Kategoria

Ciekawe Artykuły

1 Testy
Zastrzyki z testosteronu dla mężczyzn i kobiet: skutki uboczne, wskazania
2 Rak
Białe guzki w gardle
3 Przysadka mózgowa
Co musisz wiedzieć o przeciwciałach receptora TSH
4 Testy
Melatonina jest hormonem snu
5 Przysadka mózgowa
Ucisk szyi z VSD i uczuciem dławienia.
Image
Główny // Przysadka mózgowa

Grupa farmakologiczna - Androgeny, antyandrogeny


Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Głównym hormonem męskich gruczołów płciowych - androgenem - jest testosteron. Według współczesnych danych testosteron krążący we krwi w komórkach docelowych jest redukowany przez 5-alfa-reduktazę do 5-alfa-dihydrosteronu, który wiąże się z receptorami androgenowymi i przenika do jądra komórkowego; w niektórych tkankach sam testosteron może wiązać się z receptorami.

Do stosowania w praktyce medycznej testosteron w postaci propionianu otrzymywany jest syntetycznie. Propionian testosteronu ma właściwości biologiczne i lecznicze naturalnego hormonu, ale jest wolniej wchłaniany i stabilniejszy w organizmie.

Oprócz specyficznego działania androgennego leki z tej grupy mają inne właściwości, w szczególności działają na metabolizm azotu i fosforu. Mają aktywność anaboliczną, ale ich działanie androgenne utrudnia powszechne stosowanie tych leków jako środków anabolicznych (patrz Anaboliki)..

Androgeny są przepisywane mężczyznom, głównie z niedorozwojem seksualnym, zaburzeniami czynnościowymi układu rozrodczego, zespołem klimakterium, akromegalią. Wprowadzenie androgenów do kobiet powoduje zahamowanie czynności gonadotropowej przysadki mózgowej, zahamowanie czynności aparatu pęcherzykowego i jajników, zanik endometrium, zahamowanie laktacji. Czasami androgeny są przepisywane kobietom z powodu klimakteryjnych zaburzeń naczyniowych i nerwowych w przypadkach, gdy leki estrogenowe są przeciwwskazane, w przypadku dysfunkcjonalnego krwawienia z macicy, a także w przypadku guzów narządów płciowych i gruczołów sutkowych.

Antyandrogeny (bikalutamid, flutamid, itp.) Są stosowane głównie w praktyce onkologicznej (patrz Przeciwnowotworowe leki hormonalne i antagoniści hormonów).

Ziołowe antyandrogeny

Najpierw opowiem ci trochę moją historię. Jak pokazują testy na hormony, moje androgeny są podwyższone.
Analiza 25.11.10
dgea-s 435 (norma 74,8-410,2)
Hormon anty-Müllera 4,77 (1,0-2,5)
Diagnoza od mojego ginekologa to hiperandrogenizm pochodzenia nadnerczy. Przepisano mi deksametazon, weroshpiron. Po przeczytaniu instrukcji dotyczących deksametazonu postanowiłem nie spieszyć się z jego przyjmowaniem. Ponieważ moja ginekolog zdecydowanie stawiła czoła temu, że wykazano mi sprawność, wkrótce zmieniłem lekarza. W międzyczasie surfowałem po Internecie w poszukiwaniu podobnych problemów. Rzeczywiście, ci, którzy mają podwyższony poziom androgenów, więc trudno jest zajść w ciążę i urodzić dziecko. Rzeczywiście często przepisuje się im dex. Szukając substytutów ziołowych, znalazłem informację o mięcie. Owszem, nie było dawek wstępu i od początku grudnia na własne ryzyko i ryzyko zamiast dex i veroshpiron zacząłem pić miętową herbatę. Na filiżankę wody 1h. L. mięta zamiast zwykłej herbaty dwa razy dziennie, potem osobno, potem popijana jedzeniem.
O 14.12.10 dgea-s 369,1 (norma 74,8-410,2)
Inny ginekolog przepisał mi analizę na 17-OH, szkoda, że ​​wcześniej tego nie robiłem. Ech, nasi lekarze potrzebują oka i oka. Wszystko do sprawdzenia...
20 grudnia 17-OH 2,69 (0,6-2.3)
31 grudnia dgea-s 355,5 (74,8-410,2) spadły jeszcze bardziej!
17-OH 0,76 (0,1-0,8) jest już normalne!
Hormon anty-Müllerowski 2,84 (1,0-2,5) nie jest jeszcze normalny, ale znacznie spadł!

Patrząc na moje testy, nowy ginekolog stwierdził, że moje androgeny są normalne i nam nie przeszkadzają. Nie musisz brać Dex i Veroshpiron. Kiedy zapytałem, czy powinienem pić miętową herbatę, milczała, spuszczając oczy. Wciąż piję.

Któregoś dnia znalazłem stronę internetową, która zbierała informacje o innych typach ziołowych antyandrogenów. Http://agideliya.com/kak-stat-uxozhennoj/rastitelnye-antiandrogeny/.html
Szkoda, że ​​nie udało mi się zrobić talerza, jak w oryginale.

Krótko mówiąc, androgeny - męskie hormony - są prawie zawsze sprawcami trądziku, nadmiernego przetłuszczania się skóry i włosów, a następnie ich utraty i niepożądanej wegetacji na ciele. Są nadprodukowane i przekształcane w dihydrotestosteron (DHT) przez enzym 5-alfa reduktazę. On z kolei powoduje to widoczne uszkodzenie oka..

Cele ziołowych antyandrogenów:

- znormalizować poziom hormonów

- zmniejszyć nadmierną produkcję testosteronu

- blokują produkcję 5-alfa reduktazy i konwersję testosteronu do DHT

- zwiększyć poziom globuliny wiążącej hormony płciowe

- obniżają poziom cukru we krwi i zwiększają insulinooporność (dla wielu jest to główna przyczyna zespołu policystycznego i zwiększonej produkcji DHT).

Ziołowe antyandrogeny są dziesiątki, a może setki razy słabsze niż ich syntetyczne odpowiedniki. Ale najważniejsze jest to, że działają, aw udanych kombinacjach mają leczniczy i dobry efekt kosmetyczny..

Najpotężniejszą substancją ziołową jest Saw Palmetto, a jej połączenie z cynkiem i witaminą B6 działa naprawdę cudownie i jest nieco zbliżone do syntetycznego hormonu. I na pewno bez ich nieprzyjemnych skutków ubocznych.

Przebieg leczenia trwa zawsze od 6 miesięcy.

Aby zwiększyć produkcję androgenów, należy od razu pokonać wszystkie fronty, przyjmując jednocześnie kilka ziołowych antyandrogenów o różnym działaniu. Łącz je, zmieniaj, wypróbuj nowe i śledź pozytywne zmiany w swoim wyglądzie.!

Saw Palmetto (lub Saw Palmetto, palma karłowata, z Saw Palmetto, Sabal, Saw Palmetto)

Najczęściej ekstrakt z palmy karłowatej można znaleźć w lekach na gruczolaka prostaty - są one głównie wytwarzane na jego bazie. Prostamol Uno, Saw Palmetto (NSP, Neways), Permikson, Likoprofit. Uważa się, że w przypadku choroby policystycznej optymalna dzienna dawka wynosi 160 mg. Tak jest na przykład w „Saw Palmetto” firmy Cevan International lub w dwóch kapsułkach niedrogiego „ProstaSabal”. Ale w ciężkich przypadkach na początku leczenia dawka może osiągnąć nawet 320 mg. - dla kobiet.
Na bazie palmy karłowatej wytwarzany jest lek „Rinfoltil” do leczenia łysienia. Ekstrakt z palmy karłowatej ma właściwości antyandrogenne, obkurczające, przeciwzapalne i wazoprotekcyjne. Pierwotnie był używany wyłącznie w leczeniu męskich problemów. Wtedy najwyraźniej pacjentki - kobiety zdały sobie sprawę, że problem z gruczolakiem prostaty i wielotorbielowatością jest taki sam dla każdego - aktywność enzymów 5a-reduktazy i aromatazy, które sprzyjają przemianie testosteronu w dihydrotestosteron. Nie powoduje zmian w równowadze hormonalnej krwi, nie wpływa na układ podwzgórzowo-przysadkowy. Dla kobiet lepiej jest przyjmować ten suplement od 14 dnia (przy 28-dniowym cyklu), czyli w drugiej fazie cyklu aż do wystąpienia miesiączki. W tym okresie obserwuje się wzrost ilości androgenów we krwi. Przyjemny bonus dla kobiet - serenoa prowadzi do zwiększenia, a dokładniej, dodatkowego rozwoju piersi.

Cimicifuga (lub czarny cohosh, czarny cohosh)

zawarte w preparatach „C-Ex” (NSP), „Estrovel”, „Żeński cykl księżycowy” (Yogi Tea), „Cimicifuga-Gomaccord”, „Czarny cohosh” (SFP), „Altera Plus” (Altera), „PerFem Forte / PerFem Forte (Santegra) i in. Wyciąg z cimicifugi jest najpopularniejszym w Europie substytutem terapii hormonalnej kobiet po przejściu menopauzy. Jednak badania pokazują, że skorzystają na tym również dziewczynki z hirsutyzmem i wypadaniem włosów. Efekt antyandrogenny jest wystarczająco silny.

Prutnyak (święte Vitex, drzewo Abrahama, jagoda czystości)

w preparatach „Cyclodinon”, „Agnucaston”, „Mastodinon”, „Chasteberry Plus”. Przyjmuje się go długo, rano i wieczorem. Wpływa na układ podwzgórzowo-przysadkowy kobiecego ciała. Eliminuje nierównowagę między hormonami luteinizującymi i folikulotropowymi, prolaktyną i progesteronem. Zamawia drugą fazę cyklu miesiączkowego, podczas której na ogół obserwuje się wzrost poziomu androgenów. Reguluje cykl.

Angelica (Angelica, Herb of Angels, Herb Angelica, Female Ginseng, Dong Quai)

Angelica (dostępna w aptekach), „Female Lunar Cycle” (Yogi Tea), „Angelica Chinese / Dong Quai” (NOW Foods), „Altera Plus” (Altera), „VAG” (ARGO, „Nutricare Int.”) Oraz Dr Angelica jest tradycyjnym ziołem stosowanym w chińskiej medycynie ludowej i jest używane od ponad stu lat. Pomaga przy większości schorzeń ginekologicznych związanych z układem hormonalnym. Może być używany bardzo długo, choć tylko trochę, ponieważ ma dość mocne działanie i jest nieprzyjemny w smaku.
Normalizuje zarówno nierównowagę hormonalną, jak i pracę wątroby polegającą na usuwaniu nadmiaru hormonów z organizmu.

Olej z wiesiołka (olej z wiesiołka, olej z wiesiołka)

zawarte w „Beauty Natural” (medycyna AD), „Olej z wiesiołka” (Tyanshi), „Femiglandin” itp. Zawiera nienasycone kwasy tłuszczowe i kwas gamma-linolowy. Są niezbędne do produkcji i metabolizmu prostaglandyn - „mediatorów owulacji”. Olejek z wiesiołka normalizuje cykl menstruacyjny i ma wspaniały efekt kosmetyczny. Wiesiołek jest idealny dla niezdrowej skóry i włosów dziewcząt cierpiących na policystyczną chorobę..

Izoflawony sojowe

Izoflawon sojowy (ekstrakt płynny), Phyto-40 z izoflawonami sojowymi (wszystkie Vivasan), Altera Plus (Altera), PerFem Forte (Santegra), Doppelherz Active Menopause, itp. Najbardziej znany fitoestrogen... Czasy ataków lekarzy na niego skończyły się, gdy tylko naukowcy w pełni ujawnili jego działanie. Okazuje się, że dostając się do kobiecego organizmu, izoflawon obniża poziom estrogenu, jeśli jest zwiększony, a zwiększa, jeśli jest niski, a co najważniejsze w każdym przypadku obniża poziom testosteronu. Dla kobiet - jeden z najbardziej odpowiednich antyandrogenów.

Korzeń lukrecji

Lukrecja (dostępna w aptekach) i Lukrecja (tabletki musujące), Milona nr 5 dla kobiet, VAG (ARGO, Nutricare Int.). Lukrecji nie należy pić bez przerwy dłużej niż 6 tygodni, organizm powinien odpocząć. Lukrecja to dobrze znany adaptogen i przeciwutleniacz. Posiada właściwości antybakteryjne, przeciwwirusowe, łagodzące. Obniża poziom cholesterolu i ciśnienie krwi, a kwas lukrecjowy znajdujący się w korzeniu lukrecji działa podobnie do hormonu kortyzolu. A najbardziej niezwykłe jest to, że lukrecja dość dobrze obniża produkcję testosteronu, a zatem pomaga w leczeniu policystycznych chorób. Badania kliniczne wykazały, że wraz z piwonią zapewnia szybsze i stabilniejsze działanie antyandrogenne.

Unikanie piwonii (korzeń Maryin)

Korzenie piwonii (dostępne w aptekach), Milona nr 5 dla kobiet itp. Piwonia to zioło żeńskie od dawna stosowane przez zielarzy w leczeniu mastopatii, mięśniaków i innych chorób wywołanych zaburzeniami hormonalnymi. Badania zagraniczne pokazują, że piwonia ma właściwości antyandrogenne, jednak w dużym stopniu w połączeniu z korzeniem lukrecji.

Mennica

W każdej aptece jest mięta. Dla wzmocnienia działania można zaparzyć na pół ostropestem plamistym. Ostatnie badania pokazują, że nawet dwie filiżanki naparu z mięty pieprzowej dziennie mogą znacznie zmniejszyć szkodliwy poziom androgenów..

Ekstrakt ze śliwki kameruńskiej (afrykańskiej)

„Likoprofit”, „Trianol” itp. Bardziej odpowiedni dla mężczyzn, chociaż substancja jest nieszkodliwa dla kobiet.
Pokrzywa (raczej korzenie pokrzywy) Pokrzywa (w każdej aptece), Płynny ekstrakt z pokrzywy Ekstrakt z pokrzywy ma również właściwości blokowania 5-alfa-reduktazy, bez obniżania poziomu testosteronu. Niedrogi produkt o dobrym efekcie kosmetycznym.

Cynk

„Zincite”, „Zincteral”, pestki dyni, „Tykveol” Silny antyandrogen. Blokuje konwersję testosteronu do DHT. Niezwykle skuteczny w dużych dawkach i razem z witaminą B6.

Polifenole zielonej herbaty

„Inneov”, „Ekstrakt z zielonej herbaty” firmy Evalar, zwykła zielona herbata Zmniejsza produkcję DHT. Pij duże ilości

Kwas linolowy (również gamma-linolowy)

"Tykveol", olej z czarnej porzeczki, herbata hibiskusowa, siemię lniane, "sprzężony kwas linolowy CLA" (NOW Foods), "Witamina F" Silny inhibitor DHT. Organizm gamma - linolowy jest zdolny do syntezy z kwasu linolowego.

Owies

Owies do kiełkowania, owies do warzenia (na oddziałach diabetyków). Napar pić 2-3 razy dziennie. Uważa się, że owies podwyższa poziom testosteronu, jednak produkcja DHT spada. Stabilizuje również poziom cukru we krwi.

Stevia (ziele miodu)

Stewia dostępna jest w aptekach, oddziałach diabetyków, jako dodatek w gotowych preparatach. Naturalny zamiennik cukru. W Japonii produkuje się już nawet 40 proc. Słodyczy. Słodsze od cukru dziesiątki, może setki razy. Nie wpływa na produkcję insuliny. Sprawdzone działanie antyandrogenne.

Witamina C

Kwas askorbinowy, askorutyna itp. Efekt antyandrogenny nie jest wyraźny, ale jest. Gorąco polecam od 16 do 26 dni cyklu.
(witamina C w dużych dawkach przeszkadza w zajściu w ciążę, lepiej pić ostrożnie, według infekcji z innych źródeł Lena)

Fitosterole (w szczególności beta-sitosterol)

Pestki sezamu i dyni, olej sezamowy, orzech cedrowy, olej lniany, olej z pestek winogron, preparaty „Sitosan”, „BETA 300”, „Olej amarantusowy” Hamują proces transferu testosteronu do DHT. Zmniejsza poziom cholesterolu, spowalnia wypadanie włosów związane z nadmiarem androgenów. Immunomodulatory.

Witamina B6

"Neuromultivit", drożdże piwne, "Vumenlife" (Leovit), "Magne B", "VAG" (ARGO, "Nutricare Int."), "Doppelgerts aktywny Ginkgo Biloba + B1 + B2 + B6" Antiandrogen, działa samodzielnie, ale może również powodować niedobory innych witamin. Więc pij w kompleksie

Fireweed (Epilobi Herba), alias herbata Ivan

Fireweed jest sprzedawany w aptekach. Zielarze twierdzą, że chwast może nawet wyleczyć raka prostaty. Jak powiedziałem powyżej, podobne problemy u mężczyzn i policystycznych jajników u kobiet mają tę samą przyczynę hormonalną. Pij zamiast herbaty, aby utrzymać niski poziom androgenów.

Kozieradka (lub Szambala)

Zajrzyj do działów przypraw indyjskich i medycyny ajurwedycznej. Fitoestrogen, podobny do izoflawonu sojowego.

Ostropest plamisty (ostropest plamisty, ostropest plamisty)

Mączka z ostropestu plamistego, olej z ostropestu plamistego. Aby wzmocnić działanie i poprawić smak, można zaparzyć na pół miętą. Ma działanie równoważące hormony. Sylimaryna w swoim składzie oczyszcza wątrobę z toksyn i nadmiaru hormonów.

Korzenie mniszka lekarskiego

Korzenie mniszka lekarskiego, „Esobel”, „Wyciąg z korzenia mniszka lekarskiego”, „Anavita”, „Hepatocholan”, „Skóra” tabletki Leovit Oczyszcza wątrobę z nadmiaru hormonów, równoważąc poziom testosteronu. Oczyszcza skórę!

Galega (ruta kozy)

Ruta kozi, czyli inaczej galega, jest w wielu aptekach. Wyjątkowe zioło, które zawiera substancje - biguanidydy, które normalizują poziom cukru we krwi. Znany lek Metformina należy do tych samych biguanidów. Dlatego całkowicie zastępujemy naparem galega.

Wilczomlecz Pallas (korzeń człowieka)
Jest bardziej skuteczny w postaci nalewki, ale napar też działa dobrze. Wilczomlecz Pallas normalizuje równowagę hormonów żeńskich i męskich. Potężny immunomodulator

Preparaty androgenowe dla kobiet i mężczyzn

Każdy powinien monitorować poziom hormonów, aby zapobiec rozwojowi poważnych problemów zdrowotnych..

Szczególną uwagę należy zwrócić na testosteron wytwarzany przez nadnercza i przydatki narządów płciowych, a jeśli jego fluktuacje zostaną wykryte w większym lub mniejszym kierunku, rozpocząć terapię. Hormon ten ma inną nazwę - androgen (steroid), który jest odpowiedzialny za funkcjonowanie całego układu rozrodczego..

Wniosek

  1. Androgen - testosteron, który jest wytwarzany w organizmie kobiety przez nadnercza i jajniki.
  2. Spadek lub wzrost hormonu prowadzi do rozwoju patologii, dlatego pacjentom przepisuje się terapię hormonalną.
  3. Możesz sprawdzić poziom androgenów dzięki dostarczeniu testów, po odkodowaniu, które lekarze przepisują specjalne leki.
  4. Podczas leczenia pacjenci mogą stosować przepisy ludowe po konsultacji z lekarzami.

Awaria produkcji androgenów

Jeśli stężenie androgenów u pacjenta zmniejszy się lub wzrośnie, wówczas potrzebuje terapii lekowej:

  1. Zmniejszać. U mężczyzn barwa głosu staje się wyższa, plemniki są spowolnione, roślinność znika, u kobiet zatrzymuje się miesiączka, zmniejsza się zdolność poczęcia i urodzenia dziecka.
  2. Awans. U mężczyzn głos staje się szorstki, pojawia się niepożądana roślinność, u kobiet trądzik, zwiększona potliwość, łupież, niepłodność są dodawane do tych objawów.

Jak sprawdzić hormony

Aby poznać poziom androgenów, pacjenci muszą przejść badanie, w szczególności przekazać materiał biologiczny do badań laboratoryjnych. Po otrzymaniu wyników należy skonsultować się z lekarzem w celu postawienia diagnozy i leczenia..

Usuwanie niechcianych włosów

Ludzie zmagają się ze zwiększoną roślinnością na różne sposoby: wyrywanie, golenie, depilacja, shugowanie itp. Ale wszystkie te techniki dają efekt tylko krótkotrwały, ponieważ ich zastosowanie nie wpływa na mieszki włosowe..

Aby wyeliminować taką patologię, lekarze przepisują leki przeciwandrogenowe..

Niepłodność hormonalna

Dziś diagnozę tę stawia co trzeci pacjent, który skarżył się na problemy z poczęciem..

Przyczyną rozwoju patologii jest obniżony lub podwyższony poziom androgenów. W takiej sytuacji eksperci przepisują kurację lekową mającą na celu korektę poziomu hormonów.

Biosynteza androgenów

U męskiej publiczności testosteron jest syntetyzowany w komórkach Leydiga. U kobiet za syntezę hormonu odpowiedzialne są jajniki i nadnercza..

Metabolizm

Testosteron w procesie życia człowieka jest w stanie przekształcić się w estradiol i dihydrotestosteron. Enzym aromatazy jest obecny w różnych tkankach organizmu, a jeśli jego stężenie jest niewystarczające, to rozwój skoryguje estradiol.

Fizjologiczne skutki i mechanizmy działania

Działanie hormonu jest bezpośrednio związane z grupą wiekową pacjenta, tkankami i receptorami. Testosteron oddziałuje z kompleksem hormon-receptor, tworząc w ten sposób połączenie z określonymi genami.

Działanie na receptory estrogenowe

Pod wpływem enzymu aromatazy testosteron przekształca się w estradiol. Następnie ma bezpośredni wpływ na kości i inne tkanki..

W przypadku braku testosteronu w organizmie kości rurkowe zaczynają rosnąć niejednorodnie, a ich odcinki nasadowe nie zamykają się..

Androgeny w różnych okresach życia

Na różnych etapach życia w organizmie człowieka poziom androgenów ulega wahaniom:

  1. Wewnątrzmaciczne. Po około 8 tygodniach męskie genitalia zaczynają formować się pod wpływem testosteronu.
  2. Pokwitanie. Około 12 roku życia zwiększa się wydzielanie gonadoliberyny w podwzgórzu.
  3. Młode i dojrzałe lata. Stężenie testosteronu nie zmienia się.
  4. Podeszły wiek. W wieku 80 lat poziom hormonu spada.

Niedobór androgenów

Po zakończeniu procesu rozwoju seksualnego osoba może mieć brak androgenów. Na tym tle mogą pojawić się oznaki innej płci. Aby wyeliminować patologię, specjaliści przepisują specjalne preparaty zawierające testosteron.

Skutki uboczne androgenów

Naukowcy identyfikują następujące stany patologiczne jako skutki uboczne:

  • trądzik;
  • tłusta skóra;
  • zwiększona roślinność;
  • łysienie;
  • ataki agresji itp..

Przegląd i charakterystyka leków antyandrogennych

Dziś w sieciach aptecznych można znaleźć szeroką gamę środków antyandrogennych. Każdy lek z tej grupy ma określone działanie farmakologiczne, ma jednak szczególne przeciwwskazania i skutki uboczne..

Dlatego takie leki powinny być przepisywane tylko przez lekarzy, biorąc pod uwagę grupę wiekową, nasilenie patologii i inne powiązane czynniki..

Cyproterone Teva

Ten syntetyczny antyandrogen jest przepisywany mężczyznom w celu korekcji patologii zachowań seksualnych w raku prostaty. W przypadku kobiet lek jest przepisywany na łysienie, trądzik, hirsutyzm.

Androkur

Lek jest dostarczany do aptek w postaci roztworu do wstrzykiwań oraz w postaci tabletek. Ze względu na niekorzystny wpływ na wątrobę lek jest przeciwwskazany u pacjentów z patologiami w tym narządzie..

Bizanne

Lek (przepisywany mężczyznom i kobietom) w praktyce udowodnił swoją skuteczność w walce z procesami nowotworowymi o dowolnej etiologii. Nie należy do kategorii sterydów, ma kilka przeciwwskazań: cukrzycę, wady wątroby, systematyczne krwawienia.

Spironolakton

Często przepisywany pacjentom w leczeniu trądziku, a także w celu wyeliminowania roślinności z różnych części ciała. Wpisuje się w kurs terapii feminizacyjnej opracowanej dla osób transpłciowych..

Marvelon

Tabletki są wskazane do stosowania u pacjentów powyżej 35 roku życia. Zabrania się stosowania u osób z uzależnieniem od alkoholu i nikotyny, patologiami wątroby, nadwagą.

Janine

Jednym z najpopularniejszych środków antykoncepcyjnych jest Jeannine, którą powinni przepisywać wyłącznie ginekolodzy. Po rozpoczęciu terapii hormonalnej nie należy rezygnować z przyjmowania tabletek, ponieważ nie będą one już miały działania farmakologicznego.

Logest

Produkt zapobiega ciąży. Jest również w stanie wyeliminować niechcianą roślinność, trądzik oraz pomaga w normalizacji cyklu miesiączkowego. Odbiór powinien trwać przez długi okres czasu.

Yarina

Lek należy do kategorii złożonych środków antykoncepcyjnych zawierających antyandrogeny. Skutecznie zmniejsza stężenie męskiego hormonu w organizmie kobiety.

Diana 35

Lek należy do grupy antyandrogennych leków antykoncepcyjnych. Jest przepisywany pacjentom, aby zapobiec niechcianej ciąży, w obecności takich nienormalnych warunków:

  • procesy onkologiczne zlokalizowane w gruczołach mlecznych;
  • zwiększona roślinność na ciele;
  • łysienie;
  • trądzik;
  • dermatozy itp..

Środki ludowe

Pacjenci preferujący „metody staromodne” powinni zrozumieć, że dziś tylko dzięki tradycyjnym lekom hormonalnym można podnieść poziom androgenów.

Tradycyjna medycyna może tylko wzmocnić ich działanie farmakologiczne, dlatego przez cały cykl terapii lekowej, aby zwiększyć wydajność, można przyjmować nalewki, wywary i inne leki z macicy z geranium, kopru włoskiego i boru..

Aby zmniejszyć poziom androgenów, dozwolone jest stosowanie przepisów z cynku, pestek dyni, stewii, mięty.

Uwaga! Przed przystąpieniem do przyjmowania preparatów ziołowych pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym i zasięgnąć porady. Wynika to z faktu, że niektóre rośliny mogą wywoływać krwawienie z pochwy, co może być śmiertelne..

Recenzje pacjentów

Przez długi czas była leczona z powodu bezpłodności, ale bezskutecznie. Polecono mi dobrą klinikę, gdzie lekarz od razu przepisał kompleksowe badanie, podczas którego ujawnił znaczny nadmiar wskaźników męskich hormonów. Brałem Zhanin przez trzy miesiące, a potem znowu wypiłem Logest. W rezultacie po zakończeniu kuracji hormonalnej natychmiast zaszła w ciążę..

Od dzieciństwa cierpiała na zwiększoną roślinność na nogach, ramionach, a nawet na klatce piersiowej. Wypróbowałam wszystkie techniki: depilację, słodzenie, wyrywanie, itp. Podczas wizyty u ginekologa, którego odwiedziłam z polecenia koleżanki, odkryłam, że przyczyną mojego problemu jest podwyższony poziom androgenów. Lekarz przepisał hormony i po około 4-5 miesiącach włosy zaczęły blaknąć.

Androgeny - męskie hormony, leki, efekty

Zadowolony

Androgeny (greckie ανδρεία (odwaga, odwaga) + greckie γένος (rodzaj, kolano)) to ogólna zbiorcza nazwa grupy hormonów steroidowych wytwarzanych przez gruczoły płciowe (jądra u mężczyzn i jajniki u kobiet) i korę nadnerczy, które mają właściwość wywoływania androgeneza, wirylizacja organizmu - rozwój męskich drugorzędowych cech płciowych - u obu płci.

U kobiet androgeny w stężeniach charakterystycznych dla mężczyzn powodują wzrost wielkości łechtaczki i warg sromowych oraz zbieżność warg sromowych (co upodabnia je do moszny), częściowy zanik gruczołów sutkowych, macicy i jajników, ustanie miesiączki i owulacji, bezpłodność.

  • Testosteron - nieaktywna forma
  • Dihydrotestosteron
  • Dehydroepiandrosteron (DHEA)
  • Androstenedion (Andro)
  • Androstenediol
  • Androsteron

Sterydy anaboliczne są szeroko stosowane w kulturystyce, jednak należy preferować te leki, które mają najmniejsze działanie androgenne, przyczyniają się do przyrostu masy mięśniowej, jednocześnie powodując mniej skutków ubocznych takich jak: trądzik, drażliwość, łysienie, łojotok, przerost prostaty, maskulinizacja itp co najważniejsze, sterydy o niskiej aktywności w mniejszym stopniu powodują zanik jąder i po cyklu naturalny poziom testosteronu zostaje przywrócony lepiej i pełniej. Wynika to z faktu, że steroidy o dużej aktywności androgennej w większym stopniu wiążą się z receptorami androgenowymi, które znajdują się w przysadce i podwzgórzu, w wyniku czego obniża się poziom gonadotropiny..

Chociaż ostatnio dane na temat aktywności androgennej są insynuowane przez amatorów, którzy rozpowszechniają fałszywe informacje, że aktywność anaboliczna i androgenna to pojęcia, które nie mają zastosowania do hormonów steroidowych.

Biosynteza androgenów

Testosteron jest głównym androgenem u mężczyzn i prawdopodobnie u kobiet. U mężczyzn większość z nich jest syntetyzowana w komórkach Leydiga (ryc. 59.1). U kobiet testosteron jest syntetyzowany w ten sam sposób, ale w ciałku żółtym i korze nadnerczy. Prekursory testosteronu androstendion i dehydroepiandrosteron mają słabe działanie androgenne.

Wydzielanie i transport krwi

Niemal w każdym wieku mężczyźni wytwarzają więcej testosteronu niż kobiety, co wyjaśnia prawie wszystkie różnice między płciami. W pierwszym trymestrze ciąży jądra płodu zaczynają wydzielać testosteron (prawdopodobnie pod wpływem wydzielanego przez łożysko hCG), który odgrywa główną rolę w tworzeniu męskich narządów płciowych. Na początku drugiego trymestru jego stężenie w surowicy jest prawie takie samo jak w połowie okresu dojrzewania - około 250 ng% (ryc. 59.2) (Dawood i Saxena, 1977; Forest, 1975). Pod koniec drugiego trymestru spada, ale przy urodzeniu ponownie osiąga około 250 ng% (Forest and Cathiard, 1975; Forest, 1975; Dawood i Saxena, 1977), prawdopodobnie w wyniku stymulacji komórek Leydiga LH, utworzonych w przysadce mózgowej płodu. W pierwszych dniach życia stężenie testosteronu ponownie spada, następnie po 2-3 miesiącach wzrasta do 250 ng%, a następnie spada poniżej 50 ng%, utrzymując się na tym poziomie do początku okresu dojrzewania (Forest, 1975). Od 12-17 lat stężenie testosteronu u chłopcy rosną znacznie bardziej niż dziewczęta, pod koniec okresu dojrzewania osiągając odpowiednio 500-700 i 30-50 ng%. U mężczyzn wysokie stężenie testosteronu sprzyja dojrzewaniu i dalszemu rozwojowi drugorzędowych cech płciowych. Stopniowo zmniejsza się wraz z wiekiem, prawdopodobnie przyczyniając się do różnych objawów starzenia..

LH, wydzielany przez komórki gonadotropowe przysadki mózgowej (rozdz. 56), jest głównym stymulatorem wydzielania testosteronu. Możliwe, że działanie LH nasila się w obecności FSH, drugiego hormonu tych komórek. Z kolei wydzielanie LH stymulowane jest przez gonadoliberynę, która powstaje w podwzgórzu i hamuje działanie testosteronu, który działa bezpośrednio na komórki gonadotropowe. Wydzielanie LH zachodzi impulsywnie, przerwa między szczytami wydzielania wynosi około 2 godzin, a amplituda szczytów jest większa w godzinach porannych. Ten typ wydzielania LH jest najwyraźniej determinowany przez impulsowe wydzielanie gonadoliberyny w podwzgórzu. W hipogonadyzmie podwzgórza pulsacyjny GnRH normalizuje wydzielanie LH i testosteronu, podczas gdy długotrwały wlew GnRH nie pomaga (Crowley i wsp., 1985).

Wydzielanie testosteronu następuje również impulsywnie i głównie w ciągu dnia. Jego stężenie jest maksymalne o 8:00 i minimalne o 20:00. Poranne stężenie testosteronu spada wraz z wiekiem (Bremner i wsp., 1983).

U kobiet LH wyzwala produkcję testosteronu w ciałku żółtym, które tworzy się w miejscu pęcherzyka po owulacji. Zwykle jednak głównymi inhibitorami wydzielania LH u kobiet są estradiol i progesteron, a nie testosteron. We krwi około 2% testosteronu jest w postaci wolnej, 40% jest mocno zatrzymywane przez globulinę, która wiąże hormony płciowe, a reszta testosteronu jest luźno związana z albuminami.

Metabolizm

Testosteron ma różnorodne działanie na wiele tkanek. Jedną z przyczyn tej różnorodności jest konwersja testosteronu do dwóch innych hormonów steroidowych, dihydrotestosteronu i estradiolu (ryc. 59.3). Testosteron wywołuje niektóre efekty sam, dihydrotestosteron inne, a estradiol inne.

Nieodwracalna redukcja testosteronu do dihydrotestosteronu jest katalizowana przez 5a-reduktazę. Oba hormony aktywują te same receptory androgenów, ale dihydrotestosteron ma większe powinowactwo do receptorów (Wilbert i wsp., 1983) i silniej wpływa na ekspresję genów (Deslypere i wsp., 1992). Konwertując do dihydrotestosteronu w tkankach zawierających 5a-reduktazę, testosteron może mieć na nie dodatkowy wpływ. Opisano dwa typy 5a-reduktazy: typ 1 (głównie w wątrobie i obszarach pozagenitalnych skóry) i typ 11 (w drogach moczowych i narządach płciowych u mężczyzn oraz w skórze zewnętrznych narządów płciowych u mężczyzn i kobiet). Działanie dihydrotestosteronu na te tkanki opisano poniżej..

Aromataza, występująca w wielu tkankach, zwłaszcza w wątrobie i tkance tłuszczowej, nieodwracalnie przekształca testosteron w estradiol. U mężczyzn w ten sposób powstaje 75% estradiolu; reszta jest wytwarzana bezpośrednio w jądrach, prawdopodobnie przez komórki Leydiga (MacDonald i wsp., 1979). Uważa się, że działanie testosteronu przekształcanego w estradiol opisano poniżej..

Testosteron jest inaktywowany w wątrobie z utworzeniem androsteronu i etiocholanolonu (ryc. 59.3). Dihydrotestosteron jest konwertowany do androsteronu, androstanodionu i androstanodiolu.

Działanie testosteronu zależy od tego, na jakie receptory działa, a także od tkanki i wieku osoby. Testosteron ma zarówno działanie androgenne, wiążąc się z receptorami androgenowymi bezpośrednio lub po konwersji do dihydrotestosteronu, jak i estrogenne, poprzez konwersję do estradiolu i aktywację receptorów estrogenowych (ryc. 59.4).

Działanie na receptory androgenowe. Testosteron i dihydrotestosteron pobudzają te same receptory androgenowe (ryc. 59.5), które należą do grupy receptorów wewnątrzkomórkowych, do której należą także receptory dla hormonów steroidowych, hormonów tarczycy, kalcytriolu, retinoidów oraz wielu receptorów o nieznanych ligandach. Testosteron i dihydrotestosteron oddziałują z domeną receptora receptora, co umożliwia kompleksowi hormon-receptor poprzez domenę wiążącą DNA wiązanie się z określonymi genami. Kompleks hormon-receptor działa jako czynnik transkrypcyjny, wzmacniając ekspresję tych genów (Brinkmann i Trapman, 2000).

Dopiero w ostatnich latach pojawiły się dane na temat przyczyn różnorodności skutków androgenów w różnych tkankach. Jednym z nich jest większe powinowactwo dihydrotestosteronu do receptorów androgenowych w porównaniu z testosteronem (Deslypere i wsp., 1992; Wilbert i wsp., 1983). Ostatnio opisano inny mechanizm związany z czynnikami transkrypcyjnymi (koaktywatorami i korepresorami) specyficznymi dla różnych tkanek..

Znaczenie receptora androgenowego jest wyraźnie widoczne w następstwach mutacji w kodującym go genie. Jak można się było spodziewać, mutacje zmieniające pierwotną strukturę białka (wystarczy podstawienie pojedynczego aminokwasu w domenie wiążącej DNA lub receptorowej) wywołują oporność na testosteron już w okresie prenatalnym (McPhaul i Griffin, 1999). Prowadzi to do upośledzenia różnicowania płciowego i opóźnionego rozwoju płciowego..

Inny rodzaj mutacji powoduje amyotrofię opuszkowo-rdzeniową sprzężoną z chromosomem X (zespół Kennedy'ego). U takich pacjentów liczba powtórzeń CAG kodujących glutaminę jest zwiększona, dlatego region poliglutaminowy na N-końcu receptora jest wydłużony (Laspada i wsp., 1991). To tylko nieznacznie zmniejsza wrażliwość receptora na androgeny, ale prowadzi do postępującej atrofii neuronów ruchowych (mechanizm tego ostatniego nie jest znany).

Wreszcie mutacje wyjaśniają rozwój oporności na terapię antyandrogenową w przerzutowym raku prostaty. Początkowo guz jest zależny, przynajmniej częściowo, od hormonów, na których opiera się terapia antyandrogenowa. Początkowo guz jest uleczalny i kurczy się, ale potem rozwija się oporność. U takich pacjentów opisano różne mutacje genu receptora androgenowego, dzięki czemu receptor może być aktywowany przez inne ligandy lub przy braku liganda (Visakorpi i wsp., 1995).

Działanie na receptory estrogenowe

Konwersja do estradiolu przez aromatazę wyjaśnia wpływ testosteronu na kości i prawdopodobnie również niektóre inne tkanki. W tych rzadkich przypadkach, gdy w ciele mężczyzny nie ma aromatazy (Carani i in., 1997; Morishmaetal., 1995) lub receptorów estrogenowych (Smith i in., 1994), nasadowe strefy wzrostu nie zamykają się, a kości rurkowe rosną w nieskończoność; dodatkowo rozwija się osteoporoza. Estradiol odwraca wszystkie te zaburzenia w niedoborze aromatazy (Bilezikian i wsp., 1998), ale nie w przypadku defektu receptora estrogenowego. Istnieją dowody na to, że konwersja testosteronu do estradiolu determinuje zachowania seksualne samców szczurów, ale podobnego efektu nie stwierdzono u ludzi.

Androgeny w różnych okresach życia Edytuj

Okres wewnątrzmaciczny. Około 8. tygodnia ciąży, pod wpływem hCG, jądra płodu zaczynają wydzielać testosteron. Lokalny wzrost stężenia testosteronu powoduje różnicowanie przewodów wolffów do wewnętrznych narządów płciowych męskich: najądrza, nasieniowodu i pęcherzyków nasiennych. W pąkach narządów płciowych testosteron jest przekształcany w dihydrotestosteron, który rozwija prącie i mosznę, a także gruczoł krokowy (George i Wilson, 1992). Wzrost wydzielania testosteronu pod koniec wzrostu wewnątrzmacicznego powoduje wzrost prącia.

Noworodki. Nie jest znane znaczenie zwiększonego wydzielania testosteronu w pierwszych miesiącach życia..

Pokwitanie. U mężczyzn okres ten rozpoczyna się w wieku około 12 lat wraz ze wzrostem wydzielania gonadoliberyny w podwzgórzu. Zwiększa to produkcję FSH i LH przez komórki gonadotropowe, które sprzyjają wzrostowi jąder. Powiększenie jąder jest pierwszą oznaką dojrzewania. Wzmożona synteza testosteronu, wraz z wpływem FSH na komórki Sertoliego, stymuluje rozwój zwiniętych kanalików nasiennych, w których tworzą się plemniki. Wzrost stężenia testosteronu we krwi wpływa jednocześnie na wiele tkanek, ale zmiany w większości z nich następują stopniowo, przez kilka lat. Zwiększa się długość i grubość penisa, pojawiają się fałdy moszny, gruczoł krokowy zaczyna wydzielać sekret będący częścią nasienia. Zwiększa się produkcja sebum, skóra staje się grubsza i bardziej tłusta, co przyczynia się do rozwoju trądziku. Włosy pojawiają się pod pachami, na kości łonowej, następnie na nogach i wreszcie na innych częściach ciała i twarzy. Rozwój włosa może trwać około 10 lat, jego zakończenie oznacza koniec okresu dojrzewania. Zwiększa się masa i siła mięśni, szczególnie mięśni obręczy barkowej, a tkanka podskórna staje się cieńsza. Kości rurkowe wydłużają się szybciej, co prowadzi do ogólnego przyspieszenia wzrostu, ale strefy wzrostu nasadowego stopniowo się zamykają, co spowalnia wzrost i ostatecznie ustaje. W tym samym czasie kości gęstnieją. W wyniku wzrostu masy mięśniowej i kostnej znacznie wzrasta waga. Nasila się erytropoeza, a stężenie hemoglobiny u mężczyzn staje się wyższe niż u chłopców i kobiet. Chrząstka krtani gęstnieje, a głos słabnie. Rozwija się popęd seksualny.

Wzrost stężenia testosteronu w okresie dojrzewania przekłada się również na aktywność nerwową: mężczyźni są zwykle lepiej zorientowani w przestrzeni, a ich zachowanie pod wieloma względami różni się od zachowania kobiet, w szczególności mężczyźni są bardziej agresywni.

Dojrzały wiek. W młodym i średnim wieku zarówno stężenie testosteronu w surowicy, jak i cechy dorosłego mężczyzny prawie się nie zmieniają. Jednak łysienie androgenowe rozwija się stopniowo, zaczynając od pojawienia się łysiny i wypadania włosów na koronie..

Znacznie większe znaczenie medyczne mają zmiany w gruczole krokowym. Po pierwsze, u wszystkich mężczyzn w pewnym stopniu rozwija się gruczolak prostaty. Czasami prowadzi to do ucisku cewki moczowej i upośledzenia przepływu moczu. Pojawienie się gruczolaka wiąże się z przemianą testosteronu do dihydrotestosteronu w komórkach prostaty pod wpływem 5a-reduktazy typu II (Wilson, 1980). Jedno z obecnych podejść do leczenia gruczolaka prostaty opiera się na hamowaniu tego enzymu (McConnell i wsp. 1998), jak opisano poniżej..

Po drugie, może rozwinąć się rak prostaty. Chociaż nie ma bezpośrednich dowodów na etiologiczną rolę testosteronu, guz jest zależny od hormonów, przynajmniej częściowo i przez pewien czas. W związku z tym, w przerzutowym raku prostaty, dąży się do zmniejszenia stężenia testosteronu (Huggins i Hodges, 1941; Iversen i wsp., 1990)..

Podeszły wiek. Wraz z wiekiem stężenie testosteronu w surowicy stopniowo spada (ryc. 59.2), jednocześnie wzrasta stężenie globuliny, która wiąże hormony płciowe. W wieku 80 lat całkowite stężenie testosteronu wynosi około 85%, a stężenie wolnego testosteronu wynosi tylko około 40% odpowiedniego stężenia w wieku 20 lat (Purifoy i wsp., 1981; Deslypereand Vermeulen, 1984). Spadek stężenia testosteronu może być związany z takimi zmianami związanymi z wiekiem, jak obniżona wydajność, popęd seksualny, masa mięśniowa (Forbes, 1976) i siła (Murray i in., 1980), a także gęstość kości (Riggs i in., 1982). Na związek ten wskazują podobne zmiany w hipogonadyzmie u młodych mężczyzn (patrz poniżej).

Konsekwencje niedoboru androgenów zależą od stopnia niedoboru i wieku, w którym się pojawia. Okres wewnątrzmaciczny. W pierwszym trymestrze ciąży niedobór testosteronu u płodu prowadzi do niepełnego zróżnicowania płciowego. Niedobór testosteronu może być spowodowany jedynie zmianami w jądrach (np. Niedobór 17a-hydroksylazy): Niedobór LH w chorobach przysadki lub podwzgórza na tym etapie rozwoju nie prowadzi do niedoboru testosteronu, gdyż początkowo wydzielanie testosteronu przez komórki Leydiga jest regulowane przez hCG.

W przypadku braku testosteronu powstają zewnętrzne żeńskie narządy płciowe; w mniej ciężkich przypadkach dochodzi do niepełnej wirylizacji i rozwijają się zewnętrzne narządy płciowe typu pośredniego, których budowa zależy od poziomu testosteronu. Zróżnicowanie przewodów wolffów do nasieniowodów i pęcherzyków nasiennych jest również zakłócone, jednocześnie czynnik regresji przewodów Müllera wydzielanych przez jądra nie pozwala im rozwinąć się w żeńskie narządy płciowe. Podobne zmiany zachodzą przy prawidłowym wydzielaniu testosteronu, jeśli jego aktywność jest obniżona z powodu defektu receptorów androgenowych lub niedoboru 5a-reduktazy. Istnieją różne defekty receptorów androgenów. W najcięższych przypadkach receptor jest całkowicie nieaktywny, a wraz z rozwojem zewnętrznych narządów płciowych żeńskich obserwuje się feminizację jąder. W umiarkowanych przypadkach dochodzi do ich niepełnej wirylizacji; w łagodnych przypadkach zaburzona jest tylko spermatogeneza u dorosłych (McPhaul i Griffin, 1999). Niedoborowi 5a-reduktazy towarzyszy niepełna wirylizacja zewnętrznych narządów płciowych podczas normalnego rozwoju narządów wewnętrznych, ponieważ ten ostatni zależy od samego testosteronu (Wilson i wsp., 1993).

Niedobór testosteronu w III trymestrze ciąży z powodu choroby jąder lub niedoboru LH u płodu prowadzi do dwóch zaburzeń. Po pierwsze, nie ma normalnego wzrostu penisa i występuje mikropenia. Często obserwuje się ją u chłopców z niedoborem LH spowodowanym zaburzoną syntezą gonadoliberyny. Po drugie, jądra nie schodzą do moszny, to znaczy występuje wnętrostwo; ten stan jest również często obserwowany przy niedoborze LH.

Pokwitanie. Jeśli chłopiec w okresie prenatalnym normalnie syntetyzuje testosteron, a jego niedobór występuje przed rozpoczęciem dojrzewania, to następuje opóźnienie w rozwoju seksualnym. W zależności od stopnia niedoboru opisane powyżej zmiany w zewnętrznych narządach płciowych, porostu włosów, masie mięśniowej, głosie i zachowaniu opisane powyżej spowalniają do pewnego stopnia. Ponadto przy normalnym wydzielaniu hormonu wzrostu na tle braku testosteronu w okresie dojrzewania dochodzi do opóźnienia zamknięcia stref wzrostu nasadowego, co prowadzi do nadmiernego wydłużenia kości rurkowych i nieproporcjonalnego wzrostu ramion i nóg w stosunku do ciała, co powoduje eunuchoidalność budowy ciała. Ostatecznie tkanka gruczołowa gruczołów mlecznych rośnie i dochodzi do ginekomastii.

Dojrzały wiek. Jeśli niedobór testosteronu wystąpi po zakończeniu rozwoju płciowego, następuje odwrotny rozwój drugorzędowych cech płciowych, a nasilenie tego procesu zależy od stopnia i czasu trwania niedoboru. W ciężkich przypadkach po 1-2 tygodniach następuje spadek libido i wydolności, inne objawy rozwijają się wolniej. Spadek masy i siły mięśni następuje średnio po kilku miesiącach, ale u niektórych pacjentów zauważalne zmiany pojawiają się latami.

W ciągu kilku miesięcy następuje znaczący spadek hematokrytu i stężenia hemoglobiny. Absorpcjometria dwufotonowego promieniowania rentgenowskiego może wykryć spadek gęstości kości już po 2 latach, chociaż ryzyko złamania wzrasta dopiero po wielu latach. Wypadanie włosów typu męskiego również następuje stopniowo na przestrzeni lat. Niedobór androgenów u kobiet zmniejsza owłosienie łonowe i / 1 pachowe, ale staje się to zauważalne dopiero po kilku latach. U kobiet androgeny mogą również pełnić inne ważne funkcje, które są tracone w przypadku ich braku (szczególnie przy połączonym niedoborze androgenów jajnikowych i nadnerczowych na tle niedoczynności przysadki). Opracowywane są preparaty testosteronu, które mogą utrzymać fizjologiczne stężenie tego hormonu u kobiet. Stosowanie tych leków pozwoli Ci dowiedzieć się, ile terapii zastępczej testosteronem w przypadku niedoboru androgenów u kobiet może zwiększyć libido, masę i siłę mięśni, gęstość kości i wydajność..

Po podaniu doustnym testosteron jest nieskuteczny: jest dobrze wchłaniany, ale szybko ulega inaktywacji w wątrobie. Dlatego w hipogonadyzmie lek musiałby być przyjmowany zbyt często iw zbyt dużych dawkach, aby utrzymać prawidłowe stężenie testosteronu w surowicy. W związku z tym większość preparatów androgenowych ma strukturę, która zapobiega ich szybkiemu zniszczeniu w wątrobie. Ponadto trwają poszukiwania leków o bardziej selektywnym działaniu..

Estry testosteronu

Estryfikacja grupy 17β-hydroksylowej testosteronu dodatkowo zwiększa jego lipofilowość. W leczeniu hipogonadyzmu, testosteron enanthate lub cypionate (ryc. 59.6)

, rozpuszczony w oleju, wstrzykiwany i / m co 2-4 tygodnie. W organizmie eter ulega hydrolizie; w pierwszych dniach po wstrzyknięciu stężenie testosteronu w surowicy przekracza normę, ale przed kolejną iniekcją spada do dolnej granicy (Snyder i Lawrence, 1980) (ryc. 59.7)

. Próby rzadszych iniekcji poprzez zwiększanie dawki prowadzą do dużych wahań koncentracji i obniżonej skuteczności. Undekanian testosteronu (ryc. 59.6) rozpuszczony w oleju po podaniu doustnym jest wchłaniany do limfy, omijając przepływ wrotny. Lek jest również stosowany w / m; podczas gdy stałe stężenie testosteronu w surowicy utrzymuje się przez miesiąc (Zhang i wsp., 1998). Undekanian testosteronu nie jest stosowany w Stanach Zjednoczonych. 17-alkiloandrogeny. W latach pięćdziesiątych. Stwierdzono, że dodanie grupy 17-alkilowej (ryc. 59.6) zwiększa odporność testosteronu na niszczenie w wątrobie, a związki takie przyjmowane doustnie wykazują działanie androgenne. Jednak ich aktywność jest niższa niż testosteronu, a jednocześnie wykazują hepatotoksyczność nie charakterystyczną dla testosteronu (Petera et al., 1962; Cabasso, 1994).

Preparaty androgenowe do stosowania na skórę Edytuj

Innym sposobem uniknięcia inaktywacji wstrzykniętego testosteronu jest zastosowanie plastra, z którego niezmieniony hormon jest powoli wchłaniany przez skórę. Codzienne stosowanie plastra pozwala na zmniejszenie wahań stężenia testosteronu w porównaniu z domięśniowym podawaniem jego estrów. Pierwsze takie plastry nałożono na skórę moszny (Findlay i wsp., 1989). Tutaj skóra jest tak cienka, że ​​testosteron wchłania się w wystarczającej ilości i bez dodatku substancji ułatwiających wchłanianie. Następnie opracowano plastry zawierające takie substancje, aby można było je nakładać na inne obszary skóry (Yu i in., 1997; Dobs i in., 1999). Ostatnio opracowano preparat testosteronowy w postaci żelu wodno-alkoholowego (Wang et al., 2000). Wszystkie te leki są podawane raz dziennie, co zapewnia normalne stężenie testosteronu u większości pacjentów z hipogonadyzmem (ryc. 59.7)..

Alkilandrogeny Edytuj

Pół wieku temu prowadzono prace nad syntezą analogów testosteronu z przewagą aktywności anabolicznej nad androgenną. Wiele substancji wydawało się mieć takie właściwości, ponieważ u szczurów miały one większy wpływ na mięsień dźwigacza odbytu niż na przednią prostatę (Hershberger i Meyer, 1953). Substancje te nazywano sterydami anabolicznymi, większość z nich to 17-alkiloandrogeny. Jednak żaden z nich nie wykazał pożądanej selektywności u ludzi. Niemniej jednak sterydy anaboliczne są szeroko stosowane przez sportowców jako doping (patrz poniżej). Inny alkilandrogen, 7a-metylo-19-nortestosteron, charakteryzuje się odpornością na działanie 5a-reduktazy (Kumar i wsp., 1992). Selektywne modulatory receptora androgenowego. Stworzenie selektywnych modulatorów receptorów estrogenowych (tamoksyfen, raloksyfen), które aktywują receptory estrogenowe w niektórych tkankach, a blokują w innych, stymulowało rozwój podobnych modulatorów receptorów androgenowych

(Negro-Vilar, 1999). Jednak selektywność raloksyfenu jest najwyraźniej związana z większym powinowactwem do jednej izoformy receptorów estrogenowych, dominującej w kościach i mięśniu sercowym, oraz mniejszym powinowactwem do innej postaci, charakterystycznej dla gruczołu sutkowego i endometrium. Ponieważ znaleziono tylko jedną formę receptorów androgenowych, ich selektywne działanie powinno opierać się na specyficzności tkankowej koaktywatorów i korepresorów - białek regulujących wpływ receptorów wewnątrzkomórkowych na transkrypcję genów docelowych (Moilanen i wsp., 1999). Otrzymano grupę chinolin o selektywnym działaniu androgennym (Zhi et al., 1999).

Oczywistym wskazaniem do stosowania androgenów jest niedobór testosteronu (hipogonadyzm) u mężczyzn. Androgeny są również używane w innych przypadkach; prawdopodobnie w przyszłości pojawią się nowe wskazania do ich powołania.

Hipogonadyzm u mężczyzn. W przypadku niedoboru testosteronu przepisuje się którykolwiek z opisanych powyżej preparatów testosteronu do stosowania na skórę lub estrów testosteronu. U młodzieży i osób starszych konieczne jest szczególnie uważne monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa leczenia..

Ocena wydajności Edytuj

Celem leczenia jest utrzymanie stężenia testosteronu w surowicy jak najbardziej zbliżonego do normy, dlatego pomiar tego stężenia jest główną metodą oceny skuteczności leczenia. Czas pomiaru zależy od preparatu: jeśli preparaty testosteronu są stosowane na skórę, stężenie można określić każdego dnia io dowolnej porze. Należy pamiętać, że maksymalne stężenie osiąga 2–4 ​​godziny po przyklejeniu plastra na skórę moszny (Findlay i wsp., 1987) lub Testoderm na obszary pozagenitalne (Yu i wsp., 1997) oraz po 6–9 godzinach przy stosowaniu Plaster Androderm do obszarów pozagenitalnych skóry (Dobs i wsp., 1999), a minimalne stężenie przed nałożeniem następnego plastra wynosi 60-70% maksymalnego (Findlay i wsp., 1987). Podczas stosowania żelu stężenie testosteronu w surowicy zmienia się nieznacznie w ciągu dnia, ale stacjonarne stężenie leku jest czasami ustalane dopiero po miesiącu od rozpoczęcia kuracji. W przypadku stosowania enantatu lub cypionianu testosteronu, podawanego co 2 tygodnie, stężenie testosteronu jest mierzone w połowie tego przedziału. Zmierzone stężenie testosteronu nie powinno różnić się od normalnego, w przeciwnym razie zmieni się schemat podawania. Jeśli niedobór testosteronu jest spowodowany uszkodzeniem jąder (w tym przypadku stężenie LH jest podwyższone), o skuteczności leczenia świadczy normalizacja stężenia LH w ciągu 2 miesięcy od rozpoczęcia terapii zastępczej (Snyder i Lawrence, 1980; Findlay i wsp., 1989).

Normalizacja stężenia testosteronu w surowicy u mężczyzn z hipogonadyzmem prowadzi do zakończenia rozwoju drugorzędowych cech płciowych i ich utrzymania. W ciągu kilku tygodni ci mężczyźni powinni mieć wzrost libido i wydajności (Davidson et al., 1979). Po kilku miesiącach dochodzi do wzrostu masy i siły mięśni oraz spadku masy tkanki tłuszczowej (Katznelson i wsp., 1996). Piki gęstości kości w ciągu 2 lat (Snyder et al., 2000).

Skutki uboczne testosteronu

Preparaty testosteronu do stosowania na skórę i estry testosteronu nie mają żadnego innego efektu niż endogenny testosteron (chyba że zostanie przekroczona dawka terapeutyczna). Jednak podczas terapii zastępczej mogą wystąpić działania niepożądane. Niektóre z nich pojawiają się wkrótce po rozpoczęciu leczenia, inne zwykle dopiero po kilku latach. Wzrost stężenia testosteronu z okresu przed okresem dojrzewania lub w połowie okresu dojrzewania do poziomu u dorosłych mężczyzn może prowadzić do objawów dojrzewania, takich jak trądzik, ginekomastia i agresywne zachowania seksualne. Fizjologiczne ilości testosteronu nie wpływają na profil lipidowy krwi. Terapia substytucyjna czasami wywołuje niepożądane skutki w przypadku chorób współistniejących. Stymulacja erytropoezy prowadzi zatem do normalizacji hematokrytu u skądinąd zdrowego mężczyzny, jednak z tendencją do erytrocytozy (np. Na tle POChP) hematokryt może przekraczać normę. Podobnie niewielka ilość zatrzymanego sodu i wody nie wpłynie na zdrową osobę, ale pogorszy niewydolność serca. W przypadku przedawkowania testosteronu erytrocytoza i czasami zatrzymanie wody z obrzękiem rozwijają się nawet przy braku predyspozycji do tych schorzeń. Gdy prawidłowe stężenie testosteronu utrzymuje się przez wiele lat (poprzez endogenne wydzielanie lub terapię zastępczą), ryzyko chorób hormonozależnych, takich jak gruczolak i rak prostaty, wzrasta do 40 roku życia..

Pochodne testosteronu 17-alkilandrogeny mają skutki uboczne na wątrobę, czasami powodując cholestazę, a czasami peliozę wątroby (tworzenie się luk wypełnionych krwią). Opisano pojedyncze przypadki raka wątrobowokomórkowego, ale etiologiczna rola tych leków jest wątpliwa. Ponadto 17-alkilandrogeny, szczególnie w dużych dawkach, obniżają poziom HDL.

Hipogonadyzm w okresie dojrzewania. Jeśli u chłopców obserwuje się hipogonadyzm, to w okresie dojrzewania przepisuje się im preparaty testosteronowe, w oparciu o zasady przedstawione powyżej. Należy pamiętać, że testosteron przyspiesza zamykanie nasadowych stref wzrostu, więc początkowo powoduje szybki wzrost, ale potem wzrost ostatecznie ustaje. W związku z tym należy wziąć pod uwagę wzrost chłopca i poziom STH w nim. Przy niskim wzroście i niedoborze STH najpierw przepisuje się somatropinę, a dopiero potem leczy się hipogonadyzm.

Starzenie się u mężczyzn. Wstępne dowody sugerują, że terapia zastępcza testosteronem u mężczyzn ze związanymi z wiekiem spadkami tego hormonu zwiększa gęstość kości i beztłuszczową masę ciała oraz zmniejsza masę tkanki tłuszczowej (Snyderet ah 1999a, b). Nie jest jednak jasne, czy takie leczenie powoduje wzrost gruczolaka prostaty i nie zwiększa ryzyka klinicznie występującego raka prostaty. Hipogonadyzm u kobiet. Nie udowodniono jeszcze, że podawanie testosteronu kobietom z niskim poziomem testosteronu w surowicy sprzyja zwiększeniu popędu seksualnego, wydajności, masy i siły mięśni oraz gęstości kości..

Doping. Aby uzyskać lepsze wyniki, niektórzy sportowcy uciekają się do dopingu, w tym do stosowania androgenów. Leki te są zwykle przyjmowane w tajemnicy, więc ich działanie jest mniej zrozumiałe niż leki przepisywane na hipogonadyzm. Przygotowania. Sportowcy stosowali prawie wszystkie androgeny używane w medycynie i weterynarii jako doping. Zaczęło się to ponad 20 lat temu i początkowo preferowano sterydy anaboliczne - 17-alkiloandrogeny i inne substancje, które rzekomo miały głównie działanie anaboliczne niż testosteron. Ponieważ takie związki mogą być łatwo wykrywane przez organizacje regulacyjne, hCG i estry testosteronu, które zwiększają stężenie testosteronu w surowicy, stały się bardziej powszechne. W ostatnich latach wzrosło stosowanie niezakazanych prekursorów testosteronu (androstendionu i dehydroepiandrosteronu). Wydajność. Większość badań dotyczących wpływu testosteronu na siłę mięśni wymknęła się spod kontroli. W jednym badaniu z podwójnie ślepą próbą 43 osoby (wszyscy mężczyźni) podzielono na 4 grupy: w pierwszych dwóch grupach badani wykonywali ćwiczenia siłowe na tle wprowadzenia enantatu testosteronu w dawce 600 mg raz w tygodniu (ponad 6 razy większej niż przy terapii zastępczej) ) lub placebo, w trzeciej i czwartej grupie badani otrzymywali te same leki bez ćwiczeń. Testosteron zwiększył beztłuszczową masę ciała i siłę mięśni, a ćwiczenia zapewniły dodatkowe korzyści (Bhasin et al., 1997).

W innym badaniu z podwójnie ślepą próbą androstendion (100 mg 3 razy dziennie przez 8 tygodni) nie zwiększał siły mięśni w porównaniu z placebo. Nie jest to jednak zaskakujące, ponieważ średnie stężenie testosteronu również nie wzrosło (King i wsp., 1999).

Podczas przyjmowania terapeutycznych dawek dowolnego androgenu zawsze występują pewne skutki uboczne; pojawienie się innych efektów zależy od leku lub dodatkowych warunków. Wszystkie androgeny w dużych dawkach hamują wydzielanie LH i FSH, hamując funkcję jąder: zmniejsza się produkcja endogennego testosteronu i nasienia, co zmniejsza zdolność do zapłodnienia. Przyjmowanie androgenów przez wiele lat może prowadzić do kurczenia się jąder. Funkcje jąder zwykle wracają do normy w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku, ale czasami trwa to dłużej. Wysokie dawki wszystkich androgenów wywołują erytrocytozę (Drinka i wsp., 1995);

Androgeny, które są w stanie przekształcić się w estrogeny (przede wszystkim sam testosteron), w dużych dawkach powodują ginekomastię. Pozbawione tego działania są leki ze zmodyfikowanym pierścieniem A, które nie podlegają aromatyzacji, takie jak dihydrotestosteron.

Działanie hepatotoksyczne jest charakterystyczne tylko dla 17-alkiloandrogenów (patrz wyżej). Ponadto przy dużych dawkach są bardziej skłonne do zakłócania metabolizmu lipidów niż inne androgeny, obniżając poziom HDL i zwiększając poziom LDL. Istnieją niepotwierdzone doniesienia o skutkach ubocznych, takich jak choroba psychiczna i nagła śmierć z powodu choroby wieńcowej, prawdopodobnie związanych ze zmianą profilu lipidowego i zwiększoną krzepliwością krwi.

Niektóre skutki uboczne androgenów są szczególnie widoczne u kobiet i dzieci - męski wzór owłosienia, cofająca się linia włosów i trądzik. U chłopców powiększony jest penis, u kobiet - łechtaczka. Chłopcy i dziewczęta przestają rosnąć z powodu przedwczesnego zamknięcia stref wzrostu nasad. Antykoncepcja dla mężczyzn. Opracowywane są środki antykoncepcyjne dla mężczyzn zawierające androgeny (w tym w połączeniu z innymi lekami). Ich działanie opiera się na zahamowaniu wydzielania LH w przysadce mózgowej i późniejszym obniżeniu syntezy endogennego testosteronu. Zwykle stężenie testosteronu w jądrach jest około 100 razy większe niż we krwi. Do spermatogenezy potrzebne jest wysokie stężenie testosteronu, którego spadek dramatycznie hamuje ten proces. Jednak pierwsze próby użycia testosteronu do hamowania spermatogenezy wymagały dwukrotnie większej ilości testosteronu enanthate niż terapia zastępcza i nadal nie udało się całkowicie zahamować spermatogenezy u wszystkich mężczyzn (WHO Task Force for the Regulation of Male Fertility, 1996). W innych wczesnych badaniach stosowano antagonistów GnRH, które hamują wydzielanie LH, w połączeniu z zastępczą terapią testosteronem (Pavlou i wsp., 1991). Jednak ta kombinacja nie nadaje się do powszechnego stosowania, ponieważ istniejący antagoniści GnRH muszą być podawani w postaci codziennych zastrzyków, które powodują uwalnianie histaminy. Połączenie progestogenów z fizjologicznymi dawkami testosteronu jest bardziej obiecujące w hamowaniu wydzielania LH i spermatogenezy przy jednoczesnym utrzymaniu prawidłowego stężenia testosteronu w surowicy (Bebb i wsp., 1996). Undekanian testosteronu do wstrzykiwań, który zapewnia względnie stabilne stężenie testosteronu w surowicy przez miesiąc (Zhang i wsp., 1999), oraz 7a-metylo-19-nortestosteron, syntetyczny androgen, który nie jest redukowany przez 5a-reduktazę, a zatem nie działa na gruczoł krokowy, są obecnie testowane. (Cummings i in., 1998).

Wyczerpanie. Anaboliczne działanie testosteronu próbowano leczyć zanik i zanik mięśni, ale w większości przypadków ta metoda okazała się nieskuteczna. Wyjątkiem jest leczenie atrofii mięśni w AIDS, któremu towarzyszy hipogonadyzm. U mężczyzn chorych na AIDS z zanikiem mięśni i niskim stężeniem testosteronu w surowicy leczenie to zwiększa masę mięśniową i siłę (Bhasin et al., 2000).

Obrzęk Quinckego. Ciągłe leczenie androgenami zapobiega atakom obrzęku Quinckego. Choroba jest związana z wrodzonym niedoborem inhibitora esterazy C1 lub wytwarzaniem przeciwko niemu przeciwciał (Cicardi i wsp., 1998). 17-alkiloandrogeny (stanozolol i danazol) stymulują w wątrobie syntezę inhibitora C1-esterazy. Niestety powodują wirylizację u kobiet. Ze względu na wirylizację i przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasady, androgeny nie są stosowane w zapobieganiu obrzękowi naczynioruchowemu u dzieci, ale czasami są przepisywane na napady padaczkowe. Choroby krwi. Przed pojawieniem się erytropoetyny androgeny były używane do stymulacji erytropoezy w anemiach o różnej etiologii. Androgeny (w szczególności danazol) są nadal czasami przepisywane w przypadku niedokrwistości hemolitycznej i idiopatycznej plamicy małopłytkowej, które są oporne na standardowe leczenie.

Leki anaboliczne mogą być stosowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i są przeciwwskazane u dzieci. Podane informacje nie nawołują do stosowania ani dystrybucji silnych substancji i mają na celu wyłącznie zmniejszenie ryzyka powikłań i skutków ubocznych.

Top