Kategoria

Ciekawe Artykuły

1 Krtań
Zalecany poziom TSH u dzieci i przyczyny odchylenia
2 Testy
6 powodów, dla których poziom testosteronu u kobiet wzrasta i jak to naprawić
3 Testy
Łagodzenie kryzysu z guzem chromochłonnym
4 Krtań
Niż grozi chłód w gardle i klatce piersiowej?
5 Rak
Levemir ® FlexPen ®: recenzje
Image
Główny // Przysadka mózgowa

Leki przeciwdepresyjne - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: ich podobieństwa i różnice


Przepis ten jest zapisany w wytycznych dotyczących leczenia zaburzeń psychicznych we wszystkich krajach z rozwiniętą opieką psychiatryczną, a także w „Protokołach diagnozy i leczenia zaburzeń psychicznych i zaburzeń zachowania w systemie Ministerstwa Zdrowia Republiki Białorusi” obowiązujących od sierpnia 2005 roku. O szerokim zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny świadczy nawet fakt, że dwa z nich (Paxil i Zoloft) znajdują się obecnie w pierwszej dziesiątce najczęściej sprzedawanych leków na świecie..

W wielu krajach leki te zyskały dużą popularność nie tylko wśród lekarzy, ale także w społeczeństwie; ich nazwiska brzmią w filmach, gazetach, beletrystyce; stały się rodzajem symbolu naszych czasów („pokolenie prozacu”). Wysoka częstotliwość ich stosowania we współczesnym świecie staje się zrozumiała, jeśli weźmiemy pod uwagę z jednej strony ich wysoką skuteczność i bezpieczeństwo w porównaniu ze starszymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCA), az drugiej strony przypomnimy sobie te funkcje psychiczne i behawioralne, które „rządzą” neurotransmiter serotonina: utrzymywanie nastroju, odczuwanie przyjemności w różnych formach, apetyt i sytość, zachowania seksualne i satysfakcja, wrażliwość na ból, regulacja snu i czuwania, poziom agresywności itp..

Dlatego selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są szeroko stosowane w leczeniu nie tylko depresji i zaburzeń lękowych, ale także jadłowstrętu psychicznego i bulimii, szeregu dysfunkcji seksualnych, zachowań agresywnych i autoagresywnych, przewlekłego bólu, patologicznego uzależnienia od hazardu oraz niektórych innych zaburzeń psychicznych i behawioralnych..

Ponad 20-letnie (od 1984 r.) Doświadczenie ze stosowaniem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny wykazało, że pomimo podobieństwa głównego mechanizmu działania, leki te różnią się znacznie między sobą siłą i selektywnością, interakcjami z różnymi receptorami mózgowymi oraz pewne formy zaburzeń, parametry farmakokinetyczne, skutki uboczne, interakcje lekowe itp. Innymi słowy, wszystkie są dobre, ale każdy na swój sposób.

Celem artykułu jest omówienie cech tych leków, ich mocnych i słabych stron, wskazań, przeciwwskazań i cech aplikacji w oparciu o dane literaturowe i osobiste doświadczenia..

1. Najbardziej uderzającą i dobrze znaną cechą charakterystyczną fluoksetyny (Prozac, na Białorusi - fluoksykar) jest znaczna „siła” przeciwdepresyjna i wyraźne działanie pobudzające, dlatego u niektórych pacjentów może powodować zwiększony niepokój na początku leczenia. Najbardziej wskazanymi formami patologii do jego stosowania są epizody depresyjne o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, a także zespół napięcia przedmiesiączkowego (dysforia przedmiesiączkowa, zespół napięcia przedmiesiączkowego) i bulimia. Fluoksetyna jest rzadziej stosowana w leczeniu lęku napadowego i zespołu lęku uogólnionego. W każdym razie nie należy go stosować u pacjentów, którzy wcześniej zareagowali na jego odbiór wzmożonym lękiem i pobudzeniem..

Należy pamiętać jeszcze o dwóch okolicznościach: po pierwsze fluoksetyna ma najdłuższy okres półtrwania ze wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (około 72 godzin), a po drugie, aby osiągnąć jej terapeutyczne stężenie we krwi, wymagane jest dłuższe podawanie leku i efekt występuje nieco później niż w przypadku innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Dlatego nie należy go stosować tam, gdzie ważne jest jak najszybsze uzyskanie efektu (na przykład w ciężkiej depresji z otępieniem i odmową jedzenia). Nieopłacalne jest również stosowanie go w przypadkach, gdy istnieją powody, by sądzić, że w przyszłości zajdzie potrzeba zmiany leku przeciwdepresyjnego, gdyż na takie przejście trzeba będzie poczekać do 3-tygodniowego okresu „wymycia”, a według niektórych źródeł nawet do 5 tygodni. (Należy pamiętać, że w przypadku innych leków z grupy SSRI wystarczy 2-3 dniowa przerwa, aby zmienić jeden lek na inny, na przykład z fluwoksaminy na sertralinę lub z sertraliny na paroksetynę).

Jednocześnie długi okres półtrwania również ma swoje zalety - fluoksetyna jest dobra u „zapominalskich” pacjentów z niską podatnością, gdyż pomijanie wizyty na 1-2 dni niczego nie zmienia. Fluoksetyna jest lekiem o najbardziej stabilnym schemacie i stwierdzono, że najmniej prawdopodobne jest, że zostanie zastąpiona innym selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) podczas leczenia..

W związku z tym, że fluoksetyna istotnie hamuje enzymy wątrobowego cytochromu P450 odpowiedzialne za metabolizm wielu leków, należy pamiętać, że ma ona znaczną liczbę interakcji lekowych zarówno w stosunku do leków psychotropowych, jak i leków stosowanych w medycynie somatycznej.

Fluoksetyna zwiększa zawartość i działanie środków uspokajających - benzodiazepin - diazepamu, chlordiazepoksydu (Elenium), alprazolamu, temazepamu, triazolamu itp., A także beta-blokerów, trój- i tetracyklicznych leków przeciwdepresyjnych, karbamazepiny i walproinianów. To samo dotyczy haloperydolu i klozapiny, dlatego w pierwszym przypadku razem wzięte zwiększa ryzyko wystąpienia pozapiramidowych skutków ubocznych, aw drugim napadów. Stosowanie fluoksetyny w połączeniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi również wymaga dużej ostrożności. To samo dotyczy pacjentów, którzy regularnie przyjmują leki na różne schorzenia..

Podobnie jak wszystkie inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jest ona, co zrozumiałe, niezgodna z jakimikolwiek inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i tryptofanem.

Wreszcie kolejną cechą fluoksetyny jest jej względne bezpieczeństwo podczas karmienia piersią; jeśli istnieje wyraźna potrzeba zażywania leku przeciwdepresyjnego w czasie ciąży, wówczas fluoksetyna jest uważana za lek pierwszego wyboru w takich przypadkach.

2. Fluwoksamina (faweryna, na Białorusi fevaryna) - pierwszy z leków selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, który wszedł do praktyki (w 1984 r.). Lek przeciwdepresyjny o średniej mocy o wyraźnym działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Najbardziej wskazanymi formami patologii tego leku są epizody depresyjne o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego z obecnością lęku i lęku, a także zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne; w mniejszym stopniu lęku napadowego z agorafobią. Okres półtrwania wynosi około 15 godzin, więc można go przyjmować jednego wieczoru lub w dwóch dawkach; tabletki należy połykać w całości.

Wśród mniej znanych pozytywnych aspektów leku zauważamy, że jest mniej prawdopodobne niż inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, aby wywoływać skutki uboczne ze sfery seksualnej, co w leczeniu ambulatoryjnym jest często niezbędne do utrzymania zgodności. (Należy pamiętać, że podczas stosowania wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w leczeniu ambulatoryjnym konieczne jest celowe zadawanie pytań w celu zidentyfikowania takich dolegliwości, ponieważ sami pacjenci często milczą na ten temat, ale mogą z tego powodu arbitralnie zaprzestać przyjmowania leku).

3. Sertralina (dostępna w Republice Białorusi w postaci preparatów Zoloft i Stimuloton) jest również dobrze znana krajowym specjalistom. Główne wskazania do jego stosowania to stany depresyjne, w tym ciężkie i psychotyczne, a także zaburzenia obsesyjno-kompulsywne i zespół napięcia przedmiesiączkowego, w mniejszym stopniu lęku napadowego z agorafobią. Działa uspokajająco i pobudzająco, dlatego u niektórych pacjentów może nasilać lęk. Okres półtrwania wynosi około 26 godzin Lek należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku.

Jednym z ważnych pozytywnych aspektów jest brak wpływu na aktywność enzymów wątrobowych, a co za tym idzie prawie całkowity brak interakcji lekowych zarówno z lekami psychotropowymi, jak i somatycznymi. Potrafi tylko nieznacznie zwiększyć zawartość serum oraz działanie beta-blokerów, dezypraminy i warfaryny. Podobnie jak fluoksetyna, jest mniej niebezpieczna w porównaniu z innymi SSRI podczas karmienia piersią, a także w połączeniu z alkoholem.

4. Paroksetyna (Paxil, Seroxat; lek Rexetin jest zarejestrowany i stosowany w Republice Białorusi). „Silny” lek przeciwdepresyjny o szerokim spektrum działania, jeden z najczęściej stosowanych obecnie na świecie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Ma wyraźne działanie przeciwlękowe i uspokajające i prawie nigdy nie nasila lęku na początku leczenia. Główne wskazania do jego stosowania to depresja o dowolnym nasileniu, w tym ciężka i psychotyczna, a także zespół lęku napadowego z agorafobią, zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, fobie społecznymi i zespołem lęku uogólnionego. Najbardziej wskazany ze wszystkich selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w leczeniu zespołu stresu pourazowego. Okres półtrwania wynosi około 24 godzin, dlatego przyjmuje się go raz dziennie, zwykle rano z jedzeniem. Specyficzną różnicą między leczeniem paroksetyną jest potrzeba powolnego zwiększania dawki o 10 mg na tydzień.

Lek wchodzi w szereg interakcji. Zatem jego poziom w surowicy i działanie są zwiększane przez jednoczesne podawanie haloperydolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, tiorydazyny i leków zobojętniających. Z kolei wzięty łącznie zwiększa stężenie i działanie alprazolamu, midazolamu i triazolamu, beta-blokerów, haloperidolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, fenytoiny, warfaryny. Zawartość paroksetyny we krwi i jej działanie zmniejszają się, gdy są przyjmowane razem z karbamazepiną i fenytoiną. Leku nie należy podawać razem z IMAO i tiorydazyną. Ważne jest również, aby pamiętać, że lek nie upośledza zdolności motorycznych i nie oddziałuje z alkoholem..

Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienia (zaburzenia snu, zwiększony niepokój, zawroty głowy itp.), Co jest związane z powinowactwem leku do receptorów muskarynowych. Dlatego pod koniec leczenia dawkę należy zmniejszać tak stopniowo, jak na początku lub nawet wolniej; lepiej nie stosować leku u pacjentów, którzy sami opuszczają wizytę lub rezygnują z leczenia. Należy zauważyć, że terapia paroksetyną, podobnie jak innymi nowoczesnymi lekami przeciwdepresyjnymi, zakłada dobrą zgodność, a do tego - stałą pracę psychoedukacyjną z pacjentem i jego bliskimi.

5. Escitalopram (w Republice Białorusi - lek cipralex) jest stosowany w naszym kraju od 2004 roku. Lek przeciwdepresyjny o umiarkowanej sile i wyraźnym działaniu przeciwlękowym.

Podstawowe zastosowania to łagodne do umiarkowanych epizody depresyjne (badane do stosowania w ciężkiej depresji) oraz panika i uogólnione zaburzenia lękowe. Okres półtrwania wynosi 30 godzin, dlatego wystarczy jedna dawka.

Ma niewielki wpływ na aktywność enzymów wątrobowych, w wyniku czego ma niewielką liczbę interakcji lekowych. Łącznie zwiększa zawartość i działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków (w szczególności lewomepromazyny), beta-blokerów (propranolol, tymolol, metoprolol itp.) Oraz leków przeciwarytmicznych.

6. Doświadczenie w stosowaniu citalopramu (narkotykowy startcitin został niedawno zarejestrowany w Republice Białorusi) przez krajowych psychiatrów jest nadal minimalne.

Dane dotyczące głównych wskazań do stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w różnych postaciach patologii zestawiono w tabeli.

Stół.
Główne wskazania do stosowania leków przeciwdepresyjnych - SSRI w różnych postaciach patologii

Forma patologiiFluok-
setin
Fluvok-
samine
Sert-
ralina
Park-
setin
Escita-
lopram
Łagodna do umiarkowanej depresja+++++
Depresja jest ciężka--++-
Lęk napadowy z agorafobią---++
Zespół lęku uogólnionego---++
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne++++-
Fobie społeczne---+-
Zespołu stresu pourazowego---+-
Zespół napięcia przedmiesiączkowego+-+--
Anorexia nervosa / bulimia+----

Wreszcie, gdy SSRI są stosowane razem, mogą nasilać pozapiramidowe skutki uboczne niektórych leków przeciwpsychotycznych i nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, co może prowadzić do krwotoku..

Evsegneev R.A. BelMAPO.
Opublikowano: czasopismo „Panorama Medyczna” nr 6, grudzień 2006.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: TOP 10 najlepszych i kompletnych list

Istnieje wiele grup leków, których celem jest korekta psychotropowa w leczeniu stanów lękowo-depresyjnych..

Wszystkie mają wspólny mechanizm działania, którego istotą jest kontrolowanie wpływu na stan ośrodkowego układu nerwowego niektórych neuroprzekaźników w zależności od genezy choroby. Według badań, centralny niedobór serotoniny w transmisji synoptycznej ma szczególny wpływ na patogenezę depresji, którą można kontrolować w celu regulacji aktywności umysłowej..

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to nowoczesne leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji, które są stosunkowo łatwo tolerowane przez pacjentów. Stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych w terapii mono i poli.

Leki z tej grupy działają poprzez utrzymanie ciągłej aktywności ośrodkowych procesów serotoninergicznych, zapobiegając zajęciu serotoniny przez tkanki mózgowe, w wyniku czego dłużej oddziałuje na nie mediator, gromadzący się w okolicy receptorów..

Główną przewagą SSRI nad innymi grupami leków przeciwdepresyjnych jest selektywne hamowanie tylko jednego rodzaju amin biogennych, co zapobiega wpływowi niepożądanych skutków ubocznych na organizm. Wpływa to pozytywnie na tolerancję organizmu na tę grupę leków, dzięki czemu z roku na rok rośnie ich popularność wśród pacjentów i specjalistów..

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne

Po uwolnieniu serotoniny z włókien nerwowych w rejonie formacji siatkowatej odpowiedzialnej za czuwanie, a także układu limbicznego odpowiedzialnego za kontrolowanie stanu emocjonalnego, trafia do przestrzeni zwanej szczeliną synoptyczną, gdzie przyczepia się do specjalnych receptorów serotoninowych..

W trakcie tej interakcji neurotransmiter pobudza błony komórkowe tych struktur, zwiększając tym samym ich aktywność. W rezultacie substancja ta rozkłada się pod działaniem specjalnych enzymów, po czym jej elementy są wychwytywane z powrotem przez te struktury, przez które nastąpiło jej początkowe uwolnienie..

Inhibitory wychwytu zwrotnego wywierają swój wpływ na etapie enzymatycznego rozkładu serotoniny, zapobiegając jej zniszczeniu, przyczyniając się do późniejszej kumulacji i przedłużenia jej ekscytujących efektów.

W wyniku wzrostu aktywności neuroprzekaźnika dochodzi do wyrównania patologicznych procesów zaburzeń depresyjnych, lękowych, lękowo-depresyjnych i fobicznych, kompensacji deficytu zachowań emocjonalnych i regulacji stanów psychicznych.

Szereg zastosowań

Głównym celem stosowania tej grupy leków przeciwdepresyjnych jest tłumienie różnego rodzaju depresji poprzez działanie stymulujące na struktury mózgu..

SSRI są również używane w następujących przypadkach:

  • stany psychosteniczne, które są zaburzeniami lękowymi osobowości;
  • psychopatie i nerwice objawiające się histerycznym zachowaniem i spadkiem sprawności umysłowej i fizycznej;
  • przewlekłe zespoły bólowe związane z aspektami psychosomatycznymi;
  • lęk napadowy;
  • zaburzenia obsesyjno-kompulsywne związane z epizodycznymi myślami, pomysłami, działaniami, ruchami;
  • zaburzenia psychiczne spożywania pokarmów - jadłowstręt psychiczny, bulimia i przejadanie się psychogenne;
  • doświadczenia fobii społecznej związane z behawioralnym postrzeganiem siebie w społeczeństwie;
  • zespołu stresu pourazowego;
  • zaburzenia depersonalizacji i derealizacji związane z upośledzoną samooceną i niemożnością kontrolowania swojego zachowania i akceptacji otaczającej rzeczywistości;
  • zespół doznań przedmiesiączkowych w wyniku niestabilności psycho-emocjonalnej.

Ta grupa leków jest również skuteczna w leczeniu alkoholizmu i objawów odstawienia..

Ograniczenia i przeciwwskazania

Przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych SSRI jest zabronione w obecności leków psychostymulujących we krwi, w stanie odurzenia alkoholowego lub narkotykowego.

Połączenie kilku leków o działaniu serotoninergicznym jest przeciwwskazane. Niekompatybilny również ze stosowaniem inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w przypadku obecności padaczki w wywiadzie.

Niewydolność wątroby i nerek, a także choroby układu krążenia w fazie dekompensacji są przeciwwskazaniem do stosowania selektywnych inhibitorów.

Obecność ognisk zmian niedokrwiennych lub złośliwych formacji nowotworowych w śródmózgowiu.

Stosowanie leków z grupy SSRI nie jest praktykowane wcześniej niż dwa tygodnie po zakończeniu kuracji nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy.

Zabrania się przyjmowania leków z grupy w obecności jaskry w fazie aktywnej. Cukrzyca jest również przeciwwskazaniem do stosowania leków z grupy SSRI..

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny są niekompatybilne z lekami antycholinesterazowymi, lekami sympatykolitycznymi, heparyną, pośrednimi antykoagulantami, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, salicylanami, cholinomimetykami i fenylobutazonem.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny mogą wystąpić następujące działania niepożądane (chociaż znacznie rzadziej niż na przykład podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych):

  1. W rezultacie nudności, wymioty, przekrwienie jelit i zaparcia.
  2. Może wystąpić niepokój, mania, lęk, zaburzenia snu aż do bezsenności lub powrót do zwiększonej senności.
  3. Możliwe zwiększone podniecenie nerwowe, pojawienie się migrenowego bólu głowy, utrata ostrości wzroku, pojawienie się wysypki skórnej, możliwa jest zmiana fazy choroby w dwubiegunowym zaburzeniu osobowości z przejściem z depresyjnego na maniakalny.
  4. Może wystąpić drżenie, zmniejszenie libido, rozwój zaburzeń pozapiramidowych w postaci akatyzji, parkinsonizmu lub ostrej dystonii. Występuje wzrost produkcji prolaktyny.
  5. Utrata motywacji z otępieniem emocjonalnym, znanym również jako apatia wywołana SSRI, może wystąpić w przypadku długotrwałego stosowania..
  6. Może rozwinąć się bradykardia, może wystąpić spadek sodu we krwi, prowadzący do obrzęku.
  7. Podczas przyjmowania leków w ciąży możliwe są spontaniczne poronienia w wyniku działania teratogennego na płód, a także anomalii rozwojowych w późnej ciąży.
  8. W rzadkich przypadkach możliwy zespół serotoninowy z towarzyszącymi zaburzeniami psychicznymi, autonomicznymi i nerwowo-mięśniowymi.

Do przemyślenia

Według ostatnich badań leczenie endogennej depresji młodzieńczej jest skuteczne i bezpieczne, gdy jest stosowane jako terapia leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI, ze względu na brak skutków ubocznych, jak podczas przyjmowania leków trójpierścieniowych..

Przewidywalność efektu terapeutycznego pozwala na zapewnienie prawidłowego leczenia tej grupy pacjentów, pomimo nietypowych objawów depresji w tym wieku, związanych ze zmianami neurobiologicznymi w okresie dojrzewania..

SSRI pozwalają już na początkowych etapach leczenia zapobiegać zaostrzeniom stanu i zmniejszać pilność zachowań samobójczych, które są nieodłączne u osób cierpiących na młodzieńczą depresję.

Również inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny udowodniły swoją skuteczność w leczeniu depresji poporodowej, działają pozytywnie w zespole klimakterium w postaci redukcji stanów lękowych i depresyjnych, co pozwala na stosowanie leków przeciwdepresyjnych jako zamiennika terapii hormonalnej.

TOP 10 popularnych leków SSRI

Dziesięć selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które są zasłużenie popularne wśród pacjentów i lekarzy:

  1. Fluoksetyna. Wraz ze wzrostem działania serotoninergicznego na zasadzie negatywnego sprzężenia zwrotnego prawie nie wpływa na kumulację noradrenaliny i dopaminy. Ma niewielki wpływ na receptory cholinergiczne i histaminowe H1. Po nałożeniu dobrze się wchłania, maksymalną dawkę we krwi od momentu podania odnotowuje się po 6-8 godzinach. Może powodować senność, utratę apetytu, zmniejszenie libido, nudności i wymioty.
  2. Fluwoksamina. Jest lekiem przeciwdepresyjnym o działaniu przeciwlękowym. Charakteryzuje się również słabym działaniem antycholinergicznym. Biodostępność leku wynosi 50%. Już cztery godziny po przyjęciu leku można zauważyć maksymalną dawkę terapeutyczną we krwi. W wątrobie jest metabolizowany, a następnie powstaje substancja czynna norfluoksetyna. Możliwe stany maniakalne, kserostomia, tachykardia, bóle stawów.
  3. Sertralina. Jest stosowany w ciężkich stanach depresyjnych i jest uważany za najbardziej zrównoważony lek w grupie. Początek działania obserwuje się 2-4 tygodnie po rozpoczęciu terapii. Po zażyciu można zaobserwować hiperkinezę, obrzęk, a także zjawisko takie jak skurcz oskrzeli.
  4. Paroksetyna. Dominuje działanie anksjolityczne i uspokajające. Po całkowitym wchłonięciu przez przewód pokarmowy, maksymalną dawkę substancji czynnej określa się po 5 godzinach. Znalazłem główne zastosowanie w stanach paniki i obsesyjno-kompulsywnych. Niezgodny z inhibitorami MAO. Przyjmowany z pośrednimi koagulantami zwiększa krwawienie.
  5. Citalopram. Kompleks wraz z serotoniną blokuje receptory adrenergiczne, histaminowe i m-cholinergiczne. Już 2 godziny po spożyciu można zauważyć maksymalne stężenie. Możliwe drżenie, migreny, zaburzenia układu moczowego i hipotonia ortostatyczna.
  6. Trazodon. Łączy działanie przeciwlękowe, uspokajające i tymonaleptyczne. Godzinę po spożyciu odnotowuje się maksymalną zawartość we krwi. Służy do tłumienia lęku i neurotycznej endogennej depresji.
  7. Escitalopram. Jest stosowany w łagodnej do umiarkowanej patologii zachowania. Cechą leku jest brak wpływu na komórki wątroby, co pozwala łączyć escytalopram z innymi lekami. Możliwa trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, upośledzona produkcja wazopresyny.
  8. Nefazodon. Stosowany przy zaburzeniach snu, lęku i depresji o różnym nasileniu. Nie ma przygnębiającego wpływu na funkcje seksualne. Może powodować nadmierne pocenie się, suchość w ustach, senność.
  9. Paxil. Nie działa uspokajająco. Używany przy umiarkowanej depresji. Po zastosowaniu możliwe jest zapalenie zatok, obrzęk twarzy, zaostrzenie stanów depresyjnych, zmiany w jakości płynu nasiennego, agresja.
  10. Serenate. Zapewniając działanie przeciwdepresyjne, nie narusza funkcji psychomotorycznych. Stosowany jest w profilaktyce epizodów depresyjnych. Może powodować ból w klatce piersiowej, szum w uszach, ból głowy, niestrawność i duszność.

Pełna lista leków dostępnych na 2017 rok

Wyczerpująca lista SSRI, która zawiera wszystkie substancje czynne z grupy, a także leki na ich podstawie (nazwy handlowe).

Formuły strukturalne popularnych SSRI (klikalne)

Preparaty na bazie fluoksetyny;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoksetyna;
  • Fluoksetyna;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonil;
  • Fludak.

Ta grupa leków ma działanie pobudzające i tymoanaleptyczne. Leki są stosowane przy różnych rodzajach depresji.

Preparaty na bazie fluwoksaminy:

Leki specyficznie hamują wychwyt zwrotny serotoniny i mają działanie przeciwlękowe. Są stosowane w profilaktyce i leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Wpływają również na receptory adrenergiczne, histaminowe i dopaminowe.

Leki na bazie paroksetyny:

  • Adresat;
  • Paxil;
  • Paroksetyna;
  • Rexitin;
  • Cerestill;
  • Plizil;
  • Aktaparoksetyna;
  • Apo-paroksetyna.

Grupa ma właściwości przeciwlękowe i uspokajające. Substancja czynna ma budowę bicykliczną, co odróżnia ją od innych leków.

Przy długim przebiegu właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się. Główne wskazania dotyczą depresji endogennej, neurotycznej i reaktywnej.

Preparaty na bazie sertraliny:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Surlift;
  • Serenate;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Ta podgrupa leków jest stosowana w zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych. Nie działa uspokajająco i nie wpływa na receptory inne niż serotoninergiczne. Stosowany jako profilaktyka nawrotów stanów depresyjnych.

Środki oparte na Citalopramie:

  • Tsipramil;
  • Oprah;
  • Wózek dziecięcy;
  • Sedopram;
  • Siozam;
  • Wyśmiewany;
  • Citalift;
  • Citalorin;
  • Citol;
  • Citalopram.

Grupa ma minimalny efekt uboczny na receptory dopaminy i adrenergiczne. Główny efekt terapeutyczny ma na celu korektę zachowań emocjonalnych, niwelowanie uczucia strachu i dysforii. Efekt terapeutyczny innych grup leków przeciwdepresyjnych może być wzmocniony przez jednoczesną interakcję z pochodnymi cytalopramu.

Leki na bazie escitalopramu:

  • Lenuxin;
  • Miracitol;
  • Sancipam;
  • Selectra;
  • Tsipralex;
  • Acipey;
  • Elizja;
  • Elysia ku-tab;
  • Escitalopram.

Leki są używane w stanach paniki. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się 3 miesiące po rozpoczęciu przyjmowania tej grupy leków SSRI. Leki praktycznie nie oddziałują z innymi typami receptorów. Większość metabolitów jest wydalana przez nerki, co jest cechą charakterystyczną tych pochodnych..

Ogólny schemat leczenia

Leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny stosuje się raz dziennie. Może to być inny okres, ale najczęściej odbiór następuje rano przed posiłkami..

Efekt leczniczy występuje po 3-6 tygodniach ciągłego leczenia. Rezultatem odpowiedzi organizmu na terapię jest ustąpienie objawów stanów depresyjnych, po ich całkowitym ustąpieniu, po których terapię kontynuuje się od 4 do 5 miesięcy.

Należy również pamiętać, że w przypadku indywidualnej nietolerancji lub odporności organizmu, przejawiającej się brakiem pozytywnego wyniku w ciągu 6-8 miesięcy, grupa leków przeciwdepresyjnych zostaje zastąpiona inną. Dawkowanie leku na dawkę zależy od pochodnej, z reguły wynosi od 20 do 100 mg na dobę.

Jeszcze raz o zastrzeżeniach!

Leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane do stosowania w niewydolności nerek i wątroby, ze względu na naruszenie eliminacji metabolitów leków z organizmu, w wyniku czego dochodzi do zatrucia toksycznego.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy stosować ostrożnie u osób, których praca wymaga dużej koncentracji i uwagi..

W chorobach wywołujących drżenie, takich jak choroba Parkinsona, leki przeciwdepresyjne mogą zaostrzyć negatywny wpływ kliniki, która może negatywnie zareagować na stan pacjenta..

Biorąc pod uwagę fakt, że inhibitory mają działanie teratogenne, nie zaleca się ich stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Zawsze też warto pamiętać o zespole odstawiennym, czyli zespole objawów negatywnych, które rozwijają się wraz z nagłym przerwaniem kuracji:

  • zawroty głowy;
  • mialgia;
  • słabość;
  • wymioty;
  • biegunka;
  • bół głowy;
  • parestezja;
  • naruszenie chodu;
  • apatia;
  • arytmie i objawy grypopodobne.

Zjawiska te mogą wystąpić w odpowiedzi na nagłe odstawienie leku. Aby zapobiec takim sytuacjom, dawkę leków należy stopniowo zmniejszać w ciągu miesiąca..

Selektywne inhibitory serotoniny znalazły szerokie zastosowanie ze względu na brak wielu działań niepożądanych związanych ze stosowaniem innych grup leków przeciwdepresyjnych..

Leki SSRI są przepisywane w przypadku różnego stopnia nasilenia zaburzeń depresyjnych, praktycznie bez ograniczeń w zakresie praktyki psychiatrycznej.

Leki te mają jednak swoje wady, które przejawiają się w niepełnej znajomości wszystkich ich właściwości oraz występowaniu indywidualnych, charakterystycznych tylko dla SSRI, skutków ubocznych.

SSRI. Serotonina, depresja, leki przeciwdepresyjne

Depresja jest bardzo powszechna i trudna do zignorowania. Przewlekła postać tego stanu może stać się zagrożeniem nie tylko dla zdrowia, ale także dla życia ludzkiego. Ludzie inaczej postrzegają otaczający ich świat, znajdują się w różnych sytuacjach życiowych. Jeśli potencjał osoby nie zostanie zrealizowany, staje przed nierozwiązywalnym problemem - rozwija się depresja.

  • 1 Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych
  • 2 Jak działają leki przeciwdepresyjne
  • 3 Co to jest SSRI
  • 4 Jak działają narkotyki
  • 5 Kiedy przepisywane są leki SSRI
  • 6 Skutki uboczne
    • 6.1 Leki SSRI
    • 6.2 Paroksetyna
    • 6.3 Fluwoksamina
    • 6,4 Sertralina
    • 6,5 Tsipramil
    • 6.6 Fluoksetyna

Ich przyczyną mogą być zmiany hormonalne związane z wiekiem, częste sytuacje stresowe, przewlekła (lub nieuleczalna) choroba, niepełnosprawność. Czynniki te prowadzą do ogólnego rozkładu biochemicznego. W organizmie gwałtownie spada poziom hormonów przyjemności (endorfin, w szczególności serotoniny). Wyraża się to niezadowoleniem z siebie, depresją, brakiem woli i chęcią zmiany czegokolwiek..

SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Wydostanie się z tego stanu jest bardzo trudne. Często potrzebne wsparcie od bliskich, pomoc specjalisty, leki. Leki opracowane w celu leczenia depresji nazywane są lekami przeciwdepresyjnymi. Mają inny mechanizm działania, ale dynamika stanu pacjenta podczas ich stosowania jest zdecydowanie pozytywna..

Takie fundusze praktycznie nie mają wpływu na zdrową osobę. U osób z depresją po leczeniu lekami przeciwdepresyjnymi poprawia się nastrój, ustępuje niepokój, melancholia, apatia. Wraca do nich stabilność psychiczna, normalizuje się sen, rytmy biologiczne, poprawia się apetyt.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to leki trzeciej generacji do skutecznego leczenia depresji..

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych


Depresja była znana ludzkości od niepamiętnych czasów, podobnie jak sposoby jej przezwyciężania. W starożytnym Rzymie słynny uzdrowiciel Soranus z Efezu używał na przykład soli litu do ich leczenia. Konopie indyjskie, opium, barbiturany, amfetaminy - to wszystkie liczne próby narażenia organizmu na chemikalia, aby pomóc ludziom radzić sobie z wyczerpaniem emocjonalnym.

Pierwszym lekiem zwalczającym depresję była imipramina, która została zsyntetyzowana w 1948 roku. Jak dotąd opracowano i sklasyfikowano wiele leków przeciwdepresyjnych. W zależności od ogólnego obrazu przejawów procesów psychicznych pacjentów:

  • timiretyki są używane w stanie depresji i depresji;
  • tymoleptyki działają uspokajająco, dlatego stosuje się je przy zwiększonym pobudzeniu psychiki.

Zgodnie z biochemicznym wpływem na organizm, leki przeciwdepresyjne to:

  • bezkrytyczne działanie (np. Melipramina, Amisole),
  • selektywne działanie: blokowanie wychwytu serotoniny (np. sertraliny), blokowanie wychwytu noradrenaliny (np. reboksetyna),
  • hamowanie oksydazy monoaminowej: bezkrytyczny (np. transamina), selektywny (np. Autorix).

Istnieją inne farmakologiczne grupy leków na depresję..

Jak działają leki przeciwdepresyjne

Leki przeciwdepresyjne są w stanie kontrolować niektóre procesy zachodzące w komórkach mózgu. Narząd ten składa się z ogromnej liczby komórek nerwowych. Ciało i procesy są składnikami neuronów. Przekazują sobie impulsy za pomocą procesów i przez synapsę (przestrzeń, która znajduje się między dwoma neuronami).

Leki przeciwdepresyjne odkryte przypadkowo podczas testowania leków przeciwgruźliczych

Przestrzeń ta jest wypełniona specjalną substancją (mediatorem), przez którą przekazywane są informacje z jednego neuronu do drugiego. Obecnie w biochemii znanych jest około 30 mediatorów. Ale stany depresyjne są zwykle związane tylko z trzema hormonami, które działają jako neuroprzekaźniki: serotonina, dopamina, norepinefryna..
Mechanizm działania leków przeciwdepresyjnych ma na celu regulację stężenia tych hormonów w mózgu i korygowanie jego pracy, zaburzonej w wyniku depresji.

Co to jest SSRI

We współczesnej praktyce medycznej najpopularniejsze są leki trzeciej generacji - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Leki te różnią się od tradycyjnych trójpierścieniowych leków na depresję mniejszą liczbą skutków ubocznych i większą skutecznością..

W przypadku przedawkowania tych leków praktycznie nie ma działania kardiotoksycznego. SSRI zalecane są pacjentom, którzy mają przeciwwskazania do stosowania konwencjonalnych leków przeciwdepresyjnych (np. Z zamkniętą jaskrą, zaburzeniami rytmu serca).

Jak działają narkotyki

Jedną z przyczyn manifestacji stanów depresyjnych jest spadek stężenia serotoniny w mózgu. Ten ważny neuroprzekaźnik, hormon, nazywany jest hormonem szczęścia, radości, przyjemności. Ponadto jego normalne stężenie zapewnia długotrwałe, stabilne uczucie spokojnego szczęścia i harmonii..

Inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny działa w celu zwiększenia stężenia hormonu serotoniny w mózgu. Aktywne składniki tego leku przeciwdepresyjnego selektywnie blokują (hamują) serotoninę w mózgu. Proces ten zachodzi bezpośrednio w synapsie. Oznacza to, że nie dochodzi do ponownego wychwytu hormonu przez klej, proces ten zapobiega lekowi.

Serotonina pozostaje na miejscu, więc krążenie impulsów nerwowych trwa. Aktywują komórki osłabione przez depresję, łagodząc jej objawy. Zaletą leków z tej grupy jest to, że dawka jest natychmiast określana przez lekarza prowadzącego, nie ma potrzeby jej zwiększania, ponieważ dodatkowy efekt terapeutyczny nie zależy od tego..

Przy stosowaniu grupy inhibitorów nie ma sensu kontrolowanie stężenia serotoniny we krwi. Wyjątkiem mogą być niektóre choroby pacjentów, z powodu których następuje spowolnienie wydalania leków z organizmu..

Kiedy przepisywane są leki SSRI

Leki z tej grupy są przepisywane na:

  • głębokie zaburzenia depresyjne;
  • stres, ataki paniki, nerwicowy lęk;
  • manie, fobie;
  • zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
  • bulimia;
  • alkoholizm;
  • zespół przewlekłego bólu;
  • niestabilne emocjonalnie zaburzenie osobowości.

Skuteczność leczenia w dużej mierze decyduje o terminowości działań terapeutycznych. Przy niewielkich objawach stanów depresyjnych nie ma istotnej różnicy między skutecznością leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi a SSRI. Ale skuteczność tego ostatniego w leczeniu zaniedbanych zaburzeń nerwowych została udowodniona praktyką medyczną..

Leki SSRI nie mają natychmiastowego efektu terapeutycznego. W zależności od nasilenia choroby, indywidualnych cech organizmu, dodatnią dynamikę obserwuje się w drugim, piątym, a czasem dopiero ósmym tygodniu od momentu rozpoczęcia leczenia.

Dzienna dawka zależy od szybkości eliminacji leków z organizmu. Najczęściej lek jest przepisywany raz dziennie, ponieważ okres półtrwania większości SSRI jest dłuższy niż jeden dzień.

Skutki uboczne

Efekty uboczne obejmują niektóre zaburzenia układu pokarmowego - nudności, wymioty. Podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny mogą wystąpić:

  • niepokój;
  • niepokój;
  • zawroty głowy;
  • szybka męczliwość;
  • zaburzenia snu;
  • dysfunkcje seksualne.

Reakcje na przyjmowanie blokerów zależą od indywidualnych cech organizmu..

Jeśli pacjent ma problemy z wątrobą, nerkami, należy zachować ostrożność stosując selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Receptory serotoniny zlokalizowane są w organizmie człowieka nie tylko w mózgu, ale także w rdzeniu kręgowym. Jest ich wiele w przewodzie pokarmowym, układzie oddechowym i na ścianach naczyń krwionośnych. Stosując inhibitory rozwijają się powyższe stany, które zwykle ustępują po miesiącu. Oznacza to, że skutki uboczne obserwuje się tylko na pierwszych etapach przyjmowania inhibitorów..

Efekt uboczny leków wiąże się ze wzrostem ilości neuroprzekaźnika serotoniny w mózgu, co wpływa na sprawność umysłową. Praktyka lekarska opisuje przypadki pojawiania się myśli samobójczych, manii podczas leczenia inhibitorami młodzieży. U dorosłych pacjentów ta manifestacja nie została udowodniona..

Ta reakcja ma charakter indywidualny, spośród SSRI można wybrać leki, które nie wpływają na aktywację sfery psychomotorycznej i działają uspokajająco.

Jeśli schemat SSRI zakłada dużą dawkę, może rozwinąć się zespół serotoninowy, który powoduje drgawki, gorączkę i zaburzenia rytmu serca. W takim przypadku lek jest anulowany. Leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji z łatwością mogą się wzajemnie zastępować, więc jeśli kuracja nie jest skuteczna, można wybrać inny lek. Jeśli którykolwiek z członków rodziny stosował inhibitory i osiągnął pozytywne wyniki, warto zdecydować się na ten lek..

W leczeniu złożonych zaburzeń psychicznych, stanów przewlekłej depresji, SSRI są przepisywane razem z innymi lekami, na przykład środkami uspokajającymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Kompleksowa terapia wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza dotyczących schematu i dawkowania leków. Zgłaszano zgony spowodowane przedawkowaniem.

Leki SSRI

Lista leków SSRI jest obszerna. Dziś są bardzo poszukiwane w leczeniu depresji, poprawie nastroju i normalizacji snu. Leki te są dostępne i sprzedawane bez recepty w sieci aptek. Najczęstsze to:

  • Paroksetyna;
  • Fluwoksamina;
  • Sertralina;
  • Tsipramil;
  • Fluoksetyna.

Wybierając lek, warto przeanalizować działanie leku:

Leki SSRIDziała przeciwdepresyjnieDodatkowy efekt terapeutycznyManifestacja skutków ubocznych
ParoksetynaZnaczącyŚrodek uspokajającyZnaczący
FluwoksaminaUmiarkowanyŚrodek uspokajającyZnaczący
SertralinaUmiarkowanyAnksjolitycznyUmiarkowany
TsipramilSłabyAnksjolitycznySłaby
FluoksetynaSłabyOdhamowanieUmiarkowany

Paroksetyna

Ze wszystkich inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny paroksetyna jest najskuteczniejszym lekiem. Jest przepisywany w początkowym stężeniu 10 mg lub 20 mg. W niektórych przypadkach dawkę stopniowo zwiększa się do 50 mg na dobę. Lek przyjmuje się raz dziennie. Okres półtrwania paroksetyny trwa prawie jeden dzień. Przez tydzień przyjmowania leku osiąga się stabilne stężenie. Lek może powodować niewielki wzrost masy ciała.

Fluwoksamina

Fluwoksamina jest przepisywana w przypadku objawów depresji w połączeniu ze zwiększonym lękiem. Skuteczność tego leku objawia się prawie natychmiast po rozpoczęciu podawania, a następnie ma łagodny wpływ na pacjenta. Lek pozytywnie sprawdził się w przejawianiu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, fobii społecznych (w tym u dzieci), w połączeniu z innymi lekami sprawdził się dobrze w leczeniu schizofrenii.

Początkowe stężenie leku wynosi 50 mg raz dziennie, zaleca się przyjmowanie leku wieczorem. Dawkę podstawową można zwiększyć do 100 mg, maksymalna ilość to 500 mg (w tym przypadku schemat obejmuje kilka dawek leku). Skuteczne stężenie substancji czynnej osiągane jest w ciągu 5-7 dni. Fluwoksamina ma największą liczbę skutków ubocznych.

Sertralina

Wskazaniami do stosowania sertraliny są łagodne stany depresyjne. Nie wpływa na funkcje psychomotoryczne i ma słabe działanie antyfobiczne. Lek jest przepisywany w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. Daje dobry efekt terapeutyczny, jest w stanie zapobiec nawrotom i rozwojowi depresji w przyszłości.

Początkowa dawka sertraliny wynosi 50 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać do 200 mg (50 mg na tydzień). Na okres półtrwania substancji czynnej ma wpływ wiek pacjenta. Przy długotrwałym stosowaniu leku rozwija się uzależnienie.

Tsipramil

Tsipramil jest najczęściej przepisywany w leczeniu stanów depresyjnych, które powstają w wyniku przewlekłych chorób somatycznych. Ponadto jest wskazany dla starszych pacjentów, którzy przeszli udar mózgu..

Początkowa dawka Tsipramilu wynosi 20 mg na dobę. Lek przyjmuje się raz dziennie rano. W większości przypadków ta dawka leku ma dobry efekt terapeutyczny. Dzienne stężenie można zwiększyć do 60 mg, w zależności od ciężkości stanu pacjenta.

W praktyce stosowania Tsipramilu nie opisano jego interakcji z innymi lekami. Okres półtrwania inhibitora wynosi 30 godzin. Wśród najczęstszych działań niepożądanych odnotowuje się nudności i bóle głowy, ale obserwuje się je tylko na początkowych etapach przyjmowania leku..

Fluoksetyna

Fluoksetyna jest znana jako jeden z pierwszych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. W praktyce lekarskiej jest stosowany od początku lat 80. Jest przepisywany w leczeniu objawów depresyjnych o różnym stopniu. Znany jako skuteczny w leczeniu bulimii.

Lek przyjmuje się rano, raz dziennie w dawce 20 mg. Można go zwiększyć do 40-80 mg. Maksymalne stężenie odnotowuje się po 6 godzinach. Lek ten ma najdłuższy okres półtrwania - około 3 dni, a okres półtrwania jego aktywnego metabolitu - do 9 dni. Ta okoliczność jest korzystna dla pacjentów, którzy mogą pominąć lek..

Inhibitor działa odhamowująco na organizm, w pierwszych tygodniach przyjęcia można zaobserwować stany lękowe i lękowe. Lek ten powoli leczy objawy depresji. Efekt obserwuje się dopiero po 2-3 tygodniach kuracji. Na początkowych etapach i przy dalszym stosowaniu obserwuje się skutki uboczne w postaci nudności, bólów głowy, pogorszenia wzroku, objawów alergicznych skóry, dysfunkcji seksualnych.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny to leki przeciwdepresyjne trzeciej generacji. Pozwalają ustabilizować stan emocjonalny człowieka na poziomie biochemicznym. SSRI są skuteczne w leczeniu depresji, nerwicy, fobii i kompulsji obsesyjnych. Przy maksymalnej skuteczności mają minimalną liczbę skutków ubocznych.

Lista SSRI

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) to specyficzne rodzaje leków stosowanych w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych.

SSRI zapobiegają wychwytowi zwrotnemu serotoniny w neuronach presynaptycznych, co zwiększa poziom serotoniny w synapsie i skutkuje wyższą stymulacją neuronów.

  1. Wskazania
  2. Lista leków SSRI
  3. Celexa (Citalopram)
  4. Lexapro (escitalopram)
  5. Luvox (Fluwoksamina)
  6. Paxil (paroksetyna)
  7. Prozac (fluoksetyna)
  8. Zoloft (Sertralina)
  9. Inne SSRI
  10. Priligi (dapoksetyna)
  11. Upsten (Indalpin)
  12. Zimelidyna (Zimelidine)
  13. Wniosek

Wskazania

  • Depresja.
  • Zaburzenia lękowe.
  • OCD (zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne).
  • Zaburzenia odżywiania.
  • Przedwczesny wytrysk.
  • Rehabilitacja po udarze.

Lista leków SSRI

Celexa (Citalopram)

Zatwierdzony w 1998 roku do leczenia depresji, Celexa stał się jednym z najpopularniejszych leków przeciwdepresyjnych. W porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi zajął piąte miejsce pod względem skuteczności i czwarte pod względem opłacalności. Celexa jest często przepisywana poza wskazaniami, ale raczej w leczeniu lęku napadowego i ZO-K. Ten lek jest sprzedawany jako mieszanina 50% R-citalopramu i 50% S-citalopramu.

Naukowcy odkryli, że tylko enancjomer S-citalopramu miał działanie przeciwdepresyjne, podczas gdy druga połowa leku była stosunkowo bezużyteczna. Obecnie opracowywana jest wersja leku zawierająca tylko aktywną część S-citalopramu pod marką Lexapro..

Lexapro (escitalopram)

Zatwierdzony w 2002 roku do leczenia depresji i zespołu lęku uogólnionego. Kiedy naukowcy odkryli, że jedyną aktywną częścią leku Celexa jest enancjomer S, usunęli nieaktywny enancjomer R i sprzedali enancjomer S jako nowy lek o nazwie Lexapro. Innymi słowy, ten lek jest uważany za ulepszoną wersję Celex..

Lexapro działa poprzez zwiększenie poziomu serotoniny między synapsami w mózgu. Blokuje wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach presynaptycznych. W porównaniu z innymi SSRI lek ten ma najbardziej znaczący wpływ na transporter serotoniny. Niektórzy badacze sugerują, że część R-citalopramu firmy Celex hamuje pełne działanie S-citalopramu, dzięki czemu Lexapro jest silniejsze. Ten lek jest nadal jednym z najpopularniejszych SSRI na rynku..

Luvox (Fluwoksamina)

Zatwierdzony w 1994 roku, Luvox był jednym z pierwszych SSRI stosowanych w leczeniu OCD. Luvox jest uważany za skuteczny w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych (ataki paniki, PTSD). Lek działa jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i ma silny wpływ na transporter serotoniny.

Powodem, dla którego Luvox jest dobry w leczeniu OCD, jest jego powinowactwo do receptora Sigma-1. Na receptorze Sigma-1 lek ten działa jako agonista i wpływa na ten receptor bardziej niż jakikolwiek inny SSRI. Działanie agonistyczne na receptor Sigma-1 prowadzi do działania anksjolitycznego i poprawy funkcji poznawczych.

Paxil (paroksetyna)

Zatwierdzony 1992. Stosowany w leczeniu depresji, ZO-K, lęku napadowego i zespołu lęku uogólnionego. W niektórych przypadkach paroksetyna jest stosowana w leczeniu nocnych potów związanych z menopauzą. Paxil (Paxil) jest uważany za jeden z najpotężniejszych i najbardziej specyficznych SSRI na rynku..

Ma silne powinowactwo do miejsca transportującego serotoninę i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny w porównaniu z innymi SSRI. Może również wpływać na receptory sigma-1, dodatkowo wzmacniając jego działanie przeciwlękowe. Podobnie jak większość leków z grupy SSRI, lek ten jest powiązany z niepożądanym przyrostem masy ciała i zaburzeniami seksualnymi. Odstawienie preparatu Paxil jest trudne ze względu na jego moc i krótki okres półtrwania.

Prozac (fluoksetyna)

Zatwierdzony w 1987 roku do leczenia depresji. Prozac jest jednym z pierwszych leków przeciwdepresyjnych w klasie SSRI. Inne stany, w których stosuje się Prozac: ZO-K, zaburzenia odżywiania, lęk napadowy i trichotillomania. Trichotillomania to psychologiczne zaburzenie stresowe charakteryzujące się wyrywaniem włosów

Prozac znajduje się na Liście podstawowych leków WHO i jest uznawany za jeden z najważniejszych leków. Prozac działa jak SSRI, opóźniając wychwyt zwrotny serotoniny i zwiększając poziom serotoniny. W standardowych dawkach nie ma znaczącego wpływu na noradrenalinę i dopaminę.

Zoloft (Sertralina)

Zatwierdzony w 1991 roku w leczeniu dużej depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i zaburzeń lęku społecznego. Inne stany leczone zoloftem obejmują dysmorfię ciała, PTSD i przedwczesny wytrysk.

Lek działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i wiąże się głównie z transporterem serotoniny. W mniejszym stopniu działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy. Zoloft działa również jako antagonista receptorów sigma-1 i alfa-1.

Zoloft pokonuje Prozac pod względem snu, zaburzeń wagi i funkcji poznawczych.

Inne SSRI

Na rynku były inne SSRI, które zostały wycofane. Ponadto pozostaje jeden SSRI, który jest używany specjalnie do przedwczesnego wytrysku, ale nie do depresji..

Priligi (dapoksetyna)

Ten lek był pierwszym SSRI opracowanym specjalnie do leczenia przedwczesnego wytrysku (PE) u mężczyzn. Dapoksetyna działa poprzez hamowanie transportera serotoniny, zwiększając tym samym ilość serotoniny w szczelinie presynaptycznej. W rezultacie większość osób przyjmujących dapoksetynę zauważa opóźniony wytrysk. Pierwotnie został opracowany jako lek przeciwdepresyjny, ale był zbyt szybko wchłaniany i wydalany z organizmu.

Dzięki szybkiemu wchłanianiu i eliminacji dapoksetyna jest dobrym lekiem na przedwczesny wytrysk (PE). Dokładny sposób, w jaki dapoksetyna leczy PE, wciąż nie jest znany, ale naukowcy spekulują, że jest to spowodowane hamowaniem transportera serotoniny.

Upsten (Indalpin)

Jest to kolejny lek SSRI, który po raz pierwszy został odkryty w 1977 roku i szybko wycofany w 1983 roku ze względu na jego związek z zespołem Guillain-Barré. Twórcy tego leku przeciwdepresyjnego dopiero zaczynali rozumieć, że serotonina (5-HT) może odgrywać ważną rolę w depresji..

Zimelidyna (Zimelidine)

Lek ten został opracowany w późnych latach siedemdziesiątych przez Arvida Karlssona. Początkowo szukał leków o podobnej budowie do bromfeniraminy i posiadających właściwości przeciwdepresyjne. W końcu odkrył Zimelidine. Uznano go za pierwszy selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) sprzedawany do ogólnego użytku. Działa poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny ze szczeliny synaptycznej bez wpływu na receptory postsynaptyczne.

Chociaż zimelidyna miała stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa, zdarzały się przypadki, w których u ludzi wystąpił zespół Guillain-Barré. W ciągu roku od jego zatwierdzenia Zimelidine został wycofany ze sprzedaży..

Wniosek

SSRI mogą być bardzo pomocne dla osób, które utknęły w stanie głębokiej depresji. Badania pokazują, że wszystkie te leki są istotne statystycznie w leczeniu dużej depresji. Chociaż są one pomocne, wiele osób nie może tolerować skutków ubocznych związanych z tymi lekami, w tym dysfunkcji seksualnych i przyrostu masy ciała. Niektórzy twierdzą, że SSRI obniżają poziom testosteronu, ale nie jest to poparte badaniami klinicznymi..

Zaletą tych leków jest to, że mogą zwalczać depresję przez lata, zanim ich działanie przeciwdepresyjne minie. Wadą tych leków jest to, że osoba może w końcu stać się tolerancyjna na ich działanie, a pożądane (przeciwdepresyjne) działanie stopniowo słabnie. W takim przypadku osoba musi albo zwiększyć dawkę, co może prowadzić do jeszcze bardziej niepożądanych skutków ubocznych, albo odmówić.

Top