Kategoria

Ciekawe Artykuły

1 Jod
Jak sprawdzić nadnercza, jakie testy należy zdać
2 Krtań
Zapalenie gruczołów: objawy i leczenie u dorosłych
3 Krtań
Które sanatoria w Rosji leczą choroby tarczycy
4 Jod
10 oznak, że możesz mieć problemy z hormonami
5 Rak
Eutirox® (25 μg)
Image
Główny // Rak

Grupa farmakologiczna - estrogeny, gestageny; ich homologi i antagoniści


Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Naturalne hormony pęcherzykowe to estradiol, estron i estriol pochodzący z jajników. Hormony te nazywane są estrogenami, ponieważ wywołują ruję u wykastrowanych samic (ruja).

Wraz z hormonem ciałka żółtego hormony pęcherzykowe biorą udział w regulacji cyklu miesiączkowego i funkcji porodu. W czasie ciąży znacznie wzrasta produkcja hormonów pęcherzykowych, a duże ilości są wydalane z moczem.

Według współczesnych danych istnieją wyspecjalizowane receptory estrogenów w odpowiednich narządach (organach docelowych), poprzez interakcje, z którymi realizowane są ich działanie.

Leki estrogenowe (pochodzenia naturalnego i syntetycznego) wprowadzone do organizmu wywołują specyficzne działanie estrogenowe: rozrost endometrium, stymulują powstawanie macicy i wtórne cechy płciowe kobiet, zwłaszcza przy ich niedorozwoju, łagodzą i eliminują zaburzenia ogólne (osteoporoza, miażdżyca, zanik skóry i błon śluzowych układu moczowo-płciowego) ), powstające w organizmie kobiet na podstawie niewydolności gonad w okresie klimakterium lub po operacjach ginekologicznych (owariektomia). Estrogeny biorą udział w tworzeniu i utrzymywaniu siły tkanki kostnej, zmniejszają jej resorpcję, normalizują równowagę między osteoblastami i osteoklastami (obie komórki zawierają receptory estrogenowe). Dlatego naruszeniu produkcji estrogenów w organizmie (w okresie menopauzy, podczas owariektomii itp.) Towarzyszy wzrost resorpcji kości, rozwój osteoporozy i wzrost łamliwości kości..

Leki estrogenowe stosuje się w stanach patologicznych związanych z niedostateczną czynnością jajników: w pierwotnym i wtórnym braku miesiączki, wtórnej niewydolności seksualnej, hipoplazji układu rozrodczego i wtórnych cechach płciowych, w zaburzeniach klimakterium lub po kastracji, w profilaktyce i leczeniu osteoporozy w okresie menopauzy, przy niepłodności, osłabieniu poród, ciąża poporodowa itp. Niekiedy przepisuje się je również na nadciśnienie tętnicze u kobiet w okresie menopauzy i ze skurczami naczyń obwodowych.

Estrogeny mają działanie hipocholesterolemiczne, jednak ich zastosowanie w leczeniu i profilaktyce miażdżycy u mężczyzn komplikuje fakt, że przy długotrwałym stosowaniu dochodzi do zjawisk feminizacji. Ponieważ estrogeny powodują zmiany proliferacyjne w endometrium, aby chronić je przed hiperplazją podczas hormonalnej terapii zastępczej u kobiet z nienaruszoną macicą, konieczne jest dodanie gestagenu (Klimonorm, Divina itp.) W ciągu 10-12 dni każdego cyklu leczenia u kobiet po menopauzie i kobiet po menopauzie z ciągłe podawanie, przepisać codzienne połączenie estrogenu z progestagenem (Climodien).

Przyjmowanie leków estrogenowych powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. Leki estrogenowe są przeciwwskazane u kobiet ze złośliwymi i łagodnymi nowotworami narządów płciowych, gruczołów sutkowych i innych narządów (w wieku poniżej 60 lat), z mastopatią, zapaleniem błony śluzowej macicy, skłonnością do krwawień z macicy, a także w fazie hiperestrogennej okresu klimakterium.

Działanie estrogenów jest osłabiane przez antyestrogeny. Leki z tej grupy specyficznie wiążą się z receptorami estrogenozależnymi (receptorami estrogenowymi) w podwzgórzu i jajnikach. W małych dawkach zwiększają wydzielanie gonadotropin przysadkowych (prolaktyny, hormonów folikulotropowych i luteinizujących) oraz pobudzają owulację, czyli wykazują umiarkowane działanie estrogenne, które objawia się klinicznie jedynie niedoborem estrogenów endogennych. Jednak gdy poziom estrogenu jest wysoki, leki te mają odwrotny skutek. Obniżając poziom krążących estrogenów, które hamują wzrost gonadotropin w wysokich stężeniach, zwiększają wydzielanie tych ostatnich. W dużych dawkach antyestrogeny hamują wydzielanie gonadotropin. Nie wykazują aktywności gestagennej i androgennej.

Gestageny (hormony wytwarzane przez jajniki) poprzez mechanizm sprzężenia zwrotnego blokują wydzielanie podwzgórzowych czynników uwalniających hormony luteinizujące i folikulotropowe, hamują tworzenie hormonów gonadotropowych przez przysadkę mózgową i hamują owulację.

Wskazaniami do stosowania gestagenów są dysfunkcje jajników związane z niewydolnością ciałka żółtego, dysfunkcyjne krwawienia z macicy, nieregularne miesiączki (brak miesiączki, skąpe miesiączkowanie, algomenorrhea) itp..

Na bazie gestagenów i estrogenów (a także leków androgennych i antyandrogennych, w niektórych przypadkach z dodatkiem substancji z innych grup farmakologicznych) powstała duża liczba leków skojarzonych, m.in. „Antyklimakteryjne” i leki do leczenia raka. Należy pamiętać, że wraz z głównym efektem mogą powodować skutki uboczne właściwe dla ich składników składowych..

Preparaty hormonalne zawierające gestageny, estrogeny lub ich kombinacje są również stosowane jako doustne środki antykoncepcyjne.

Stosowanie gestagenów jako środków antykoncepcyjnych opiera się na ich zdolności do blokowania uwalniania czynników uwalniających (luteinizujących i folikulotropowych) podwzgórza, do hamowania wydzielania hormonów gonadotropowych przez przysadkę mózgową oraz do hamowania owulacji. Przy jednoczesnym stosowaniu gestagenów z estrogenami zwiększa się skuteczność antykoncepcji. Wraz z wpływem na czynność gonadotropową pewną rolę w działaniu antykoncepcyjnym odgrywają inne czynniki (np. Zmiany w chemii środowiska pochwy i wzrost lepkości śluzu szyjkowego, hamowanie ruchliwości plemników, czy endometrium, utrudniające wszczepienie komórki jajowej itp.). Nowoczesne doustne środki antykoncepcyjne są podzielone na grupy:

a) jednofazowe leki gestagenowo-estrogenowe (Logest, Janine, Rigevidon, Miniziston itp.);

b) dwu- i trójfazowe leki gestagenowo-estrogenowe (Anteovin, Triziston, Trikvilar, Tri-regol itp.);

c) monohormonalne leki gestagenne - mini-pili (Microlut).

Progestogenne składniki progestagenowo-estrogenowych środków antykoncepcyjnych to lewonorgestrel, gestoden, dienogest i inne syntetyczne progestageny, które działają lepiej niż progesteron i działają na poziomie receptorów bez wstępnych przemian metabolicznych, a składnikiem estrogenowym jest etynyloestradiol, wysoce skuteczny doustny środek estrogenowy.

Leki jednofazowe są również przepisywane na endometriozę, dysfunkcyjne krwawienia z macicy, brak miesiączki, zespół napięcia przedmiesiączkowego, klimakterium i inne choroby ginekologiczne.

Obecność właściwości antyandrogennych w takim gestagenie jak octan cyproteronu umożliwiła opracowanie hormonalnego preparatu złożonego Diana-35, który jest wskazany dla kobiet potrzebujących ochrony przed niechcianą ciążą oraz cierpiących na choroby androgenozależne (trądzik, hirsutyzm, łojotok, łysienie androgenowe).

Leki dwu-, trójfazowe są produkowane w postaci zestawu tabletek z różnymi ilościami gestagenu i estrogenu i są przyjmowane „kalendarzem”, zgodnie z fizjologicznym przebiegiem cyklu miesiączkowego. Leki trójfazowe są zwykle przepisywane, gdy nie ma krwawienia z odstawienia lub występuje krwawienie międzymiesiączkowe w przypadku jednofazowych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Mini-pigułki zawierają minimalną ilość progestagenu potrzebną do antykoncepcji; są przepisywane głównie w przypadku przeciwwskazań do stosowania złożonych leków gestagenowo-estrogenowych. Jeszcze mniejsza ilość hormonu przedostaje się do organizmu, jeśli stosuje się wewnątrzmaciczny system uwalniający hormony, z którego 20 μg lewonorgestrelu jest uwalniane dziennie bezpośrednio do jamy macicy.

Jeśli działanie doustnych środków antykoncepcyjnych rozwija się przy ich ciągłym stosowaniu przez określony czas, a niezawodność antykoncepcji w dużej mierze zależy od starannego przestrzegania schematu, wówczas system domaciczny z gestagenem (Mirena) gwarantuje efekt antykoncepcyjny porównywalny do sterylizacji.

Nisza gestagenowych środków antykoncepcyjnych: rodzaje, nazwy i mechanizm działania

Marina Pozdeeva o formach i cechach gestagennych środków antykoncepcyjnych

Wszystkie gestagenowe środki antykoncepcyjne są wskazane w przypadku karmienia piersią i nietolerancji lub przeciwwskazań do stosowania estrogenu.

IUD z lewonorgestrelem polecany w leczeniu krwotoków miesiączkowych: spadek krwawienia miesiączkowego po 6 miesiącach - o 71-95%

Po zastosowaniu DMPA płodność powraca raczej powoli: 20% kobiet nie ma owulacji w pierwszym roku po odstawieniu

Mini-napoje w pierwszym roku stosowania dają 7% szans na zajście w ciążę

Progestacyjne środki antykoncepcyjne są szeroko stosowane ze względu na ich dobrą tolerancję

Progestacyjne środki antykoncepcyjne są szeroko stosowane od ponad 40 lat. Mają kilka form uwalniania: tradycyjne tabletki (minipigułki), roztwory do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (DMPA), nowoczesne implanty i systemy terapeutyczne wewnątrzmaciczne uwalniające lewonorgestrel. Działanie leków zawierających wyłącznie progestyny ​​polega na hamowaniu wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH), hamowaniu owulacji, zwiększaniu lepkości i zmniejszaniu objętości śluzu szyjkowego oraz zapobieganiu rozwojowi endometrium. Progestacyjne środki antykoncepcyjne są szeroko stosowane ze względu na ich dobrą tolerancję, w tym brak estrogenu, a także wyraźne działanie antykoncepcyjne i terapeutyczne..

Implanty hormonalne

Implant hormonalny to lek zawierający gestagen w postaci nieprzepuszczalnego dla promieni rentgenowskich implantu umieszczonego w sterylnym aplikatorze. Implant nie ulega biodegradacji i zachowuje skuteczność przez trzy lata od daty założenia. Implant hormonalny wstrzykuje się podskórnie w wewnętrzną stronę barku.

Korzyści

Czas działania, szybki powrót płodności po ekstrakcji.

niedogodności

Trudności we wprowadzeniu i usunięciu implantu (jeśli wprowadzenie jest zbyt głębokie lub nieprawidłowe, nerw może ulec uszkodzeniu, dodatkowo zarówno wprowadzenie, jak i usunięcie implantu są dość traumatyczne); skutki uboczne: nieregularne miesiączki, bóle głowy, zmiany nastroju, hirsutyzm, mlekotok, trądzik.

Zdeponowany octan medroksyprogesteronu do wstrzykiwań (DMPA)

DMPA to zawiesina mikrokryształów syntetycznej progestyny ​​do wstrzykiwań domięśniowych (zwykle w pośladek). Farmakologicznie czynny poziom hormonu osiągany jest w ciągu 24 godzin po podaniu, a stężenie octanu medroksyprogesteronu w surowicy krwi na poziomie 1 ng / ml utrzymuje się przez cały czas trwania jednego wstrzyknięcia DMPA (3 miesiące). 7-9 miesięcy po podaniu hormon nie jest wykrywany we krwi.

Pojedyncza dawka 150 mg hamuje owulację u większości kobiet przez 14 tygodni, prowadząc do względnego hipoestrogenizmu.

Korzyści

Zmniejszenie nasilenia bolesnego miesiączkowania, zmniejszenie ryzyka zachorowania na raka jajnika i endometrium, możliwość stosowania u kobiet, które są przeciwwskazane w preparatach estrogenowych. Bezpieczeństwo dla matek karmiących.

niedogodności

Naruszenie cyklu miesiączkowego (u 50% kobiet w pierwszym roku stosowania występuje brak miesiączki), uporczywe nieregularne krwawienie, przyrost masy ciała [2]. Prawdopodobnie powolny powrót płodności z powodu przedłużonej eliminacji z organizmu: około 70% kobiet zachodzi w ciążę w ciągu 12 miesięcy po odstawieniu DMPA, a prawie 90% w ciągu 24 miesięcy. Efekty uboczne (przyrost masy ciała, depresja i nieregularne miesiączki) mogą utrzymywać się do roku po podaniu DMPA. U 20% kobiet owulacja nie powraca w ciągu 12 miesięcy po zastosowaniu leku [3]. Ponadto stosowanie DMPA wiąże się z utratą gęstości kości, ale zmiany te są odwracalne po odstawieniu leku [4].

Z historii gestagennych środków antykoncepcyjnych

W połowie lat 60. ubiegłego wieku było już niezawodnie wiadomo, że niskie dawki gestagenów mogą zapobiegać ciąży. W 1967 roku Upjohn wprowadził pierwszy progestagenowy środek antykoncepcyjny, długo działający hormonalny środek antykoncepcyjny DMPA. Czekał go trudny los: w ciągu dwóch dekad okresowo „pojawiały się” informacje o możliwym działaniu rakotwórczym. I chociaż założenia o zwiększonym ryzyku zachorowania na raka podczas jego przyjmowania zostały obalone w badaniach klinicznych, w Stanach Zjednoczonych DMPA przez długi czas pozostawało nielegalne..

Dopiero w 1992 roku, kiedy środek antykoncepcyjny podbił 90 krajów świata, FDA zatwierdziła wniosek o jego rejestrację w USA.

Podczas gdy laboratoria Upjohn opracowywały antykoncepcyjny progestagen do wstrzykiwań, Meksykanin Josh Martinez-Manatow badał aktywność antykoncepcyjną doustnego octanu chlormadynonu w małej dawce progestagenu. W 1966 roku opublikował pracę potwierdzającą skuteczność doustnego podawania octanu chlormadinonu jako środka antykoncepcyjnego. Jednak dopiero w 1972 roku pierwsze mini-pigułki zostały zarejestrowane w FDA. Był to lek zawierający 0,35 mg noretysteronu. Rok później pojawił się lek o niskiej dawce, w skład którego wchodził norgestrel w dawce 0,075 mg.

Kolejną nowością w linii gestagenowych środków antykoncepcyjnych była wkładka domaciczna. Niewiele osób wie, że prototypem nowoczesnego systemu lewonorgestrelu była wkładka wewnątrzmaciczna uwalniająca progesteron. Lek o nazwie Progestasert został zaproponowany przez fińskiego lekarza Jouni Valteri Tapani w 1976 roku. Podstawą jego rozwoju były badania Amerykanina Antonio Skommenga, który odkrył, że domaciczne podanie progesteronu ma działanie antykoncepcyjne. Żywotność tego leku była krótkotrwała - rok po wejściu na rynek Progestasert zniknął z rynku. Zamiennik pojawi się dopiero w 2000 roku, kiedy FDA zarejestruje wkładkę z lewonorgestrelem..

W 1983 r. Pierwszy na świecie implant lewonorgestrelu, Norplant, został wprowadzony do obrotu w fińskich aptekach..

Po wstrzyknięciu podskórnym implant zachowywał skuteczność przez pięć lat. Produkcja Norplant została wstrzymana dopiero w 2008 roku.

System terapii domacicznej

Lek to wkładka domaciczna, która uwalnia lewonorgestrel w dawce 20 mcg dziennie. Gestagen znajduje się we krwi w ciągu godziny po założeniu wkładki, a maksymalne stężenie osiągane jest po 2 tygodniach. Czas trwania akcji - 5 lat od daty montażu.

Wskaźnik Pearl wewnątrzmacicznego systemu terapeutycznego wynosi 0-0,2.

Korzyści

FDA zaleca stosowanie wkładki domacicznej z lewonorgestrelem w leczeniu krwotoków miesiączkowych: utrata krwi miesiączkowej podczas stosowania leku zmniejsza się o 62–94% po 3 miesiącach io 71–95% po 6 miesiącach. Po usunięciu systemu płodność zostaje szybko przywrócona: 89 na 100 kobiet poniżej 30 roku życia zachodzi w ciążę w ciągu 1 roku [5].

niedogodności

Efekty uboczne: bóle głowy, bóle brzucha, plamienia, skąpe miesiączki, brak miesiączki, zapalenie sromu i pochwy.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań wspólnych dla wszystkich GC zawierających gestagen dołącza kilka innych chorób: pierwotny niedobór odporności, zapalenie szyjki macicy, dysplazja szyjki macicy, anomalie macicy (w tym mięśniaki deformujące jamę macicy), a także stan po poronieniu septycznym w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Doustne progestageny (minitabletki)

Progestacyjne doustne środki antykoncepcyjne hamują owulację (nierównomiernie w różnych cyklach), blokują produkcję FSH i LH, zwiększają lepkość śluzu szyjkowego; zmniejszyć liczbę i rozmiar gruczołów endometrialnych, co prowadzi do jego atrofii; zmniejszają ruchomość rzęsek w jajowodach, spowalniając tempo ruchu jaja (to ostatnie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem ciąży pozamacicznej).

Maksymalny poziom progestyny ​​w surowicy osiąga dwie godziny po zażyciu leku. W ciągu dnia substancja czynna jest całkowicie metabolizowana..

Największą skuteczność mini-pigułek osiąga się przy regularnym stosowaniu. Szansa zajścia w ciążę w pierwszym roku stosowania może sięgać nawet 7%.

Korzyści

Brak skutków ubocznych właściwych dla preparatów estrogenowych; skuteczność w bolesnym miesiączkowaniu, zmniejszenie krwawienia miesiączkowego, zmniejszenie nasilenia zespołu napięcia przedmiesiączkowego (PMS), możliwość szybkiego przywrócenia płodności po anulowaniu.

niedogodności

Istotna zależność efektu od compliance: brak lub późne przyjęcie kolejnej pigułki znacznie zmniejsza skuteczność. Jeśli przerwa między zażyciem tabletek wynosi 27 godzin lub więcej, należy zastosować dodatkowe środki antykoncepcyjne. Możliwe krwawienie międzymiesiączkowe, plamienie, brak miesiączki, ból głowy, tkliwość piersi.

Wszystkie progestagenowe środki antykoncepcyjne są wskazane w przypadku karmienia piersią i nietolerancji estrogenu lub przeciwwskazań. Można je stosować już po sześciu tygodniach od porodu u matek karmiących oraz bezpośrednio po porodzie u pacjentek, które nie karmią piersią. Środki antykoncepcyjne zawierające wyłącznie progestynę nie zmniejszają laktacji i nie wpływają na rozwój dziecka.

  1. Jones R. K. Poza kontrolą urodzeń: przeoczone korzyści z doustnych tabletek antykoncepcyjnych. - Alan Guttmacher Institute, 2011.
  2. Bonny AE, Secic M, Cromer B. Wczesny przyrost masy ciała związany z późniejszym przyrostem masy ciała u nastolatków otrzymujących depot octan medroksyprogesteronu. Obstet Gynecol. 2011 kwi. 117 (4): 793–7.
  3. Jain J. i in. Farmakokinetyka, zahamowanie owulacji i powrót do owulacji po podaniu podskórnym niższej dawki preparatu Depo-Provera. Antykoncepcja 2004; 70: 11–8.
  4. Scholes D i in. Wstrzykiwalna hormonalna antykoncepcja i gęstość kości: wyniki z badania prospektywnego. Epidemiologia. 2002 wrz. 13 (5): 581–7.
  5. Sivin I, Stern J, Diaz S, Pavez M, Alvarez F, Brache V, i wsp. Wskaźniki i wyniki planowanej ciąży po zastosowaniu kapsułek Norplant, pręcików Norplant II lub antykoncepcji wewnątrzmacicznej uwalniającej lewonorgestrel lub miedzi TCu 380Ag. Am J Obstet Gynecol 1992; 166: 1208 -

Znalazłeś błąd? Zaznacz tekst i naciśnij Ctrl + Enter.

Gestageny: nazwy leków, lista najlepszych

Hormony mają ogromny wpływ na organizm każdej kobiety. Dlatego obecność wszelkiego rodzaju zaburzeń w układzie hormonalnym pociąga za sobą rozwój stanów patologicznych. Różne odchylenia od normy mogą wystąpić na różnych etapach życia kobiety, na przykład na samym początku miesiączki, w okresie rodzenia dziecka czy po wystąpieniu menopauzy. Gestageny to jedne z najważniejszych hormonów niezbędnych w procesie poczęcia i prawidłowego przebiegu całej ciąży..

Funkcje:

Leki progestagenowe są często stosowane jako doustna antykoncepcja, a także w leczeniu wielu wad rozwojowych ginekologicznych wywołanych zaburzeniami hormonalnymi. Ale bardzo ważne jest, aby zrozumieć, że sama znajomość nazwy leku z gestagenem nie wystarczy. Tylko specjalista może przepisać określony lek i określoną dawkę i tylko po odpowiednim badaniu. Ale czy kobiety powinny uważać na nazwy leków z gestagenami na receptach, dowiesz się z tego artykułu.

Dlaczego potrzebne są leki??

Preparaty z kategorii gestagenów to leki hormonalne na bazie naturalnego progesteronu i jego sztucznych pochodnych, a także analogów, np. Pregnina, allilostrenol, kapronian hydroksyprogesteronu, noretysteron. Korzystanie z takich funduszy jest spowodowane niedoborem naturalnych hormonów..

Nie bez powodu progesteron jest uważany za drugi najważniejszy hormon w kobiecym ciele. I nie jest to zaskakujące, ponieważ od niego zależy nie tylko zdolność do poczęcia, ale także do urodzenia zdrowego dziecka, a także ogólny stan endometrium i macicy. Niedobór progesteronu jest często przyczyną niepłodności kobiet. Hormon ten jest wytwarzany przez nadnercza, a także przez ciałko żółte, które pojawia się po uwolnieniu komórki jajowej z błony. Dlatego jego najwyższe stężenie we krwi obserwuje się natychmiast po owulacji..

Funkcje progesteronu

Gestageny należą do grupy steroidów. Ich główna część jest wytwarzana przez jajniki i ciałko żółte, częściowo przez nadnercza..

Kluczową funkcją tych hormonów w organizmie kobiety jest comiesięczne przygotowanie do poczęcia. Gestageny zapewniają kilka zadań:

  • stworzenie korzystnych warunków w ciele kobiety, które są niezbędne do procesu poczęcia i prawidłowego przebiegu ciąży w przyszłości;
  • przygotowanie do porodu i samego macierzyństwa - aktywne wzmacnianie mięśni kanału rodnego, normalizacja procesów metabolicznych, przygotowanie do karmienia piersią;
  • wpływ komórkowy na endometrium, zapewniający ochronę przed występowaniem wszelkiego rodzaju guzów i przerostu;
  • utrzymanie korzystnych warunków do rozpoczęcia rozwoju zarodka;
  • wpływ na wyściółkę macicy, tworząc ochronny korek śluzowy;
  • stymulacja i kontrola pełnego rozwoju piersi podczas kształtowania się ciała, a także drugorzędowych cech płciowych - w okresie dojrzewania.

Klasyfikacja

Nazwy leków z gestagenami można znaleźć w kilku kategoriach leków zawierających progesteron lub jego sztuczne analogi. Można je z grubsza podzielić na dwie duże grupy: doustne środki antykoncepcyjne i hormonalną terapię zastępczą. Istnieje również kilka form zwolnienia.

  • Pigułki. Nowoczesne leki z mikrodawkami gestagenów są wysoce skuteczne i mają minimalną liczbę skutków ubocznych, w przeciwieństwie do leków z estrogenami. W recenzjach prezentowanych w sieci można znaleźć wiele nazw leków z gestagenami o doskonałych właściwościach. Według kobiet takie tabletki są wygodne do picia, jednak konieczne jest ścisłe przestrzeganie określonego harmonogramu..
  • Zastrzyki. W zależności od nazwy leku z gestagenami dla kobiet określa się czas działania jednego zastrzyku. Środek wstrzykuje się domięśniowo w okolicę pośladka. Średnio czas trwania efektu sięga około trzech miesięcy..
  • Wszczepiać. Taki lek to specyficzna sterylna kapsułka, która przez trzy lata uwalnia progestageny do krwiobiegu, utrzymując w ten sposób ich normalne stężenie w organizmie. Z biegiem czasu implant nie rozpuszcza się, dlatego należy go później usunąć.
  • Urządzenia wewnątrzmaciczne. Standardowy środek antykoncepcyjny o dużej sile działania.
  • Maści. Działają lokalnie, słyną z niskiego stężenia i wysokiego bezpieczeństwa. To dzięki tym właściwościom są często przepisywane kobietom z pewnymi patologiami w historii..

Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest konsultacja z endokrynologiem lub ginekologiem. Tylko lekarz może określić wymaganą nazwę leku z gestagenami dla kobiety, biorąc pod uwagę ogólny stan zdrowia i charakter zidentyfikowanej patologii.

Wskazania do stosowania terapii hormonalnej

Gestageny to leki, które mogą być potrzebne w każdym wieku. Nieprawidłowości hormonalne u kobiet poniżej 45 roku życia są wynikiem niezdrowej diety, różnych chorób i niewłaściwego stylu życia. Tak więc wiele kobiet boryka się z podobnymi problemami z powodu zbyt rygorystycznej diety, przewlekłego zapalenia przydatków i innych narządów układu rozrodczego, zbyt dużego wysiłku fizycznego, a także nieprawidłowej czynności przysadki mózgowej lub tarczycy..

Po 45 latach kobiety wchodzą w kolejny trudny okres - menopauzę. Na tle tego stanu w organizmie zachodzą zmiany hormonalne, w wyniku których znacznie spada stężenie progesteronu i estrogenu. W takich przypadkach zaleca się przyjmowanie leków z gestagenami. Poniżej znajdziesz listę nazw leków i ich głównych celów..

Kiedy potrzebujesz leczenia?

Istnieje kilka głównych wskazań do terapii hormonalnej..

  • Zbyt długi czas trwania cyklu miesiączkowego, jego nieregularność. Naturalny progesteron przygotowuje endometrium macicy do implantacji komórki jajowej. Jeśli nie dojdzie do poczęcia, zaczyna się miesiączka - wewnętrzna warstwa jamy macicy zostaje odrzucona. Jeśli stężenie hormonu jest obniżone, naturalne wydzieliny po prostu się nie rozpoczynają..
  • Zespół intensywnego napięcia przedmiesiączkowego. Charakteryzuje się nagłymi wahaniami nastroju i silnymi bólami brzucha i klatki piersiowej..
  • Bezpłodność. Kiedy naturalne procesy wymagane do implantacji i poczęcia nie zachodzą w ciele kobiety.
  • Fibrocystic piersi. Zwiększone stężenie hormonu, który u kobiety niosącej dziecko przygotowuje mleczarki do okresu karmienia, prowokuje powstawanie patologicznych nowotworów u kobiety niebędącej w ciąży.
  • Myoma. Preparaty z progestagenem są niezbędne do obniżenia poziomu estrogenów, które w nadmiernych objętościach niekorzystnie wpływają na macicę.
  • W przeddzień planowanego IVF. W takim przypadku fundusze te są wykorzystywane do opóźnienia miesiączki. Preparaty z gestagenami służą do tłumienia towarzyszących naturalnych procesów, które mogą zakłócać pomyślne zapłodnienie i przesadzanie zarodków. Chociaż ta terapia nie jest potrzebna we wszystkich przypadkach.

Nazwy leków z gestagenami dla kobiet

Nazwy różnych grup leków określa wyłącznie firma farmaceutyczna, która je wyprodukowała. Gestageny mogą być syntetyczne i naturalne. Sztuczne środki zaradcze można podzielić na kilka innych kategorii:

  • hybrydowy;
  • pochodne 17-hydroksyprogesteronu;
  • Pochodne 19-nortestosteronu.

Przedstawicielem grupy naturalnej jest progesteron. Najpopularniejsze nazwy leków zawierających gestageny to „Progesteron” i „Utrozhestan”. Sztuczne pochodne 19-nortestosteronu są reprezentowane przez leki „Ovestin”, „Trissequens” i „Postinor”. Syntetyczne pochodne 17-hydroksyprogesteronu są zawarte w Divisec i Duphaston. Kategoria pojazdów hybrydowych obejmuje „Yarina” i „Janine”.

Lista najlepszych nazw leków z gestagenami

  • „Utrozhestan”. Jest produkowany w postaci kapsułek do podawania doustnego. Często przepisywany kobietom z niepłodnością, mastopatią, wyraźnym PMS, nieprawidłowościami w cyklu miesiączkowym, a także z menopauzą w połączeniu z estrogenami.
  • „Progesteron”. Produkowany w postaci mieszanki oleistej. Wskazany do stosowania przy nieregularnym cyklu miesiączkowym, menopauzie, endometriozie, hirsutyzmie, niepłodności, guzach piersi i macicy, ciąży po IVF.
  • „Trisequence”. Inna popularna nazwa leku z gestagenami. Do czego służy ten środek? Trisequencing to pigułka stosowana w leczeniu niedoboru estrogenu lub w zapobieganiu złamaniom i osteoporozie u kobiet w okresie menopauzy.
  • „Ovestin”. Krem dopochwowy stosowany w leczeniu niepłodności na tle wad szyjki macicy, atrofii błony śluzowej układu moczowo-płciowego z powodu niedoboru estrogenu, rehabilitacja pooperacyjna w pochwie.
  • „Postinor”. Pigułki stosowane jako antykoncepcja awaryjna po stosunku płciowym bez zabezpieczenia.
  • „Duphaston”. Tabletki przepisywane na niedobór progesteronu z powodu patologii lub jako terapia zastępcza.
  • „Divisek”. Nazwa leku z gestagenami opóźniającymi miesiączkę przed planowanym IVF. Przyjmowany również w przypadku stwierdzonego niedoboru estrogenu w okresie menopauzy.
  • „Yarina” i „Janine”. Pigułki i drażetki stosowane w antykoncepcji.

Inne rodzaje leków z gestagenami

Jakie inne leki z tymi hormonami można znaleźć w aptekach? Oto pełna lista nazw leków z gestagenami:

  • zastrzyki - „Amen”, „Tsikrin”, „Depo-Provera”, „Duralutin”, „Amen”;
  • implanty - „Implanon”, „Norplant” i „Norplant-2”;
  • urządzenia wewnątrzmaciczne - „Mirena”;
  • tabletki - „Pregnin”, „Norlutat Augestin”, „Vizanna”, „Primolyut-Nor”, „Turinal”, „Nemestran”, „Dianor”, ​​„Gesttest”, „Orgametril”, „Norkolut”, „Fortilyut”, „ Anovule ";
  • antykoncepcja awaryjna - „Neogest”, „Postinor” i „Escapel”;
  • doustne środki antykoncepcyjne - „Microval”, „Nor-QD”, „Exlutena”, „Norgeston”, „Micronor”, ​​„Exluton”, „Femulen”, „Novidai”, „Metrodiol”, „Charosetta”, „Follistrell”, „ Continuum ”,„ Model Mum ”,„ Lactinette ”.

Przeciwwskazania

Nawet w czystej postaci gestageny mają znacznie mniej ograniczeń niż estrogeny. Mogą je przyjmować kobiety karmiące piersią, a także osoby z cukrzycą i nadciśnieniem..

Pozytywną właściwością leków z gestagenami jest stosunkowo szybki powrót płodności po zaprzestaniu leczenia.

Głównymi przeciwwskazaniami do stosowania takich leków są następujące warunki:

  • dysplazja szyjki macicy;
  • wady wątroby - patologiczne nowotwory i marskość wątroby;
  • zakrzepowe zapalenie żył;
  • zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
  • niektóre nieprawidłowości macicy.

Wreszcie

Przed rozpoczęciem terapii zdecydowanie należy udać się do ginekologa i poddać się odpowiedniemu badaniu. Tylko specjalista może prawidłowo wybrać odpowiedni lek z gestagenami.

Leki progestacyjne

Dlaczego potrzebujemy gestagenów?

Preparaty z grupy progestagenów to środki hormonalne oparte na naturalnym progesteronie oraz jego syntetycznych pochodnych i analogach (kapronian hydroksyprogesteronu, pregnina, noretysteron, allylestrenol). Przyjmowanie tych leków jest spowodowane brakiem własnych hormonów..

Zastępują progesteron w kobiecym ciele.

Progesteron można nazwać drugim najważniejszym hormonem żeńskim, wpływa na zdolność kobiety do poczęcia i urodzenia dziecka, zdrowie macicy, normalny stan błony śluzowej macicy itp. Jest syntetyzowany przez nadnercza i ciałko żółte, które pojawia się po uwolnieniu komórki jajowej z pęcherzyka. Dlatego jego stężenie wzrasta po owulacji..

Funkcje progesteronu

Kluczową funkcją gestagenów w organizmie kobiety jest comiesięczne przygotowanie do ciąży. Dlatego do zadań tych hormonów należą:

  • Przekształcenie endometrium macicy w celu prawidłowego zagnieżdżenia komórki jajowej, dalszy niezakłócony rozwój płodu.
  • Wzmocnienie mięśni macicy, zmniejszenie ich skurczów w celu uniknięcia poronienia lub przedwczesnego porodu.
  • Tworzenie się śluzu. Blokuje wejście do macicy przed różnymi bakteriami i wirusami. Pomaga to chronić płód przed negatywnymi wpływami zewnętrznymi..
  • Preparat piersi do produkcji mleka, przerost tkanki gruczołowej.
  • Blokowanie sygnałów ciała, które stanowią potencjalne zagrożenie dla nienarodzonego dziecka.

Leki progestagenne: co to jest, klasyfikacja

Leki progestagenowe to kilka kategorii leków zawierających hormon progesteron lub jego syntetyczne analogi. Można je podzielić na 2 duże grupy: środki antykoncepcyjne i hormonalną terapię zastępczą. Poprzez formę wydania można je podzielić na następujące grupy:

  • Pigułki. Nowoczesne leki zawierające mikrodawki gestagenów wykazują wysoką skuteczność, mają znacznie mniej skutków ubocznych, w przeciwieństwie do leków z estrogenem. Wygodne jest ich zabranie, ale musisz ściśle przestrzegać harmonogramu..
  • Zastrzyki. W zależności od nazwy leku ustala się czas działania jednego wstrzyknięcia. Substancja wstrzykuje się domięśniowo w pośladek, średni czas działania utrzymuje się około 3 miesięcy.
  • Wszczepiać. Specjalna sterylna kapsułka, która uwalnia gestageny do krwi nawet przez 3 lata, utrzymując ich poziom w organizmie. Implant nie rozpuszcza się, wymaga ekstrakcji.
  • Urządzenia wewnątrzmaciczne. Są to typowe leki antykoncepcyjne, które okazały się skuteczne..
  • Maści. Działają lokalnie, mają niskie stężenie, ale duże bezpieczeństwo. Z tego powodu są przepisywane kobietom z historią pewnych chorób, które wykluczają inne formy przyjmowania tego hormonu..

Leki progestagenne są dostępne w różnych formach.

Wskazania do terapii hormonalnej

Gestageny to leki, które mogą być potrzebne w każdym wieku. Brak równowagi hormonalnej u kobiet do 45-50 lat jest konsekwencją choroby, niedożywienia, stylu życia (stany zapalne żeńskich narządów płciowych, ścisła dieta, ciężka aktywność fizyczna, dysfunkcja tarczycy lub przysadki mózgowej). Po tym wieku następuje menopauza, w wyniku której z obiektywnych przyczyn obniża się stężenie żeńskich hormonów. W każdym razie pacjentowi zaleca się przepisywanie leków z progesteronem.

Kiedy potrzebna jest terapia??

Wskazania do terapii hormonalnej to:

  • Nieregularny cykl miesiączkowy, zbyt długi. Progesteron przygotowuje endometrium do implantacji. Jeśli zapłodnienie nie nastąpi, rozpoczyna się miesiączka - wewnętrzna warstwa macicy zostaje odrzucona. Gdy poziom tego hormonu jest niski, naturalne krwawienie nie rozpoczyna się..
  • Wyraźny zespół napięcia przedmiesiączkowego. Wyraża się nagłymi wahaniami nastroju, silnymi bolesnymi odczuciami, w tym w klatce piersiowej (szczególnie w przypadku mastopatii włóknisto-torbielowatej).
  • Bezpłodność. Organizm nie posiada procesów niezbędnych do zapłodnienia lub implantacji.
  • Fibrocystic piersi. Wysoki poziom hormonu, który u kobiety ciężarnej przygotowuje pierś do laktacji, u kobiety niebędącej w ciąży prowadzi do powstania nowotworów zwłóknieniowych.
  • Myoma. Leki progestagenne mają na celu zmniejszenie stężenia estrogenów, które w dużych ilościach negatywnie wpływają na macicę.
  • Przed zabiegiem IVF. Przeprowadza się ją w celu stłumienia naturalnych procesów, które mogą stać się barierą dla skutecznego zapłodnienia i przesadzenia zarodka.

Leki gestagenowe, ich przeciwwskazania

Czyste gestageny mają znacznie mniej przeciwwskazań niż estrogeny. Mogą je przyjmować kobiety w okresie laktacji, z nadciśnieniem, z cukrzycą.

Przed zażyciem leków hormonalnych wymagana jest wstępna konsultacja i diagnoza.

Do głównych przeciwwskazań należą zakrzepowe zapalenie żył, choroby wątroby (marskość, guzy), podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, dysplazja szyjki macicy i niektóre choroby macicy. Zanim zaczniesz brać narkotyki, musisz udać się do lekarza, który przeprowadzi kompleksowe badanie, po którym umówi się na wizytę. Aby umówić się na wizytę u lekarza, skorzystaj z bezpłatnej konsultacji, kliknij link.

Zaburzenia hormonalne

Kategorie

  • Specjalista ci pomoże (15)
  • Problemy zdrowotne (13)
  • Wypadanie włosów. (3)
  • Nadciśnienie. (1)
  • Hormony (33)
  • Diagnostyka chorób endokrynologicznych (40)
  • Gruczoły dokrewne (8)
  • Niepłodność żeńska (1)
  • Leczenie (33)
  • Nadwaga. (23)
  • Niepłodność męska (15)
  • Wiadomości medyczne (4)
  • Patologia tarczycy (50)
  • Cukrzyca (44)
  • Trądzik (3)
  • Patologia endokrynologiczna (18)

Preparaty zawierające gestageny

Celowość stosowania leków zawierających gestageny.

  • W organizmie kobiety występuje związany z wiekiem wzrost poziomu wydzielania estrogenu, niezależnie od rodzaju zastosowanych leków estrogenowych;
  • Zmniejszenie ryzyka raka u kobiet otrzymujących leki estrogenowe.

Mechanizm działania gestagenów.

  • Zmniejszenie hiperplastycznych zmian w endometrium;
  • Zmniejszenie zawartości receptorów estrogenowych w strukturach hormonozależnych, co zmniejsza ich wrażliwość na działanie estrogenu;
  • Cykliczna transformacja wydzielnicza proliferującego endometrium i zapewnienie jego całkowitego odrzucenia.

Wskazania do stosowania leków zawierających gestageny.

  • Młodzi pacjenci do wyeliminowania hiperestrogenemii przy braku przeciwwskazań do przywrócenia funkcji miesiączkowej;
  • Cykliczny kurs w połączeniu z estrogenami w leczeniu objawów i zapobieganiu powikłaniom zespołu klimakterycznego.

Rodzaje gestagenów.

Naturalny mikronizowany progesteron.

  • Utrozhestan (200 mg, 12 dni dopochwowo - 2-3 kapsułki dziennie w 2 dawkach, 10 dni);
  • Progestogel jest przepisywany do stosowania miejscowego

Syntetyczne progestageny:

I. Pochodne progesteronu.

1) Retroprogesteron: dydrogesteron, duphaston (10-20 mg, 10-12 dni);

2) 17alfa-hydroksyprogesteron:

  • Octan medroksyprognesteronu (5-10 mg, 12 dni;
  • Octan cyproteronu (1-2 mg przez 10 dni);
  • Octan megestrone

II. Pochodne 19-nortestosteronu

  • Octan noretysteronu (0,7-1,0 mg, 10-12 dni);
  • Norgestrel (0,125 mg, 10-12 dni);
  • Lewonorgestryna (0,15 mg, 10-12 dni);
  • Dezogestrel (0,15 mg, 12 dni);
  • Gestodene;
  • Norgestimate.

Cechy działania progesteronu i jego pochodnych.

  • Mają częściową aktywność androgenną;
  • Może przyczyniać się do chorób układu krążenia poprzez gromadzenie cholesterolu w ścianach tętnic poprzez stymulację lipazy lipoproteinowej wątroby, zmniejszenie syntezy lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i zwiększenie poziomu lipoprotein o małej gęstości (LDL).

Cechy działania 19-norprogesteronu.

  • Mają wyjątkowo niską androgenną, w porównaniu z gestagenną, aktywność i praktycznie nie zmniejszają korzystnego wpływu gestagenów na układ sercowo-naczyniowy

Możesz być zainteresowanym także tym:

Jeden komentarz do „Preparatów zawierających gestageny”

Nazywam się Arina Valerievna, niedawno skończyłam 57 lat, dlatego z pełnym przekonaniem mogę powiedzieć, że jeszcze niedawno narodziłem się na nowo, jestem absolutnie zdrowy! Nie męczy mnie podkreślanie tego, dzięki temu, że również wysoko wykwalifikowani lekarze wzruszają ramionami, mówiąc o moim obecnym przypadku: po wielu latach męki, długotrwałego pogorszenia stanu zdrowia, absolutnie wszystkie objawy zniknęły! Jestem znowu pełen sił, tak jak w młodości i absolutnie wszystkie moje osobiste kłopoty pozostały w przeszłości. I absolutnie wszystko powyżej za pomocą właśnie tej metodologii, która może pomóc wielu osobom stanąć na nogi nawet tym, którzy cierpieli na osteochondrochię i nadal chore stawy przez kilkanaście lat.

Rola gestagenów w hormonalnej terapii zastępczej. Czy gestageny są potrzebne do chirurgicznej menopauzy?

W artykule przedstawiono dane literaturowe oraz punkt widzenia autorów na ważny problem medyczny i społeczny - choroby gruczołów sutkowych, które zajmują czołowe miejsce w zapadalności kobiet. Choroby te są niezwykle różnorodne, nie tylko zakłócają zdolność do pracy kobiet

W artykule dokonano przeglądu piśmiennictwa i przedstawiono opinię autorki na temat ważnego problemu medycznego i społecznego - chorób gruczołów mlecznych, które są głównym typem chorób kobiet. Choroby te są wielorakie i nie tylko ograniczają zdolność kobiet do pracy, ale także wpływają na ich funkcje rozrodcze. W artykule szczegółowo omówiono warianty skutecznej terapii patogenetycznej mastopatii oraz wyniki badań klinicznych. Wskazuje również na zastosowanie ujednoliconych badań przesiewowych ginekologicznych i mammologicznych jako podstawy profilaktyki, diagnostyki i leczenia chorób gruczołów sutkowych..

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) jest skutecznym sposobem korygowania zaburzeń menopauzy, które tradycyjnie są związane z objawami naczynioruchowymi (uderzenia gorąca, pocenie się), zaburzeniami snu, zmianami nastroju, zaburzeniami metabolicznymi (menopauzalny zespół metaboliczny), dysfunkcjami seksualnymi i zmianami zanikowymi układu moczowo-płciowego. Ponadto terminowe wyznaczenie HTZ jest skutecznym środkiem zapobiegania osteoporozie pomenopauzalnej. Zgodnie z nowoczesnymi koncepcjami, termin HTZ jest używany w odniesieniu do terapii obejmującej estrogeny, gestageny, skojarzoną terapię estrogenowo-gestagenową, androgeny i tibolon [1].

Pomimo wysokiej skuteczności, powszechne stosowanie HTZ u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym jest utrudnione przez szereg stereotypów, mitów i sprzecznych danych dotyczących bezpieczeństwa takiej terapii. W szczególności nie zbadano dostatecznie kwestii wpływu różnych typów HTZ na gruczoły sutkowe i układ sercowo-naczyniowy. Z reguły HTZ jest przepisywana na okres nieprzekraczający 5 lat [2]. Wynika to z faktu, że w wielu badaniach wykazano wzrost ryzyka raka piersi podczas stosowania estrogenowo-gestagenowej HTZ przez ponad 5 lat z powodu negatywnego wpływu składnika gestagenowego na gruczoły sutkowe. Ponadto u kobiet z menopauzą chirurgiczną zaleca się stosowanie estrogenów w monoterapii w celu zmniejszenia ryzyka zachorowania na raka piersi, przy czym uważa się, że gestageny są potrzebne tylko kobietom z zachowaną macicą, aby zapobiec procesom hiperplastycznym w endometrium [3]..

W ostatnich latach w wielu krajach podejście do powołania HTZ stało się bardziej liberalne, co znajduje odzwierciedlenie w szeregu wytycznych dotyczących postmenopauzalnej HTZ [1, 3, 4], podczas gdy w Rosji stare stereotypy, że HTZ są nadal silne. przy długotrwałym stosowaniu znacznie zwiększa ryzyko zachorowania na raka piersi, zawały serca, udary, a także, że HTZ nie może być przepisywana do końca życia. Kamieniem węgielnym i stałym podłożem do debaty jest rola składnika gestagenowego w HTZ, która naszym zdaniem jest często niedoceniana. Gestageny to syntetyzowane pochodne progesteronu - jednego z kluczowych hormonów potrzebnych nie tylko do realizacji funkcji rozrodczych u kobiet, ale także do utrzymania metabolizmu.

Rola progesteronu u kobiet

Jak sama nazwa wskazuje (łac. Pro - for, ciąża - ciąża), progesteron jest kluczowym hormonem niezbędnym do przygotowania się do ciąży (transformacja wydzielnicza endometrium) i jej przenoszenia (działanie tokolityczne).

Oprócz wpływu na macicę progesteron działa również na gruczoły sutkowe, powodując wzrost pęcherzyków płucnych, zrazików i prowadząc do rozwoju w nich przemian gruczołowych. Podczas normalnego cyklu miesiączkowego aktywność mitotyczna nabłonka gruczołów sutkowych jest niska w fazie pęcherzykowej i osiąga maksimum w fazie lutealnej cyklu miesiączkowego, co jest związane z mitogennym działaniem progesteronu. Działanie to jest jednak krótkotrwałe, a stała obecność hormonu szybko zatrzymuje proliferację nabłonka [5]. Jednocześnie proliferacja błony śluzowej macicy jest maksymalna w fazie folikularnej (ze względu na wysokie stężenie estrogenów), aw fazie lutealnej maleje pod wpływem progesteronu. W zależności od dawki i czasu trwania ekspozycji, progesteron może potencjalnie zmieniać odpowiedź zarówno normalnych, jak i rakowych komórek piersi na różnych poziomach: stymulując produkcję dehydrogenazy 17-beta-hydroksysteroidowej i sulfotransferazy estronowej, które szybko utleniają estradiol do mniej aktywnego estronu, a następnie wiążąc ten ostatni, przekształcić go w nieaktywny siarczan estronu; dojrzewanie i różnicowanie nabłonka wyrostka zębodołowego, który ulega dalszemu podziałowi komórkowemu; regulacja w dół receptorów estrogenowych w nabłonku gruczołów sutkowych, co objawia się zmniejszeniem proliferacji komórek stymulowanej przez estrogeny; modulacja apoptozy komórkowej modulacja mitogennych protoonkogenów.

Tak więc, wraz ze spadkiem ekspresji receptorów estrogenowych, progesteron obniża miejscowy poziom aktywnych estrogenów, ograniczając w ten sposób stymulację proliferacji tkanki piersi..

Jednak błędem byłoby sądzić, że progesteron wpływa tylko na tkanki i narządy układu rozrodczego..

Wpływ progesteronu na metabolizm tłuszczów i węglowodanów

Progesteron ma istotny wpływ na parametry metabolizmu węglowodanów, lipidów i białek. Hormon ten indukuje hiperinsulinemię, prawdopodobnie poprzez bezpośrednie działanie na komórki beta trzustki, a także zwiększa zapasy glikogenu w wątrobie. W ten sposób przeciwdziała wpływowi insuliny na metabolizm glukozy w tkance mięśniowej, powodując insulinooporność. Progesteron zwiększa poziom lipoprotein o małej gęstości (LDL) i zmniejsza poziom lipoprotein o dużej gęstości (HDL). Progesteron stymuluje odkładanie się tkanki tłuszczowej i działa katabolicznie na metabolizm białek. Wszystkie te biologiczne skutki progesteronu determinują fizjologiczne zmiany obserwowane podczas normalnej ciąży [6].

Zatem insulinooporność jest stanem fizjologicznym kobiety w ciąży i jest niezbędna do ochrony matki przed hipoglikemią, ponieważ płód otrzymuje glukozę z krwi matki. LDL jest źródłem odpowiednio do budowy błon komórkowych, ich wzrost jest niezbędny do wzrostu i rozwoju płodu. Przyrost masy tłuszczowej w okresie ciąży pod wpływem stale zwiększającego się wydzielania progesteronu jest swego rodzaju magazynem energii. Jednocześnie insulinooporność, wzrost LDL, spadek HDL, wzrost masy tłuszczowej (zwłaszcza trzewnej) są głównymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych [1].

Na tej podstawie preparaty progesteronu, przy przekroczeniu stężeń fizjologicznych u kobiet niebędących w ciąży, mogą mieć negatywny wpływ na metabolizm tłuszczów, węglowodanów i lipidów, a im wyższa aktywność leku (która występuje w syntetycznych gestagenach), tym silniejsze będą te negatywne skutki uboczne..

Wpływ progesteronu na ośrodkowy układ nerwowy

Wiadomo, że progesteron obok dobrze poznanych efektów rozrodczych i hormonalnych odgrywa ważną rolę w regulacji procesów plastycznych w mózgu i rdzeniu kręgowym oraz obwodowym układzie nerwowym. Stwierdzono, że jest syntetyzowany w neuronach i komórkach glejowych ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego w mniej więcej równych stężeniach u mężczyzn i kobiet [7]. Centralne mechanizmy działania progesteronu w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) nie są w pełni poznane..

Progesteron i syntetyczne gestageny mogą stymulować syntezę i uwalnianie neuroprzekaźników i neuropeptydów w odpowiedzi na określone bodźce fizjologiczne i patologiczne. Efekty te są realizowane poprzez aktywację receptora progesteronu lub zestawu wewnątrzkomórkowych szlaków jego działania. Odrębny wpływ różnych progestagenów na ośrodkowy układ nerwowy zależy od ilości neuroaktywnych metabolitów progesteronu, takich jak 3- i 5-alfa-allopregnanolon. Allopregnanolon wpływa na pobudliwość neuronów i gleju poprzez bezpośrednią aktywację receptorów kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) -A, działa uspokajająco, przeciwlękowo, przeciwbólowo i przeciwdrgawkowo [8]. Estrogeny zwiększają poziom allopregnanolonu w ośrodkowym układzie nerwowym i surowicy, a podawanie niektórych syntetycznych progestyn może dodatkowo zwiększyć poziom allopregnanolonu, jeśli skład chemiczny cząsteczki progestyny ​​jest zbliżony do naturalnego progesteronu. Naturalny progesteron i syntetyczne progestageny mogą mieć różne działanie biologiczne na ośrodkowy układ nerwowy [9]. Jedno z badań wykazało, że podanie enancjomeru (izomer lustrzany) progesteronu zmniejszyło obrzęk mózgu, śmierć neuronów, cytokiny zapalne i reaktywną glejozę [10].

Wpływ progesteronu na układ sercowo-naczyniowy

W badaniu wykorzystującym wideomikroskopowe rejestrowanie przepływu krwi, morfologii naczyń krwionośnych i aktywności różnych komórek krwi zwierząt, podanie progesteronu nie doprowadziło do toksyczności naczyniowej [11]. Ponadto w innych badaniach progesteron i dydrogesteron nie przeciwdziałały rozszerzaniu naczyń krwionośnych wywołanym estrogenami [12-14]. Pojawiły się jednak obawy związane ze stosowaniem dużych dawek progesteronu [15, 16]. Niektórzy autorzy uważają, że stosowanie progesteronu może nasilać sercowo-naczyniowe odpowiedzi zapalne [17]. Inne badania wykazały korzystny wpływ progesteronu na eksperymentalnie wywołane niedokrwienie mózgu, gdzie skurcz naczyń jest kluczowym procesem patologicznym [18].

W przeciwieństwie do naturalnego progesteronu, zastosowanie syntetycznych progestyn, takich jak octan medroksyprogesteronu (MPA), wykazało ich toksyczność naczyniową [11]. Wykazano, że syntetyczne progestyny ​​powodują zniszczenie śródbłonka naczyń obwodowych i mózgowych, gromadzenie się monocytów w ścianie naczynia, a także aktywację płytek krwi [11]. Podobne efekty świadczące o negatywnym wpływie MPA na układ naczyniowy opisano w innych badaniach [19, 20]. Jednocześnie progesteron i dydrogesteron zwiększały syntezę tlenku azotu przez ludzkie komórki śródbłonka, czego nie opisano przy zastosowaniu syntetycznych gestagenów [13, 14].

Wpływ progesteronu na dolne drogi moczowe

Menopauzalne zapalenie pęcherza moczowego odnosi się do średniookresowych skutków menopauzy. Częstość występowania tej patologii, według różnych źródeł, wynosi 30-40% ogólnej liczby pacjentek urologicznych u kobiet i występuje głównie u pacjentek w wieku 45 lat i starszych, z tendencją do narastania w późnym okresie pomenopauzalnym, kiedy zanik funkcji hormonalnej osiąga apogeum. W rozwoju choroby wiodącą rolę odgrywa w szczególności dysfunkcja jajników, której towarzyszy brak hormonów płciowych. Bakteryjne skażenie pęcherza jest tylko warunkiem koniecznym do powstania zapalenia, ale jego realizacja następuje, gdy struktura i funkcja pęcherza są zaburzone. Kontrola przepuszczalności nabłonka pęcherza moczowego jest tradycyjnie uważana za wynik unikalnej struktury nabłonka, jakim jest pompa jonowa ze względu na obecność specjalnych połączeń między komórkami. Jednocześnie wiadomo, że od wewnątrz nabłonek moczowy pokryty jest cienką warstwą ochronną z proteoglikanów lub gliko-zamzinoglikanów (GAG), za pomocą której można stworzyć i utrzymać barierę między ścianą pęcherza a moczem, tzw. „Barierę krew-mocz”. Powierzchniowe proteoglikany lub mucyna pełnią różne funkcje ochronne w pęcherzu moczowym, w tym przeciwadhezyjne, i regulują przeznabłonkowy ruch roztworów. Komórki przejściowe na zewnętrznej powierzchni warstwy GAG są w stanie zapobiegać adhezji bakterii, kryształów, białek i jonów. W systemie ochronnym błony śluzowej pęcherza ważną rolę odgrywa glikoproteina, która pokrywa błonę śluzową pęcherza, chroniąc w ten sposób tkankę pęcherza przed moczem jako agresywnym czynnikiem chemicznym i pełni funkcję antyseptyczną. Glycocalyx jest wytwarzany przez nabłonek przejściowy. Otaczając mikroorganizmy w pęcherzu, eliminuje je. Tworzenie się warstwy mukopolisacharydowej (mucyny) u kobiet jest głównie procesem zależnym od hormonów, w którym estrogeny wpływają na jego syntezę, a progesteron wpływa na jego uwalnianie przez komórki nabłonka [21].

Wpływ progesteronu na tkankę kostną

Powszechnie wiadomo, że tkanka kostna jest celem dla hormonów płciowych. Najlepiej zbadać wpływ estrogenu na kości. Ponadto wykazano, że poza estrogenami androgeny wpływają również na metabolizm kości [22, 23]. W 1990 roku uzyskano dane doświadczalne, epidemiologiczne i kliniczne potwierdzające ważną rolę progesteronu w metabolizmie kości [24]. Autor zasugerował, że progesteron może odgrywać rolę w równowadze resorpcji i tworzenia kości, podczas gdy głównym działaniem estrogenów jest hamowanie resorpcji, a głównym efektem działania progesteronu jest tworzenie kości. Progesteron może stymulować tworzenie kości bezpośrednio poprzez regulację ekspresji genów docelowych, a także pośrednio, przeciwdziałając efektom glukokortykoidów, o których wiadomo, że hamują tworzenie kości [24-26].

Od czasu publikacji J. C. Prior [24] publikacje dotyczące wpływu progesteronu i progestyn na metabolizm kości pozostają stosunkowo rzadkie, a ich znaczenie w fizjologii przebudowy kości nie zostało jeszcze dostatecznie zbadane. Wyjaśnia to kilka faktów: 1) w HTZ stosuje się różne rodzaje progestyn o różnych właściwościach farmakologicznych i nie zawsze jest jasne, czy wpływ HTZ można przypisać działaniu na receptory progesteronu, czy też efekt ten jest realizowany przez inne receptory steroidowe; 2) pozytywne działanie progesteronu i progestyn można zamaskować przez jednoczesne stosowanie estrogenów, witaminy D i wapnia [27, 28]; 3) progestageny mogą działać synergistycznie z estrogenami i nie mają wpływu na receptory progesteronu (PR). W jednym badaniu klinicznym połączenie małej dawki etynyloestradiolu z octanem noretysteronu było bardziej osteoprotekcyjne niż monoterapia estrogenem [29].

Jeśli chodzi o bezpośrednie działanie progesteronu, wewnątrzkomórkowe PR są obecne w kulturach ludzkich osteoblastów i osteoklastów [30–32]. Istnieją również dowody na to, że progesteron w połączeniu z estradiolem może oddziaływać na komórki kości i tym samym wzmacniać jego działanie. Stąd w hodowli ludzkich osteoblastów wykazano, że estradiol zwiększa specyficzne wiązanie progesteronu z jego receptorami jądrowymi [33].

Wniosek

Naszym zdaniem rola składnika gestagenowego w HTZ jest nadal niedoceniana. Co do zasady stosowanie gestagenów w HTZ jest uzasadnione jedynie ochroną endometrium przed proliferacyjnym działaniem estradiolu i uważa się, że stosowanie leków zawierających gestagen jest niepożądane dla kobiet z menopauzą chirurgiczną ze względu na możliwe zwiększone ryzyko raka piersi. Jednocześnie w badaniach wykazujących, że gestageny mogą zwiększać ryzyko raka piersi przy długotrwałym stosowaniu, stosowano leki syntetyczne, takie jak MPA i octan noretysteronu, które zwiększają to ryzyko. Natomiast stosowanie naturalnego progesteronu i dydrogesteronu, które jest jak najbardziej zbliżone, nie zwiększało istotnie ryzyka zachorowania na raka piersi [34, 35]. Dodatkowo za stosowaniem gestagenów w HTZ przemawia fakt, że łączne stosowanie estrogenów i gestagenów, w przeciwieństwie do monoterapii estrogenowej, zmniejsza ryzyko raka wątroby, pęcherzyka żółciowego i jelita grubego o około 40% [36, 37].

Uważamy, że w HTZ należy stosować tylko leki, które są jak najbardziej zbliżone do hormonów wytwarzanych w organizmie kobiety, a wszystkie istotne działania niepożądane (zarówno metaboliczne, jak i onkologiczne) są spowodowane wyłącznie syntetycznymi składnikami gestagenowego składnika HTZ..

Literatura

  1. Sturdee DW, Pines A., Archer DF, Baber RJ, Barlow D., Birkhäuser MH, Brincat M., Cardozo L., de Villiers TJ, Gambacciani M., Gompel AA, Henderson VW, Kluft C., Lobo RA, MacLennan AH, Marsden J., Nappi RE, Panay N., Pickar JH, Robinson D., Simon J., Sitruk-Ware RL, Stevenson JC Zaktualizowano zalecenia IMS dotyczące postmenopauzalnej hormonoterapii i strategii profilaktycznych dla zdrowia w wieku średnim // Climacteric. 2011, czerwiec; 14 (3): 302-320.
  2. Sukhikh G. T., Smetnik V. P., Ilyina L. M. i wsp., Zarządzanie kobietami u kobiet w okresie przed i po menopauzie. Praktyczne porady. Jarosław: LLC IPK „Litera”, 2010.221 s.
  3. De Villiers T. J., Gass M. L. S, Haines C. J., Hall J. E., Lobo R. A., Pierroz D. D., Rees M. Global Consensus Statement on Menopausal Hormone Therapy // Climacteric. 2013; 16: 203-204.
  4. Panay N., Hamoda H., Arya R., Savvas M. The 2013 British Menopause Society & Women’s Health Concern zalecenia dotyczące hormonalnej terapii zastępczej // Menopauza. Int 1-10.
  5. Clarke C. L., Sutherland R. L. Regulacja proliferacji komórkowej przez progestyny ​​// Endocr Rev. 1990, 11: 266-301.
  6. Kalkhoff R. K. Metaboliczne skutki progesteronu // American Journal of Obstetrics | and Gynecology. 1982; 04, 142 (6 Pt 2): 735–738.
  7. Baulieu E. E., Robel P., Schumacher M. Neurosteroids. Nowa funkcja regulacyjna w układzie nerwowym. Humana Press; 1999, 1-378.
  8. Belelli D., Lambert J. J. Neurosteroidy: endogenne regulatory receptora GABA (A) // Nat Rev Neurosci. 2005, 6: 565-575.
  9. Pluchino N., Luisi M., Lenzi E., Centofanti M., Begliuomini S., Freschi L., Ninni F., Genazzani AR Progesteron i progestyny: wpływ na mózg, allopregnanolon i beta-endorfina // J Steroid Biochem Mol Biol... 2006 Dec; 102 (1-5): 205-213.
  10. Vanlandingham J. W., Cutler S. M., Virmani S., Hoffman S. W., Covey D. F., Krishnan K., Hammes S. R., Jamnongjit M., Stein D. G. Enancjomer progesteronu działa jako molekularny środek neuroprotekcyjny po urazowym uszkodzeniu mózgu // Neuropharmacology. 2006, 51: 1078-1085.
  11. Thomas T., Rhodin J., Clark L., Garces A. Progestyny ​​inicjują niekorzystne zdarzenia menopauzalnej terapii estrogenowej // Climacteric. 2003, 6: 293-301.
  12. Adams M. R., Kaplan J. R., Manuck S. B., Koritnik D. R., Parks J. S., Wolfe M. S., Clarkson T. B. Inhibition of coronary artery artherosclerosis by 17-β estradiol in ovariectomised monkey. Brak efektu dodanego progesteronu // Arterioskleroza. 1990, 10: 1051-1057.
  13. Wagner J. D., Clarkson T. B., St. Clair R. W., Schwenke D. C., Shively C. A., Adams M. R. Terapia zastępcza estrogenami i progesteronem zmniejsza gromadzenie się lipoprotein o małej gęstości w tętnicach wieńcowych małp Cynomolgus po menopauzie chirurgicznie // J Clin Invest. 1991, 88: 1995-2002.
  14. Simoncini T., Caruso A., Giretti M. S. i wsp. Wpływ dydrogesteronu i jego stabilnego metabolitu, 20-alfa-dihydrodydrogesteronu, na syntezę tlenku azotu w ludzkich komórkach śródbłonka // Fertil Steril. 2006; 86: 1235-1242.
  15. Hanke H., Hanke S., Finking G., Muhic-Lohrer A., ​​Muck A. O., Schmahl F. W., Haasis R., Hombach V. Różne efekty estrogenu i progesteronu na eksperymentalną miażdżycę tętnic u samic w porównaniu z samcami królików. Kwantyfikacja proliferacji komórek przez bromodeoksyurydynę // Circulation. 1996, 94: 175-181.
  16. Hanke H., Hanke S., Bruck B., Brehme U., Gugel N., Finking G., Muck AO, Schmahl FW, Hombach V., Haasis R. Hamowanie ochronnego działania estrogenu przez progesteron w eksperymentalnej miażdżycy tętnic / / Miażdżyca tętnic. 1996, 121: 129-138.
  17. Sunday L., Tran M. M., Krause D. N., Duckles S. P. Estrogen i progestageny w różny sposób modulują naczyniowe czynniki prozapalne // Am J Physiol Endocrinol Metab. 2006, 291: E261 - E267.
  18. Adams M. R., Williams J. K., Kaplan J. R. Estrogens, progestins and atherosclerosis // Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004, 24: e190 - e191.
  19. Miyagawa K., Rosch J., Stanczyk F., Hermsmeyer K. Medroksyprogesteron zaburza ochronę jajników przed skurczem naczyń wieńcowych // Nat Med. 1997, 3: 324–327.
  20. Miller A. P., Chen Y. F., Xing D., Feng W., Oparil S. Hormonalna terapia zastępcza i zapalenie: interakcje w chorobach układu krążenia // Nadciśnienie 2003, 42: 657–663.
  21. Sufiyarov A.D. Menopauzalne zapalenie pęcherza moczowego. Cystalgia (Wykłady kliniczne. Praktyczne zalecenia) Cykl „Aktualne problemy urologii zachowawczej” / wyd. prof. R. Kh. Galeeva. Kazan: Meddok, 2007.128 s.
  22. Riggs B. L., Khosla S., Melton L. J. Steroidy płciowe a budowa i konserwacja szkieletu dorosłego // Endocr Rev. 2002, 23: 279-302.
  23. Balasch J. Sterydy płciowe i kości: aktualne perspektywy // Hum Reprod. 2003, 9: 207-22.
  24. Wcześniej J. C. Progesteron jako hormon troficzny kości // Endocr Rev. 1990, 11: 386–398.
  25. Graham J. D., Clarke C. L. Fizjologiczne działanie progesteronu w tkankach docelowych // Endocr Rev. 1997, 18: 502-519.
  26. O'Brien C. A., Jia D., Plotkin L. I., Bellido T., Powers C. C., Stewart S. A., Manolagas S. C., Weinstein R. S. Glucocorticoids działają bezpośrednio na osteoblasty i osteocyty, indukując ich apoptozę i zmniejszając tworzenie kości i siłę // Endokrynologia. 2004, 145: 1835-1841.
  27. Shea B., Wells G., Cranney A., Zytaruk N., Robinson V., Griffith L., Ortiz Z., Peterson J., Adachi J., Tugwell P., Guyatt G. Meta-analysis of Therapies for postmenopauzal osteoporoza. VII. Metaanaliza suplementacji wapnia w profilaktyce osteoporozy pomenopauzalnej // Endocr Rev. 2002, 23: 552–559.
  28. Papadimitropoulos E., Wells G., Shea B., Gillespie W., Weaver B., Zytaruk N., Cranney A., Adachi J., Tugwell P., Josse R., Greenwood C., Guyatt G. Meta-analysis terapii osteoporozy pomenopauzalnej. VIII: Metaanaliza skuteczności leczenia witaminą D w zapobieganiu osteoporozie u kobiet po menopauzie // Endocr Rev. 2002, 23: 560-569.
  29. Speroff L., Rowan J., Symons J., Genant H., Wilborn W. Porównanie wpływu hormonów ciągłych na gęstość kości, endometrium i lipidy jako terapia zastępcza (badanie CHART). Randomizowane badanie kontrolowane // JAMA. 1996, 276: 1397-1403.
  30. Slootweg M. C., Ederveen A. G., Schot L. P., Schoonen W. G., Kloosterboer H. J. Estrogen i progestagen synergistycznie stymulują proliferację osteoblastów u ludzi i szczurów // J Endocrinol. 1992, 133: R5 - R8.
  31. Wei L. L., Leach M. W., Miner R. S., Demers L. M. Dowody na obecność receptorów progesteronowych w ludzkich komórkach osteoblastopodobnych // Biochem Biophys Res Commun. 1993, 195: 525–532.
  32. Liang M., Liao E. Y., Xu X., Luo X. H., Xiao X. H. Wpływ progesteronu i 18-metylo-lewonorgestrelu na komórki osteoblastyczne // Endocr Res. 2003, 29: 483-501.
  33. Eriksen E. F., Colvard D. S., Berg N. J., Graham M. L., Mann K. G., Spelsberg T. C., Riggs B. L. Dowody na obecność receptorów estrogenowych w normalnych ludzkich komórkach podobnych do osteoblastów // Nauka. 1988, 241: 84–86.
  34. Fournier A., ​​Berrino F., Clavel-Chapelon F. Nierówne ryzyko raka piersi związane z różnymi hormonalnymi terapiami zastępczymi: wyniki badania kohortowego E3 N // Breast Cancer Res Treat. 2008, styczeń; 107 (1): 103-111.
  35. Lyyten H., Pukkala E., Ylikorkala O. Ryzyko raka piersi u kobiet po menopauzie stosujących terapię estradiolowo-progestagenową // Położnictwo i ginekologia. 2009, v. 113, nr 1, s. 65-73.
  36. Persson I., Yuen J., Bergkvist L., Schairer C. Rak zapadalność i śmiertelność u kobiet otrzymujących zastępczą terapię estrogenową i estrogenowo-progestynową - długoterminowa obserwacja szwedzkiej kohorty // Int J Cancer. 29 lipca 1996; 67 (3): 327-332.
  37. Johnson J. R., Lacey J. V., Lazovich D., Geller M. A., Schairer C., Schatzkin A., Flood A. Menopausal Hormone Therapy and Risk of Colorectal Cancer // Cancer Epidemiology Biomarkers & Prevention. 2009, 18 (1), 196–203.

S. S. Apetov 1, kandydat nauk medycznych
S. Yu. Kalinchenko, doktor nauk medycznych, profesor
L.O. Vorslov, kandydat nauk medycznych, profesor

FGBOU VPO RUDN, Moskwa

Top