
  • Fludak.

Ta grupa leków ma działanie pobudzające i tymoanaleptyczne. Leki są stosowane przy różnych rodzajach depresji.

Preparaty na bazie fluwoksaminy:

Leki specyficznie hamują wychwyt zwrotny serotoniny i mają działanie przeciwlękowe. Są stosowane w profilaktyce i leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Wpływają również na receptory adrenergiczne, histaminowe i dopaminowe.

Leki na bazie paroksetyny:

  • Adresat;
  • Paxil;
  • Paroksetyna;
  • Rexitin;
  • Cerestill;
  • Plizil;
  • Aktaparoksetyna;
  • Apo-paroksetyna.

Grupa ma właściwości przeciwlękowe i uspokajające. Substancja czynna ma budowę bicykliczną, co odróżnia ją od innych leków.

Przy długim przebiegu właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się. Główne wskazania dotyczą depresji endogennej, neurotycznej i reaktywnej.

Preparaty na bazie sertraliny:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Surlift;
  • Serenate;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Ta podgrupa leków jest stosowana w zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych. Nie działa uspokajająco i nie wpływa na receptory inne niż serotoninergiczne. Stosowany jako profilaktyka nawrotów stanów depresyjnych.

Środki oparte na Citalopramie:

  • Tsipramil;
  • Oprah;
  • Wózek dziecięcy;
  • Sedopram;
  • Siozam;
  • Wyśmiewany;
  • Citalift;
  • Citalorin;
  • Citol;
  • Citalopram.

Grupa ma minimalny efekt uboczny na receptory dopaminy i adrenergiczne. Główny efekt terapeutyczny ma na celu korektę zachowań emocjonalnych, niwelowanie uczucia strachu i dysforii. Efekt terapeutyczny innych grup leków przeciwdepresyjnych może być wzmocniony przez jednoczesną interakcję z pochodnymi cytalopramu.

Leki na bazie escitalopramu:

  • Lenuxin;
  • Miracitol;
  • Sancipam;
  • Selectra;
  • Tsipralex;
  • Acipey;
  • Elizja;
  • Elysia ku-tab;
  • Escitalopram.

Leki są używane w stanach paniki. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się 3 miesiące po rozpoczęciu przyjmowania tej grupy leków SSRI. Leki praktycznie nie oddziałują z innymi typami receptorów. Większość metabolitów jest wydalana przez nerki, co jest cechą charakterystyczną tych pochodnych..

Ogólny schemat leczenia

Leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny stosuje się raz dziennie. Może to być inny okres, ale najczęściej odbiór następuje rano przed posiłkami..

Efekt leczniczy występuje po 3-6 tygodniach ciągłego leczenia. Rezultatem odpowiedzi organizmu na terapię jest ustąpienie objawów stanów depresyjnych, po ich całkowitym ustąpieniu, po których terapię kontynuuje się od 4 do 5 miesięcy.

Należy również pamiętać, że w przypadku indywidualnej nietolerancji lub odporności organizmu, przejawiającej się brakiem pozytywnego wyniku w ciągu 6-8 miesięcy, grupa leków przeciwdepresyjnych zostaje zastąpiona inną. Dawkowanie leku na dawkę zależy od pochodnej, z reguły wynosi od 20 do 100 mg na dobę.

Jeszcze raz o zastrzeżeniach!

Leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane do stosowania w niewydolności nerek i wątroby, ze względu na naruszenie eliminacji metabolitów leków z organizmu, w wyniku czego dochodzi do zatrucia toksycznego.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy stosować ostrożnie u osób, których praca wymaga dużej koncentracji i uwagi..

W chorobach wywołujących drżenie, takich jak choroba Parkinsona, leki przeciwdepresyjne mogą zaostrzyć negatywny wpływ kliniki, która może negatywnie zareagować na stan pacjenta..

Biorąc pod uwagę fakt, że inhibitory mają działanie teratogenne, nie zaleca się ich stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Zawsze też warto pamiętać o zespole odstawiennym, czyli zespole objawów negatywnych, które rozwijają się wraz z nagłym przerwaniem kuracji:

  • zawroty głowy;
  • mialgia;
  • słabość;
  • wymioty;
  • biegunka;
  • bół głowy;
  • parestezja;
  • naruszenie chodu;
  • apatia;
  • arytmie i objawy grypopodobne.

Zjawiska te mogą wystąpić w odpowiedzi na nagłe odstawienie leku. Aby zapobiec takim sytuacjom, dawkę leków należy stopniowo zmniejszać w ciągu miesiąca..

Selektywne inhibitory serotoniny znalazły szerokie zastosowanie ze względu na brak wielu działań niepożądanych związanych ze stosowaniem innych grup leków przeciwdepresyjnych..

Leki SSRI są przepisywane w przypadku różnego stopnia nasilenia zaburzeń depresyjnych, praktycznie bez ograniczeń w zakresie praktyki psychiatrycznej.

Leki te mają jednak swoje wady, które przejawiają się w niepełnej znajomości wszystkich ich właściwości oraz występowaniu indywidualnych, charakterystycznych tylko dla SSRI, skutków ubocznych.

Leki SSRI - jak działają, właściwości, lista funduszy

Leki SSRI są stosowane w leczeniu stanów depresyjnych. Grupę farmakologiczną reprezentuje szeroka lista substancji czynnych i jeszcze większa lista nazw handlowych, ponieważ ta sama substancja z grupy SSRI może być produkowana pod różnymi nazwami handlowymi, w zależności od firmy farmaceutycznej. Właściwości leków, ich skutki uboczne i przeciwwskazania do stosowania są identyczne dla wszystkich członków grupy..

  • 1. Opis grupy
  • 2. Lista przedstawicieli
  • 3. Wskazania do stosowania
    • 3.1. Skuteczność na depresję
  • 4. Działanie farmakologiczne

    SSRI to selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji, które są stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Leki te są stosunkowo łatwe do tolerowania, w przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, które mogą powodować antycholinergiczne skutki uboczne:

    • zaparcie;
    • rozmazany obraz;
    • anorgazmia;
    • atonia pęcherza;
    • zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
    • zapalenie spojówek;
    • częstoskurcz;
    • zwiększone pocenie się;
    • zawroty głowy.

    Podczas leczenia SSRI ryzyko niedociśnienia i kardiotoksyczności jest znacznie mniejsze niż w przypadku TLPD. SSRI są klasyfikowane jako leki pierwszego rzutu i są stosowane w wielu krajach na całym świecie. Często takie leki są przepisywane pacjentom, którzy mają przeciwwskazania do leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi..

    Do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny należą następujące leki:

    Substancja aktywna

    Nazwa handlowa

    Prodep, Fluxen, Fluoxetine, Prozac, Fluval, Fluxonil, Flunisan, Deprex

    Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Reksetin, Luxotil

    Asentra, Depralin, Zalox, Zoloft, Surlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depressin

    Deprivox, Fevarin, Fluvoxamine Sandoz

    Citol, Auropram, Tsitalostad, Oropram, Tsipramil, Tsitalam, Cytagexal, Pram

    Anxiosan, Depressan, Lenuxin, Elicea, Escitam, Cytoles, Tsipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracad, Tsipram

    Wszystkie leki SSRI są dostępne na receptę, ponieważ należą do listy B..

    Stosowanie leków SSRI jest wskazane w przypadku ciężkich zaburzeń depresyjnych. Leki z tej grupy są również skuteczne w:

    • niepokojąca nerwica;
    • lęk napadowy;
    • fobia społeczna;
    • zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
    • zespół przewlekłego bólu;
    • wycofanie alkoholu;
    • zespołu stresu pourazowego;
    • depersonalizacja;
    • bulimia.

    Wyboru narzędzia dokonuje wyłącznie wykwalifikowany specjalista. Samoleczenie lekami SSRI obarczone jest szeregiem skutków ubocznych i pogorszeniem samopoczucia.

    Sukces leczenia depresji lekami z grupy SSRI w dużej mierze zależy od tego, jak ciężka i długotrwała jest depresja pacjenta. Kilka badań przeprowadzonych przez FDA w Stanach Zjednoczonych wykazało, że osoby z ciężką depresją odczuwają większą poprawę samopoczucia niż osoby z umiarkowaną lub łagodną depresją..

    Naukowcy z Rosji nieco inaczej oceniają skuteczność leków z grupy SSRI w walce z depresją. SSRI można porównać do TLPD w leczeniu łagodnej do umiarkowanej depresji. Dlatego stosowanie leków z grupy SSRI jest istotne w przypadku objawów nerwicowych, lęku i fobii..

    Leki z tej grupy zaczynają działać dość wolno: pierwsze efekty terapeutyczne można zauważyć już pod koniec pierwszego miesiąca leczenia. Niektórzy przedstawiciele, na przykład paroksetyna i citalopram, wykazują swoje działanie do drugiego tygodnia terapii.

    Zaletą SSRI nad trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi jest to, że można je przepisać natychmiast w dawce terapeutycznej bez stopniowego jej zwiększania.

    Z całej grupy tylko fluoksetyna jest stosowana w leczeniu depresji dziecięcej. Wykazano, że SSRI są skuteczne w leczeniu depresji, która nie odpowiedziała na TLPD. W tym przypadku poprawa występuje w ponad połowie przypadków..

    Mechanizm działania leków z tej grupy polega na blokowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny przez neurony, gdyż depresja występuje właśnie z powodu jej braku. Dlatego leki przeciwdepresyjne SSRI mogą być skuteczne w leczeniu stanów depresyjnych dowolnego pochodzenia..

    Inne leki, takie jak leki trójpierścieniowe lub leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy, również zwiększają poziom serotoniny, ale działają w zupełnie inny sposób. Leki przeciwpsychotyczne z grupy SSRI działają precyzyjnie na receptory serotoninowe, dlatego są potrzebne do korygowania fobii, lęku, depresji, smutku.

    Warto zwrócić uwagę, że leki z tej grupy działają nie tylko na receptory serotoninowe w ośrodkowym układzie nerwowym, ale także na te znajdujące się w mięśniach oskrzeli, przewodzie pokarmowym i ścianach naczyń. Wszyscy przedstawiciele tej grupy mają drugorzędne właściwości farmakologiczne - wpływ na zajęcie noradrenaliny i dopaminy.

    Różnice między lekami z tej grupy między sobą polegają na intensywności działania na neuroprzekaźniki organizmu. W zależności od stopnia selektywności można zapobiec zajęciu serotoniny w określonych grupach receptorów.

    Każdy lek z grupy SSRI ma swój własny poziom selektywności w stosunku do receptorów serotoninowych oraz receptorów dopaminy, muskarynowych i adrenergicznych.

    Przetwarzanie leków SSRI zachodzi w wątrobie. Produkty przemiany materii są wydalane przez nerki, dlatego dysfunkcje tych narządów u pacjentów stanowią poważne przeciwwskazania do stosowania leków z grupy SSRI..

    Okres półtrwania fluoksetyny jest najdłuższy - trzy dni po jednej aplikacji i tydzień po długiej. Długi okres półtrwania w fazie eliminacji zmniejsza ryzyko odstawienia.

    Przeważnie obserwuje się niepożądane reakcje ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. Działania niepożądane według częstotliwości występowania:

    Lista SSRI

    Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to specyficzne rodzaje leków stosowanych w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych.

    SSRI zapobiegają wychwytowi zwrotnemu serotoniny w neuronach presynaptycznych, co zwiększa poziom serotoniny w synapsie i skutkuje wyższą stymulacją neuronów.

    1. Wskazania
    2. Lista leków SSRI
    3. Celexa (Citalopram)
    4. Lexapro (escitalopram)
    5. Luvox (Fluwoksamina)
    6. Paxil (paroksetyna)
    7. Prozac (fluoksetyna)
    8. Zoloft (Sertralina)
    9. Inne SSRI
    10. Priligi (dapoksetyna)
    11. Upsten (Indalpin)
    12. Zimelidyna (Zimelidine)
    13. Wniosek

    Wskazania

    • Depresja.
    • Zaburzenia lękowe.
    • OCD (zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne).
    • Zaburzenia odżywiania.
    • Przedwczesny wytrysk.
    • Rehabilitacja po udarze.

    Lista leków SSRI

    Celexa (Citalopram)

    Zatwierdzony w 1998 roku do leczenia depresji, Celexa stał się jednym z najpopularniejszych leków przeciwdepresyjnych. W porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi zajął piąte miejsce pod względem skuteczności i czwarte pod względem opłacalności. Celexa jest często przepisywana poza wskazaniami, ale raczej w leczeniu lęku napadowego i ZO-K. Ten lek jest sprzedawany jako mieszanina 50% R-citalopramu i 50% S-citalopramu.

    Naukowcy odkryli, że tylko enancjomer S-citalopramu miał działanie przeciwdepresyjne, podczas gdy druga połowa leku była stosunkowo bezużyteczna. Obecnie opracowywana jest wersja leku zawierająca tylko aktywną część S-citalopramu pod marką Lexapro..

    Lexapro (escitalopram)

    Zatwierdzony w 2002 roku do leczenia depresji i zespołu lęku uogólnionego. Kiedy naukowcy odkryli, że jedyną aktywną częścią leku Celexa jest enancjomer S, usunęli nieaktywny enancjomer R i sprzedali enancjomer S jako nowy lek o nazwie Lexapro. Innymi słowy, ten lek jest uważany za ulepszoną wersję Celex..

    Lexapro działa poprzez zwiększenie poziomu serotoniny między synapsami w mózgu. Blokuje wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach presynaptycznych. W porównaniu z innymi SSRI lek ten ma najbardziej znaczący wpływ na transporter serotoniny. Niektórzy badacze sugerują, że część R-citalopramu firmy Celex hamuje pełne działanie S-citalopramu, dzięki czemu Lexapro jest silniejsze. Ten lek jest nadal jednym z najpopularniejszych SSRI na rynku..

    Luvox (Fluwoksamina)

    Zatwierdzony w 1994 roku, Luvox był jednym z pierwszych SSRI stosowanych w leczeniu OCD. Luvox jest uważany za skuteczny w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych (ataki paniki, PTSD). Lek działa jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i ma silny wpływ na transporter serotoniny.

    Powodem, dla którego Luvox jest dobry w leczeniu OCD, jest jego powinowactwo do receptora Sigma-1. Na receptorze Sigma-1 lek ten działa jako agonista i wpływa na ten receptor bardziej niż jakikolwiek inny SSRI. Działanie agonistyczne na receptor Sigma-1 prowadzi do działania anksjolitycznego i poprawy funkcji poznawczych.

    Paxil (paroksetyna)

    Zatwierdzony 1992. Stosowany w leczeniu depresji, ZO-K, lęku napadowego i zespołu lęku uogólnionego. W niektórych przypadkach paroksetyna jest stosowana w leczeniu nocnych potów związanych z menopauzą. Paxil (Paxil) jest uważany za jeden z najpotężniejszych i najbardziej specyficznych SSRI na rynku..

    Ma silne powinowactwo do miejsca transportującego serotoninę i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny w porównaniu z innymi SSRI. Może również wpływać na receptory sigma-1, dodatkowo wzmacniając jego działanie przeciwlękowe. Podobnie jak większość leków z grupy SSRI, lek ten jest powiązany z niepożądanym przyrostem masy ciała i zaburzeniami seksualnymi. Odstawienie preparatu Paxil jest trudne ze względu na jego moc i krótki okres półtrwania.

    Prozac (fluoksetyna)

    Zatwierdzony w 1987 roku do leczenia depresji. Prozac jest jednym z pierwszych leków przeciwdepresyjnych w klasie SSRI. Inne stany, w których stosuje się Prozac: ZO-K, zaburzenia odżywiania, lęk napadowy i trichotillomania. Trichotillomania to psychologiczne zaburzenie stresowe charakteryzujące się wyrywaniem włosów

    Prozac znajduje się na Liście podstawowych leków WHO i jest uznawany za jeden z najważniejszych leków. Prozac działa jak SSRI, opóźniając wychwyt zwrotny serotoniny i zwiększając poziom serotoniny. W standardowych dawkach nie ma znaczącego wpływu na noradrenalinę i dopaminę.

    Zoloft (Sertralina)

    Zatwierdzony w 1991 roku w leczeniu dużej depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i zaburzeń lęku społecznego. Inne stany leczone zoloftem obejmują dysmorfię ciała, PTSD i przedwczesny wytrysk.

    Lek działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i wiąże się głównie z transporterem serotoniny. W mniejszym stopniu działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy. Zoloft działa również jako antagonista receptorów sigma-1 i alfa-1.

    Zoloft pokonuje Prozac pod względem snu, zaburzeń wagi i funkcji poznawczych.

    Inne SSRI

    Na rynku były inne SSRI, które zostały wycofane. Ponadto pozostaje jeden SSRI, który jest używany specjalnie do przedwczesnego wytrysku, ale nie do depresji..

    Priligi (dapoksetyna)

    Ten lek był pierwszym SSRI opracowanym specjalnie do leczenia przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn. Dapoksetyna działa poprzez hamowanie transportera serotoniny, zwiększając tym samym ilość serotoniny w szczelinie presynaptycznej. W rezultacie większość osób przyjmujących dapoksetynę zauważa opóźniony wytrysk. Pierwotnie został opracowany jako lek przeciwdepresyjny, ale był zbyt szybko wchłaniany i wydalany z organizmu.

    Dzięki szybkiemu wchłanianiu i eliminacji dapoksetyna jest dobrym lekiem na przedwczesny wytrysk (PE). Dokładny sposób, w jaki dapoksetyna leczy PE, wciąż nie jest znany, ale naukowcy spekulują, że jest to spowodowane hamowaniem transportera serotoniny.

    Upsten (Indalpin)

    Jest to kolejny lek SSRI, który po raz pierwszy został odkryty w 1977 roku i szybko wycofany w 1983 roku ze względu na jego związek z zespołem Guillain-Barré. Twórcy tego leku przeciwdepresyjnego dopiero zaczynali rozumieć, że serotonina (5-HT) może odgrywać ważną rolę w depresji..

    Zimelidyna (Zimelidine)

    Lek ten został opracowany w późnych latach siedemdziesiątych przez Arvida Karlssona. Początkowo szukał leków o podobnej budowie do bromfeniraminy i posiadających właściwości przeciwdepresyjne. W końcu odkrył Zimelidine. Uznano go za pierwszy selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) sprzedawany do ogólnego użytku. Działa poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny ze szczeliny synaptycznej bez wpływu na receptory postsynaptyczne.

    Chociaż zimelidyna miała stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa, zdarzały się przypadki, w których u ludzi wystąpił zespół Guillain-Barré. W ciągu roku od jego zatwierdzenia Zimelidine został wycofany ze sprzedaży..

    Wniosek

    SSRI mogą być bardzo pomocne dla osób, które utknęły w stanie głębokiej depresji. Badania pokazują, że wszystkie te leki są istotne statystycznie w leczeniu dużej depresji. Chociaż są one pomocne, wiele osób nie może tolerować skutków ubocznych związanych z tymi lekami, w tym dysfunkcji seksualnych i przyrostu masy ciała. Niektórzy twierdzą, że SSRI obniżają poziom testosteronu, ale nie jest to poparte badaniami klinicznymi..

    Zaletą tych leków jest to, że mogą zwalczać depresję przez lata, zanim ich działanie przeciwdepresyjne minie. Wadą tych leków jest to, że osoba może w końcu stać się tolerancyjna na ich działanie, a pożądane (przeciwdepresyjne) działanie stopniowo słabnie. W takim przypadku osoba musi albo zwiększyć dawkę, co może prowadzić do jeszcze bardziej niepożądanych skutków ubocznych, albo odmówić.

    Leki SSRI: lista 10 najlepszych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny

    Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to leki psychotropowe. Leki z tej grupy są stosowane w leczeniu lęku, depresji, lęku napadowego, przewlekłego bólu.

    Leki SSRI nie wpływają na aktywność innych neuronów, dlatego mają znacznie mniej skutków ubocznych.

    SSRI (SSRI): co to jest?

    Wiodącym mechanizmem rozwoju depresji jest brak mediatorów monoaminowych (neuronów). Są to „hormony mózgowe” - biologicznie aktywne związki chemiczne, które przekazują impuls z komórki nerwowej przez przestrzeń synaptyczną między neuronami.

    Neurony monoaminowe (serotonina, norepinefryna, dopamina) biorą udział w regulacji wielu procesów. Ich brak w szczelinie synaptycznej, zwłaszcza serotoniny i dopaminy, powoduje depresję, zaburzenia lękowe.

    Głównym działaniem leków przeciwdepresyjnych jest zapobieganie rozpadowi neuronów monoaminowych. Pierwsze leki na depresję działały bezkrytycznie (nieselektywnie), wpływając na aktywność różnych neuronów. Pierwsze leki zostały zastąpione w latach 80-tych przez selektywne leki przeciwdepresyjne działające tylko na określone neurony, bez wpływu na inne układy neuroprzekaźnikowe mózgu, na autonomiczny układ nerwowy.

    Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to nowa generacja leków przeciwdepresyjnych. Silnie i selektywnie blokują wychwyt zwrotny serotoniny. Efekt terapeutyczny polega na tym, że SSRI zwiększają aktywność neuronów serotoninowych, nie pozwalają (hamują, hamują) ich wchłanianie z powrotem do zakończeń presynaptycznych. Leki SSRI zwiększają stężenie serotoniny w szczelinie synaptycznej. Wzmacnia przekazywanie impulsów nerwowych i działa przeciwdepresyjnie..

    Wskazania do przepisywania SSRI, korzyści z leków

    Leki SSRI mają wyraźny efekt stymulujący. Główne wskazania do ich powołania:

    • utrzymujący się spadek nastroju, wzmożone negatywne emocje - niepokój, niepokój, nerwowość, irytacja, depresja, melancholia;
    • uporczywe unikanie, fobia społeczna;
    • obsesyjny lęk i ataki paniki - ostry lęk przed śmiercią, utrata samokontroli, szaleństwo, lęk o przyszłe niepowodzenia, poczucie podniecenia;
    • bulimia - zaburzenie odżywiania charakteryzujące się napadami niekontrolowanego napadowego objadania się i późniejszego gwałtownego opróżniania żołądka;
    • ból - migrena, zespół przewlekłego bólu.

    Specjalne skutki przyjmowania leków z grupy SSRI obejmują hamowanie apetytu. Dlatego w leczeniu otyłości przepisuje się leki..
    Leki SSRI są przepisywane pacjentom w każdym wieku. Zanik objawów depresji rozpoczyna się po 2-3 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.
    Główne zalety SSRI w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi:

    • korzystniejszy profil skutków ubocznych;
    • praktycznie nie powodują uzależnienia od narkotyków;
    • nie stanowią poważnego zagrożenia w przypadku przedawkowania;
    • minimalnie wpływają na układ sercowo-naczyniowy, nie blokują przewodzenia w sercu, są pozbawione działania kardiotoksycznego właściwego dla leków o strukturze trójpierścieniowej (TCA).

    Ważną zaletą leków z tej grupy jest łatwość leczenia: wystarczy przyjmować 1 lub 2 tabletki raz dziennie.

    Skutki uboczne, wady SSRI

    Do wad leków zalicza się powolny początek działania (3 - 8 tygodni), możliwy wzrost lęku na początku terapii, zespół serotoninowy, zespół odstawienia leku, niepełne remisje, głównie apatia u pacjentów (do 50% przypadków), zmniejszenie libido.
    Najczęstsze skutki uboczne SSRI to:

    • drażliwość, niepokój;
    • zaburzenia snu, zwłaszcza jeśli leczenie rozpoczyna się od dużych dawek;
    • bół głowy;
    • zaburzenia żołądkowo-jelitowe - nudności, zaparcia, biegunka, anoreksja;
    • dysfunkcje seksualne u kobiet i mężczyzn - zmniejszony popęd płciowy, anorgazmia.

    Rzadsze działania niepożądane obejmują zatrzymanie moczu, pocenie się, niewyraźne widzenie, niepokój, niezdolność do siedzenia w jednym miejscu, zawroty głowy, zmęczenie i zaburzenia ruchowe. Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, leki SSRI mogą wywołać manię.
    Praktycznie nie ma absolutnych przeciwwskazań do stosowania leków z grupy SSRI. Ale są starannie łączone z innymi lekami..

    Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: lista leków

    Lista leków z grupy SSRI, które otrzymały patent na wynalazek, jest następująca:

    • fluoksetyna,
    • zimelidyna,
    • fluwoksamina,
    • indalpin,
    • citalopram,
    • sertralina,
    • paroksetyna,
    • escitalopram;
    • dapoksetyna,
    • wortioksetyna.

    Zimelidyna i fluwoksamina były pierwszymi SSRI wprowadzonymi do praktyki klinicznej.
    Podstawowe informacje na temat leków przeciwdepresyjnych SSRI przedstawiono w tabeli 1.
    Tabela 1

    Międzynarodowa niezastrzeżona nazwaNazwa handlowa lekuHistoria wprowadzenia do praktyki klinicznejGłówne właściwości farmakologiczneZastosowanie kliniczneUwagi
    paroksetynaParoxetine, Adepress, Actaparoxetine, Paxil, Reksetin, Sirestill, Plizil.Opracowany w 1978 roku, udostępniony do użytku w Szwecji w 1991 roku. Pierwsze badania wykazały, że paroksetyna jest mniej skuteczna niż klomipramina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Dlatego lek nie został natychmiast wprowadzony do praktyki klinicznej..hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny; blokada receptorów M-cholinergicznych; hamowanie syntetazy nitroksydowej, cytochronu 2D6depresja, lęk napadowy, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne)Biorąc pod uwagę obecne stanowisko, że leki przeciwdepresyjne o niższej selektywności działania na określony neuron monoamiczny są skuteczniejsze niż leki wysokoselektywne, można przyjąć, że skuteczność paroksetyny przewyższa skuteczność innych SSRI, gdyż spośród wszystkich selektywnych inhibitorów ma najniższą selektywność działania.
    fluwoksaminaRocona, FevarinPo raz pierwszy zastosowany w Szwajcarii w 1983 r. Jest szeroko stosowany w leczeniu depresji na całym świecie, z wyjątkiem Stanów Zjednoczonych. Tam jest przepisywany tylko w leczeniu niektórych postaci nerwic..hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, hamowanie cytochronu 2D6, cytochron 3A4, cytochron 1A2depresja, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (kompulsje obsesyjne)
    escitalopramEscitalopram, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Cipralex, Eisipe, Elicea.Zatwierdzony do użytku w 2001 roku w Szwecji. Rok później został dopuszczony do użytku w wielu krajach europejskich, w USA.zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoninydepresja, lęk napadowyMa największą selektywność działania.
    sertralinaAleval, Asentra, Deprefolt, Zoloft, Seralin, Serenata, Surlift, Stimuloton, Thorin.Zatwierdzony do użytku w 1990 roku w USA i Wielkiej Brytanii. Stopniowo zajął silną pozycję wśród innych przedstawicieli leków z grupy SSRI w leczeniu depresji i nerwic.zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoninydepresja, przewlekły bólNajczęściej badany lek przeciwdepresyjny u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, u osób starszych ze współistniejącymi chorobami układu krążenia
    fluoksetynaFluoksetyna, Prodep, Prozac, Profluzac, Fluval, Flunisan.Opis wpływu fluoksetyny na aktywność serotoniny ukazał się w periodykach w 1974 roku. Ale próby trwały 12 lat, ponieważ było kilka przypadków poważnych skutków ubocznych terapii lekowej. Na przykład przypadek ciężkiej dystonii (zakłócenie pracy określonej części układu nerwowego). Dlatego firma farmaceutyczna odłożyła wniosek o wprowadzenie leku do praktyki i kontynuowała badania tolerancji i bezpieczeństwa fluoksetyny. W praktyce klinicznej zaczęto go stosować w 1986 roku w Belgii, następnie w innych krajach europejskich, rok później w USA.hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, norepinefryny; stymulacja receptorów serotoninowych 2C; hamowanie cytochronu 2D6, cytochronu 3A4niepokój ruchowy (pobudzenie), niepokój
    citalopramTsitalopram, Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umorap, Tsipramil, Tsitalik, Tsitalift, Tsitalon, Tsitol.Zatwierdzony do użytku w 1989 roku. Wyniki pierwszych badań porównawczych wysokiego poziomu wykazały, że citalopram był mniej skuteczny niż trójcykliczny lek przeciwdepresyjny klomipramina. Citalopram został wprowadzony do praktyki klinicznej w Danii, a następnie w innych krajach. Używany szeroko.zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoninydepresja, lęk napadowy, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
    zimelidynaPo raz pierwszy został udostępniony do użytku w Szwecji w 1982 roku. Ale rok po pojawieniu się na rynku farmaceutycznym lek został zakazany ze względu na obserwację przypadków zespołu Guillain-Barré (ostre, szybko postępujące uszkodzenie autoimmunologiczne obwodowego układu nerwowego).Kilkadziesiąt lat później zasugerowano, że ponownie oceniono znaczenie zespołu Guillain-Barré w ograniczaniu stosowania zimelidyny. W nowych badaniach klinicznych nie zidentyfikowano żadnych przypadków choroby.
    indalpinPodzielił dramatyczny los zimelidyny. Został wprowadzony do praktyki klinicznej w 1982 roku. Praktykujący psychiatrzy wiązali duże nadzieje z terapią lekową. Opierało się to na pozytywnych doświadczeniach z jej stosowania w przypadkach niskiej skuteczności leczenia innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Jednak w ciągu kilku lat stosowania indalpiny pojawiły się opisy przypadków rozwoju neutropenii (gwałtowny spadek liczby neutrofili krwi) i złośliwych nowotworów wątroby u zwierząt laboratoryjnych. Nie udowodniono związku skutków ubocznych z przyjmowaniem indalpiny, ale w 1985 roku lek został odstawiony..
    dapoksetynaDapoxetine, Priligy, Primaxetine.Lek ten - jeden z ostatnich leków przeciwdepresyjnych w tej grupie - okazał się nieodpowiedni w leczeniu depresji: po bardzo krótkim czasie (1,5 godziny) stężenie leku w organizmie spada o 50%. Ale dapoksetyna zaczęła być stosowana do korygowania przedwczesnego wytrysku.zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoninyprzedwczesny wytrysk
    wortioksetynaBrintellixWprowadzony do praktyki w Europie i Ameryce Północnej w 2013 roku. Lek przeciwdepresyjny został zatwierdzony do leczenia depresji i zespołu lęku uogólnionego. Ale oprócz zdolności do blokowania wychwytu zwrotnego serotoniny, wortioksetyna hamuje aktywność różnych podtypów receptorów serotoninowych.zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoninyduże epizody depresyjne

    Charakterystyka porównawcza leków SSRI

    Ogromny arsenał leków z grupy SSRI wprowadzonych do praktyki klinicznej w ciągu ostatnich 30 lat nie jest zbyteczny. Fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna, citalopram i escitalopram mają duże podobieństwa w aktywności neurochemicznej i klinicznej. Ale są między nimi różnice. Charakterystykę porównawczą leków z grupy SSRI przedstawiono w tabeli 2.
    Tabela 2

    Charakterystyczne kryteriaCharakterystyczne cechy leków przeciwdepresyjnych SSRI
    Mocą głównego efektu neurochemicznegoHamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny zmniejsza się w serii „paroksetyna - sertralina - fluoksetyna i escitalopram - citalopram - fluwoksamina”.
    Poprzez selektywność względem niektórych podtypów mediatorów monoaminowychEscitalopram jest najbardziej selektywny w stosunku do serotoniny, czyli najmniej działa na receptory noradrenaliny, dopaminy i innych.
    Natomiast paroksetyna jest najmniej selektywna, dobrze wiąże się z dopaminą i norepinefryną.
    Według czasu działaniaOkresy półtrwania (zmniejszenie stężenia leku w organizmie o 50%) paroksetyny, citalopramu i escitalopramu wynoszą nieco ponad 24 godziny, co decyduje o możliwości ich stosowania w pojedynczej dziennej porcji..
    Okres półtrwania fluoksetyny i sertraliny wynosi kilka dni, przepisywanie tych leków przeciwdepresyjnych zmniejsza ryzyko utraty skuteczności terapii w przypadku nieregularnego pominięcia leku przez pacjentów, ale jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia długotrwałych skutków ubocznych.
    Okres półtrwania fluwoksaminy wynosi 12 godzin i należy ją przyjmować dwa razy dziennie. Jest to niewygodne w odbiorze, skuteczność terapii zmniejsza się, jeśli pacjent nie chce być leczony.
    Ryzyko niepożądanych interakcji z innymi lekamiSpadki w kolejności: „citalopram i sertralina - escitalopram - paroksetyna - fluoksetyna - fluwoksamina”.
    Szybkość osiągnięcia terapeutycznej dawki lekuW leczeniu depresji najdogodniejsze są paroksetyna, fluoksetyna, citalopram i escitalopram, ponieważ ich postacie dawkowania zawierają średnią terapeutyczną dawkę leku przeciwdepresyjnego i są zwykle przepisywane jako pojedyncza dawka.
    Wręcz przeciwnie, częsta potrzeba stopniowego zwiększania dawki fluwoksaminy i sertraliny prowadzi czasem do nieuzasadnionego opóźnienia w doborze terapii. Zwiększa to ryzyko rozwoju lekooporności w organizmie poprzez przyspieszenie przebiegu praktycznie nieleczonej depresji. Pacjent jest rozczarowany powodzeniem zabiegu.

    Uważa się, że w grupie pacjentów leczonych selektywnymi inhibitorami wzrasta ryzyko samobójstwa. Badania naukowe na wysokim poziomie wykazały, że nie ma jednego najbardziej samobójczego leku przeciwdepresyjnego. Jednak niepotwierdzone dowody sugerują, że fluoksetyna i sertralina mają mniejsze ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów niż paroksetyna.

    Pomimo opisanych cech terapeutycznego działania SSRI nie jest do końca jasne, który z leków jest najbardziej skuteczny: porównane wnioski są czasami przeciwne. Jedyny konsensus osiągnięto, porównując skuteczność escitalopramu i citalopramu: leczenie escitalopramem jest bardziej skuteczne niż leczenie citalopramem.
    Różnice w obrębie grupy SSRI pozwalają na dobór leku przeciwdepresyjnego w zależności od charakterystyki sytuacji klinicznej. Pięć leków SSRI znajduje się wśród dziesięciu najczęściej przepisywanych leków przeciwdepresyjnych w Rosji:

    • paroksetyna,
    • fluwoksamina,
    • escitalopram,
    • sertralina,
    • fluoksetyna.

    Sukces leczenia zależy nie tylko od właściwości leku, ale także od chęci pacjenta do zażywania leku. Często dla pacjenta ważne jest zjawisko „nowości” leku przeciwdepresyjnego. Pacjent niechętnie zgadza się na lek przeciwdepresyjny, który pojawił się dawno temu, uznając go za „stary”. A przepisywanie niedawno wprowadzonych leków przeciwdepresyjnych wzmacnia zaufanie między lekarzem a pacjentem..

    SNRI: lista leków

    W publikacjach pojawia się opinia, że ​​SSRI nie są skuteczne w leczeniu ciężkiej depresji i przewlekłego bólu. Powodem jest to, że w tych zaburzeniach zmienia się nie tylko aktywność serotoniny. Dlatego w ostatniej dekadzie XX wieku - pierwszej dekadzie XXI wieku w praktyce psychiatrycznej udostępnili się przedstawiciele nowej generacji leków przeciwdepresyjnych:

    • wenlafaksyna,
    • duloksetyna,
    • milnacipran.

    Są to półselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny (SNRI), leki „podwójne”.
    Udowodniono, że wenlafaksyna jest skuteczna u pacjentów z różnymi diagnozami:

    • depresja;
    • dystymia - depresja, smutek;
    • uogólnione zaburzenie lękowe;
    • fobie społeczne.

    Dobre wyniki w stosowaniu wenlafaksyny osiągnięto u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci z zespołem nadpobudliwości psychoruchowej, dzieci z autyzmem. Ważne jest, aby szybko osiągnąć znaczący efekt terapeutyczny: po 2 tygodniach kuracji.

    Milnacipran jest skuteczny zarówno jako lek pierwszego rzutu w przypadku dużych epizodów depresyjnych, jak i do długotrwałego leczenia podtrzymującego. Właściwości farmakokinetyczne i bezpieczeństwo sprawiają, że lek jest wygodny do podawania pacjentom, którym trudno jest znaleźć skuteczny schemat leczenia. Milnacipran jest łatwy w użyciu, bezpieczny, ma niewielką interakcję z innymi lekami, nie zagraża życiu pacjenta w przypadku przedawkowania. Milnacipran leczy dużą depresję.

    Toczy się wiele dyskusji na temat korzyści i szkodliwości leków przeciwdepresyjnych SSRI. Dominująca wiara w wyższość niektórych grup leków przeciwdepresyjnych nad innymi jest po części konsekwencją praktyk marketingowych firm farmaceutycznych..

    Podstawowe wytyczne dotyczące leczenia zaburzeń psychicznych używają ostrożnego języka na temat porównywalności skuteczności leków SSRI z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Dotyczy to zwłaszcza terapii ciężkiej depresji. Osiągnięto jednak ogólne porozumienie w głównych kwestiach: skuteczność i poziom bezpieczeństwa tych leków są dość wysokie. Dlatego SSRI są zalecane jako leki pierwszego rzutu w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych i niektórych postaci nerwicy..

Top