Kategoria

Ciekawe Artykuły

1 Rak
Torbiel na migdałkach: jakie jest niebezpieczeństwo nowotworu na migdałkach i co robić?
2 Jod
Jak oddać i co pokazuje badanie krwi TSH??
3 Rak
Nadnercza
4 Rak
Jak obniżyć poziom androgenów u kobiet
5 Krtań
Jakie produkty zawierają jod, preparaty zawierające jod, suplementy diety, norma w organizmie, stół
Image
Główny // Rak

Leki bisfosfonianowe stosowane w osteoporozie


Pomimo faktu, że ludzie przez cały czas cierpieli na osteoporozę, chorobę tę po raz pierwszy opisano dopiero w 1925 roku. Jednak poznania mechanizmu jej powstawania nie udało się ustalić przez kolejne 40 lat, aż do 1965 roku, kiedy Robert Heaney przeanalizował możliwe drogi rozwoju osteoporozy. Założycielem współczesnej teorii wyjaśniającej naturę rzadkiej gęstości kości jest William Albright, który zaproponował ją w 1984 roku..

W leczeniu osteoporozy lekami z wyboru są bisfosfoniany, które są przepisywane jako główna terapia tej choroby. Należą do środków, które mogą spowolnić, a nawet zatrzymać utratę masy kostnej, co zostało wielokrotnie udowodnione w międzynarodowych badaniach klinicznych. Ponadto stosowanie bisfosfonianów w przypadku patologii, którym towarzyszy łamliwość kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań..

Co to są bisfosfoniany

Struktury kostne ludzkiego ciała są nieustannie odnawiane, a samoregulacja jest wspierana przez dwa typy komórek. Osteoblasty (tłumaczone z greckiego - kiełkować, strzelać) to nowe komórki tkanki kostnej, które znajdują się w zniszczonych i regenerujących się obszarach. Osteoblasty pokrywają młodą, rozwijającą się kość ciągłą warstwą.

Osteoklasty usuwają komórki kostne poprzez rozpuszczanie minerałów i rozkładanie kolagenu. Zwykle liczba osteoklastów jest regulowana przez ich samozniszczenie, ale przy różnych niepowodzeniach w organizmie homeostaza jest zaburzona i spowalnia - w rezultacie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bisfosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku regeneracji i zniszczenia. Po spożyciu leki te działają jak strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto w wyniku reakcji chemicznych bisfosfonianów i wapnia zapobiega się odkładaniu się soli wapnia w stawach i tkankach miękkich..

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i wnikają do tkanki kostnej, gdzie się gromadzą. W efekcie dochodzi do zahamowania aktywności osteoklastów i normalizacji homeostazy - dzięki temu zachowana zostaje gęstość mineralna kości i ich zdolność do samoleczenia.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki powstają na bazie dwóch fosfonianów PO3 i można je uzupełniać atomami azotu. Działają na różne sposoby, ale z tym samym skutkiem - zniszczeniem komórek osteoklastów. Bezazotowe bisfosfoniany należą do leków pierwszej generacji, później zaczęto produkować leki zawierające azot. Nowoczesne leki są produkowane na bazie kwasów ibandronowego i zoledronowego, ale nie zostały jeszcze rozpowszechnione masowo..

Lista produktów bezazotowych pierwszej generacji obejmuje następujące leki:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Etidronian sodu (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Obecnie w osteoporozie najczęściej stosuje się bisfosfoniany zawierające azot:

  • Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kwas ibandronowy - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Kwas alendronowy - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kluczem do skutecznego leczenia osteoporozy bisfosfonianami jest wczesne rozpoczęcie, ponieważ zawsze łatwiej jest zapobiegać chorobie niż ją leczyć. Dlatego tak ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BP pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka osteoporozy i złamań..

Kto jest przydzielony

Leczenie osteoporozy BF jest zawsze indywidualne i zależy od wyników badania pacjenta. Do niedawna do przepisywania leków stosowano wskaźniki densytometryczne. Światowa Organizacja Zdrowia opracowała klasyfikację osteoporozy u kobiet po menopauzie, zgodnie z którą wskazaniem do stosowania bisfosfonianów jest obniżenie wskaźnika T do -2,5 i poniżej.

Narodowa Fundacja Osteoporozy rozszerzyła później wskazania o następujące:

  • złamanie szyjki kości udowej lub kręgów, zidentyfikowane klinicznie lub morfologicznie;
  • złamania typowe dla osteoporozy, które wystąpiły wcześniej na tle obniżonej masy kostnej na poziomie -1
  • spadek wskaźnika T do -2,5 i poniżej, pod warunkiem braku wtórnego PO;
  • osteopenia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - chorzy obłożnie i leczeni hormonalnie.

Leki zawierające azot nazywane są aminobisfosonianami i są najbardziej skuteczne w osteoporozie.

Kwas zoledronowy

Preparaty na bazie kwasu zoledronowego mają wiele nazw handlowych i działają wybiórczo na tkankę kostną, hamując aktywność osteoklastów. Zaletą tej substancji jest brak negatywnego wpływu na tworzenie, mineralizację i wytrzymałość kości..

Podczas stosowania zoledronianu wapń jest uwalniany z tkanki kostnej i regenerowane są uszkodzone obszary. Lek podaje się we wlewie dożylnym w celu powolnego podawania. Schemat terapeutyczny zależy od stopnia osteoporozy, ale aby osiągnąć maksymalny efekt, odstęp między pierwszą a drugą infuzją nie powinien być krótszy niż 7 dni.

Kwas ibandronowy

Kwas ibandronowy jest inhibitorem resorpcji kości i jest stosowany głównie w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej. Można go podawać w postaci tabletek lub dożylnie. Tabletki przyjmuje się pół godziny przed posiłkiem i innymi lekami..

Po zażyciu leku zaleca się pozostać w pozycji pionowej przez godzinę. Pacjentom ze zmianami w przełyku, które powodują opóźnienie jego opróżniania, leki z kwasem ibandronowym podaje się dożylnie i tylko w warunkach szpitalnych.

Kwas alendronowy

Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów i zwiększa gęstość mineralną kości, sprzyjając tworzeniu się nowych komórek. Głównym składnikiem aktywnym leków jest trójwodny alendronian sodu. Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest alendronian, produkowany w postaci tabletek.

Tabletki alendronianu przyjmuje się 1 raz dziennie 2 godziny przed śniadaniem. Dozwolone jest przyjmowanie leku po posiłkach, ale nie wcześniej niż 2 godziny później. Po przedostaniu się do organizmu około 80% alendronianu wiąże się z białkami krwi i jest równomiernie rozprowadzany w tkankach miękkich, a następnie w kościach, gdzie gromadzi się. Stężenie alendronianu sodu we krwi gwałtownie spada, a substancja przenika do tkanki kostnej.

Zalecana dawka to 10 mg na dobę lub 70 mg na tydzień. Stosowanie alendronianu jest skuteczne w osteoporozie u kobiet (kobiety po menopauzie) iu mężczyzn, a także w obniżonej gęstości kości w wyniku leczenia kortykosteroidami.

Instrukcja użycia

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, samoleczenie w tym przypadku jest niedopuszczalne i może spowodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Substancje lecznicze wchodzące w skład BF mogą powodować działania niepożądane, dlatego należy je przyjmować prawidłowo.

Leki przyjmuje się rano na czczo, bez gryzienia, bez żucia i picia dużej ilości czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność leków prawie o połowę. Przez co najmniej godzinę po zażyciu tabletek należy zachować pozycję wyprostowaną, aby uniknąć urazów na błony śluzowe przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się przyjmowanie wapnia i / lub witaminy D, należy jednak pamiętać o 2-3-godzinnej przerwie między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BP odbywa się powoli, metodą kroplówki, przez kilka godzin. Zbyt szybkie podanie może spowodować ostrą niewydolność nerek, szczególnie niebezpieczną w przypadku hiperkalcemii.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • zaostrzenie chorób przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • niewydolność nerek;
  • indywidualna nietolerancja.

Nawet przy przestrzeganiu schematu dawkowania i schematu dawkowania mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej odnotowuje się:

  • zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból brzucha i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
  • okresowe bóle stawów, mięśni i głowy;
  • hipokalcemia;
  • reakcje alergiczne;
  • zaburzenia czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i podkrętarzowe złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu opartemu na dokładnym badaniu.

Zgodność leków

Charakterystyki związane z interakcjami leków są następujące:

  • BP w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nasila działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego;
  • połączenie diuretyków BP i pętlowych znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
  • środki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów nasilają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.

Proste bisfosfoniany

Proste bisfosoniany to leki niezawierające azotu: etidronian, tiludronian i klodronian. Fundusze należą do pierwszej generacji BP i podlegają metabolizmowi wewnątrzkomórkowemu z udziałem kwasu adenozynotrójfosforowego (ATP). Kwas ten jest głównym źródłem energii dla komórek. Wolne od azotu bisfosfoniany hamują produkcję enzymów komórkowych zależnych od ATP, co prowadzi do śmierci osteoklastów.

Tiludronate jest dostępny w tabletkach 400 mg, które są przyjmowane codziennie przez trzy miesiące co sześć miesięcy w przypadku osteoporozy. Recepcja odbywa się 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po.

Klodronian znacznie spowalnia resorpcję kości, działa przeciwbólowo i zmniejsza ryzyko złamań. Jest przepisywany na osteoporozę, złośliwe przerzuty do kości (główne wskazanie). Dostępny w kapsułkach do podawania doustnego i ampułkach do wstrzykiwań dożylnych. Tabletkę 800 mg można podzielić na dwie porcje w celu ułatwienia połykania, ale należy ją przyjąć jednorazowo. Zawartość ampułek jest wstępnie wymieszana z 500 ml roztworu soli lub 5% glukozy.

Wskazaniem do przyjmowania Etidronate jest naruszenie metabolizmu wapnia, osteoporozy i dystrofii kości. Lek jest dostępny w tabletkach i ampułkach. To jeden z niewielu środków, które można zastosować w dzieciństwie..

Etidronian jest zwykle podawany w połączeniu z suplementami wapnia, witaminy D i magnezu. Wskazaniem do stosowania jest osteoporoza i ubytek masy kostnej na tle reumatoidalnego zapalenia stawów. W przypadku osteoporozy kurs terapeutyczny trwa od dwóch do trzech miesięcy, po półtora miesiąca jest powtarzany. Dawkę oblicza się na podstawie masy ciała pacjenta - 5-7 mg / kg.

W przypadku spadku gęstości mineralnej kości w reumatoidalnym zapaleniu stawów Etidronate jest przepisywany w dawce 5–10 mg / kg i jest pijany przez co najmniej rok. Podczas leczenia lekiem zaleca się spożywanie wystarczającej ilości pokarmów zawierających wapń.

Leczenie osteoporozy wymaga zintegrowanego podejścia i obejmuje kilka grup leków. Jednak bisfosfoniany są zdecydowanie pierwszymi, które zostaną przepisane. Ich odbiór może nie tylko spowolnić resorpcję tkanki kostnej, ale także zatrzymać patologiczny proces..

Leczenie osteoporozy bisfosfonianami: rodzaje leków i zastosowania

XXI wiek przyniósł nam nie tylko postęp technologiczny, ale także wiele pożytecznych odkryć z różnych dziedzin, które pomagają ratować i ułatwiają ludziom życie. Medycyna słynie z takich odkryć.

Dziś tak groźną chorobę, jak osteoporoza, która kiedyś prowadziła wiele osób do wczesnej niepełnosprawności, skutecznie korygują najnowsze leki z grupy bisfosfonianów..

Osteoporoza jako choroba kości

Osteoporoza jest stanem patologicznym, w którym tkanka kostna stopniowo staje się cieńsza i mniej gęsta, co pociąga za sobą spadek wytrzymałości kości i wzrost ich skłonności do złamań..

Za pierwszy etap choroby uważa się niewielką utratę siły, zwaną osteopenią, następnie postępuje i szkielet staje się nienormalnie kruchy, porowaty, przez co łatwo ulega mechanicznym obciążeniom i kontuzjom. Osteoporoza prowadzi do częstych złamań kości, nawet przy niewielkich upadkach i uderzeniach.

Główne składniki tworzące szkielet, które są odpowiedzialne za wytrzymałość kości:

  • białko;
  • kolagen;
  • wapń.

Wypłukiwanie tych substancji powoduje zachwianie równowagi i zwiększa ryzyko urazów, takich jak pęknięcia - złamanie kości miednicy; zniszczenie - złamanie z powodu kompresji kręgów.

Zdarzają się przypadki, gdy pacjenci nie są świadomi obecności choroby przez długi czas. Choroba często postępuje w okresie pomenopauzalnym u kobiet.

Następujące objawy mogą wskazywać na osteoporozę:

  • stały ból zlokalizowany w miejscu urazu;
  • skolioza, upośledzona postawa;
  • spadek wzrostu;
  • częste złamania wynikające ze słabej ekspozycji występują głównie w żebrach, nadgarstkach, miednicy, kręgosłupie, stopach, koksartrozie;
  • powolne gojenie się uszkodzeń kości.

Grupa leków bisfosfonianów

Bisfosfoniany to grupa leków zapobiegających przerzedzaniu kości. Ta klasa leków została nazwana ze względu na zawartość dwóch fosforanów. W kościach zatrzymują rozkład hydroksyapatytu, głównego składnika mineralnego kości..

Główną zaletą jest bezpieczne selektywne działanie leków, dzięki czemu jony wapnia gromadzą się tylko w szkielecie. Zdolność ta decyduje o skuteczności stosowania tej grupy substancji w leczeniu osteoporozy..

Mechanizm działania bisfosfonianów lub korzyści z leczenia

Formuła bisfosfonianów składa się z dwóch organicznych związków fosforu, które są korzystne w leczeniu:

  • Po rozpoczęciu przyjmowania tabletek substancje te dostają się do struktury kości i oddziałują z wapniem, podczas stosowania leków zatrzymują pierwiastek wewnątrz i przyczyniają się do jego kumulacji w kościach, zwiększając tym samym siłę.
  • Wnikając do szkieletu, bisfosfoniany niszczą funkcjonalność osteoklastów. W normalnym stanie komórki te odpowiadają za resorpcję starej struktury kostnej oraz współpracują z osteoblastami - których zadaniem jest tworzenie nowej tkanki kostnej.
  • W stanie osteoporozy związek ten zostaje przerwany, w wyniku czego szkielet staje się porowaty, przepuszczalny i kruchy..
  • Dzięki zastosowaniu bisfosfonianów aktywność tych ostatnich spada, wzrost spowalnia, a proces samozniszczenia ulega przyspieszeniu. Efektem terapii jest wzmocnienie kości i odbudowa przerzedzonych obszarów.

Porównawczą aktywność bisfosfonianów przedstawiono w poniższej tabeli..

CzynnośćBisfosfoniany
× 1Etidronat (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronian (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronian (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Analizy i wskazania do powołania bisfosfonianów

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są przepisywane jako pierwszy i główny lek. Przychodząc na wizytę u lekarza, zaczyna wypełniać historię medyczną, a pierwszą rzeczą, jaką robi, jest przeprowadzenie ankiety. Ważne jest, aby ustalić przyczynę choroby. Ponieważ częścią terapii jest eliminacja czynnika prowokującego.

Wskazania do powołania

Osteoporoza jest zwykle spowodowana przez:

  • zaburzenia w pracy przewodu pokarmowego związane z wchłanianiem Ca, niezrównoważona dieta, w której bardzo brakuje produktów zawierających wapń;
  • brak witaminy D w organizmie;
  • choroby układu hormonalnego i początek wczesnej menopauzy;
  • niski współczynnik masy ciała lub nadwaga, siedzący tryb życia;
  • przewlekłe i nabyte wady szkieletu, martwica tkanki kostnej w onkologii;
  • długotrwałe stosowanie leków hormonalnych;
  • długi okres rekonwalescencji po złamaniu.

Analizy i badania

Jeśli podejrzewa się osteoporozę, zaleca się następujące badania:

  • densytometria - promieniowanie ultradźwiękowe lub rentgenowskie;
  • skanowanie radioizotopowe szkieletu;
  • trepanobiopsja - zabieg polegający na pobraniu cząsteczki tkanki kostnej z dotkniętego obszaru;
  • określenie poziomu enzymów tarczycy.

Zalecane są również badania dotyczące mianowania bisfosfonianów. Badanie krwi umożliwia ocenę metabolizmu wapnia i fosforu.

Krew pobierana jest z żyły, po czym zaczynają badać listę parametrów:

  • Osteokalcyna jest główną substancją kolagenową, której wysoki poziom wskazuje na obecność choroby.
  • Przekroczony nieorganiczny fosfor wskazuje na naruszenie.
  • Wapń jest głównym składnikiem tkanki kostnej, jeśli jego objętość jest większa niż normalna, wówczas pacjent ma nadczynność przytarczyc, jeśli zawartość jest mniejsza, jest to przejaw krzywicy lub osteomalacji.
  • Znacznik D-Cross Laps pokazuje ilość degradowalnych substancji, podwyższony poziom jest oznaką osteopatii i osteoporozy.
  • Enzym alkaliczna fosfataza w wartości przekraczającej wskaźniki normatywne wskazuje na zaburzenia kości.

Analiza moczu może pomóc w identyfikacji nieorganicznego fosforu i DPID. Nadmiar wskazuje na nadmiar witaminy D, krzywicę, sole w nerkach, złamania. Spadek wskazuje na obecność procesów zanikowych, zmian wtórnych lub akromegalii oraz konieczność przyjmowania bisfosfonianów.

Istotą tych analiz jest określenie danych dotyczących metabolizmu w kościach, poziomu hormonów gruczołów dokrewnych we krwi oraz określenie objętości mikroelementów kostnych w moczu pacjenta..

Lekarz przepisuje testy do wyznaczania bisfosfonianów, zgodnie z wynikami densytometrii, dolegliwościami, objawami i objawami choroby. Badania biochemiczne są jedną z najbardziej pouczających metod diagnostyki i kontroli efektów terapeutycznych..

Rodzaje lub klasyfikacja bisfosfonianów

Istnieją dwie główne grupy bisfosfonianów, które działają inaczej na osteoklasty:

  • pierwsza generacja - bez azotu;
  • zawierające azot drugiej generacji (nowe).

Pierwsza generacja - bez azotu

Leki te są produkowane i stosowane w postaci roztworów do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych oraz podawania doustnego, a także w postaci tabletek. Farmakologia oferuje obszerną listę analogów. Zaleca się towarzyszyć przyjmowaniu bisfosfonianów z kompleksami wapnia, magnezu i witaminy D..

Tabletki tiludronianu disodu biorą udział w mineralizacji struktury kości, zwiększają jej gęstość i wytrzymałość. Wspomaga gromadzenie się fosforu i wapnia, spowalnia pracę osteoblastów. Lek Skelid jest dostępny w postaci tabletek, cena waha się od 450 do 600 rubli za opakowanie.

Etidronian stosowany jest głównie u kobiet po menopauzie, stosowany jest również w leczeniu przerzutów nowotworowych, pomaga w odbudowie i utrzymaniu tkanki kostnej:

  • Fosforan w postaci roztworu. Koszt to około 800 rubli.
  • Ksidiphon - w postaci roztworu. Cena to 550-760 rubli.
  • Ksikrem - w postaci kremu. Cena waha się od 480 do 535 rubli.

Kwas klodronowy poprawia wzajemne oddziaływanie fosforu i wapnia, wzmacnia kości, zatrzymuje niszczenie i przyspiesza regenerację:

  • Sindronat - tabletki. Cena od 2000 do 10000 rubli.
  • Kapsułki klodronianu. Koszt to 3500 rubli.
  • Difosfonal - kapsułki. Cena od 4150 rubli.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubli.

Druga generacja - zawierające azot lub aminobisfosfoniany

Współczesne bisfosfoniany różnią się od swoich poprzedników następującym składem.

Kwas ibandronianowy to najnowszy produkt wydany nie tak dawno przez przemysł farmaceutyczny:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletki po 150 mg. Koszty od 1590 rubli.
  • Bonviva - 1 strzykawka z 3 ml roztworu. Koszty od 4960 rubli.
  • Bondronat - 28 tabletek po 50 mg, 1 wstrzyknięcie po 2 ml. Koszt od 5350 rubli.
  • Proszek kwasu ibandronowego do wstrzykiwań. Koszt od 1500 rubli.

Kwas zoledronowy wyróżnia się selektywnym działaniem, które ma wpływ na tkankę kostną, ma właściwości przeciwnowotworowe, substancję tę można znaleźć w takich preparatach:

  • Zometa - butelki do iniekcji. Koszt 10100 rubli.
  • Zoledronate Teva - we wstrzyknięciu. Koszt 1190 rubli.
  • Resorba - w postaci zastrzyków. Koszt od 5960 rubli.
  • Aklasta jest we wstrzyknięciach. Koszt 3850 rubli.

Alendronian sodu jest niesteroidowym regulatorem metabolizmu kostnego, który zapewnia prawidłowy rozwój kośćca, analogi:

  • Alendronian - tabletki. Koszt od 300 do 500 rubli.
  • Fosamax - w tabletkach. Koszt od 500 rubli.
  • Tevanat - tabletki. Koszt od 890 rubli.
  • Osterepar - w tabletkach. Koszt 380 rubli.

Badania skuteczności

Badania wykazały, że długotrwałe stosowanie bisfosfonianów wzmacnia kości i zmniejsza ryzyko złamań.

W tej tabeli porównano skuteczność kliniczną bisfosfonianów w zapobieganiu złamaniom osteoporotycznym..

Badania kliniczneLiczba pacjentówBisfosfoniany i czas podawaniaZmniejszenie ryzyka urazów kręgówZmniejszenie prawdopodobieństwa uszkodzenia innych kości
VERT-NA (16)2458Risedronate (5 mg / dzień) 3 lata4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5 mg / dzień) 3 lata4933
FIT I (4)2027Alendronian (5 mg / dzień) 2 lata (10 mg / dzień) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronian (5 mg / dzień) 2 lata (10 mg / dzień) 1 rok4412
KOŚĆ (8; 26)2946Ibandronian, 3 lata6260

Lek denosumab

Denosumab jest lekiem wytwarzanym w całości z ludzkich przeciwciał (lgG2) i jest stosowany zamiast bisfosfonianów. Mechanizm działania tej substancji to zdolność do hamowania czynności osteoklastów, które niszczą starą strukturę kości..

Leki na bazie denosumabu:

  • Wzmacnia szkielet, zwiększa gęstość, chroniąc w ten sposób kości przed złamaniami. Wyprodukowany pod nazwą Prolia, w stanie Puerto Rico, koszt leku w Rosji wynosi średnio 15580 rubli.
  • Zabieg przeprowadza się poprzez wstrzyknięcie roztworu pod skórę w okolice uda i brzucha, kurs raz na sześć miesięcy.
  • Stosuje się go, gdy istnieje duże ryzyko złamań, gdy użycie innych środków jest niemożliwe..

Instrukcje dotyczące stosowania bisfosfonianów

Nie ma specjalnych zasad dotyczących przyjmowania bisfosfonianów, istnieją ogólne zalecenia, których należy przestrzegać. W przeciwnym razie uzyskany wynik leczenia może odbiegać od oczekiwanego, a także istnieje ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji w organizmie..

Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami bisfosfoniany należy stosować w następujący sposób:

  • Bisfosfoniany należy spożywać na czczo, nie później niż pół godziny przed posiłkiem..
  • Aby uniknąć możliwego uszkodzenia błon śluzowych żołądka, przez pewien czas po zażyciu leku należy pozostawać w pozycji poziomej, nieprzestrzeganie tego stanu doprowadzi do refluksu.
  • Pij lek dużą ilością wody.
  • Wykwalifikowany specjalista powinien wykonywać zastrzyki z roztworami bisfosfonianów..

Aby uzyskać bardziej szczegółowe instrukcje dotyczące bisfosfonianów, należy skontaktować się z lekarzem, ogólne zasady przyjmowania są również określone w instrukcjach dotyczących leku..

Przeciwwskazania

Wszystkie leki mają przeciwwskazania, bisfosfoniany nie są wyjątkiem, należy zrezygnować z stosowania bisfosfonianów lub zwrócić uwagę na ich stosowanie w następujących przypadkach:

  • zaostrzenie chorób żołądkowo-jelitowych, predyspozycja do zapalenia żołądka;
  • okres ciąży i laktacji oraz dzieciństwa i dojrzewania;
  • niewydolność nerek;
  • nieprawidłowe działanie dwunastnicy, wrzód żołądka;
  • dysfunkcja połykania, nieprawidłowe funkcjonowanie przełyku;
  • niski poziom wapnia we krwi;
  • brak witaminy D w organizmie.

Skutki uboczne

Szkody dla organizmu pacjenta lub skutki uboczne bisfosfonianów obejmują:

  • zapalenie błony śluzowej żołądka i krwawienie z przewodu pokarmowego, podrażnienie dwunastnicy;
  • nudności i wymioty, bóle brzucha, wzdęcia i gazy, zaparcia;
  • migrena i ból mięśni i stawów;
  • ostra niewydolność nerek i wątroby;
  • zmniejszenie zawartości wapnia we krwi;
  • reakcje alergiczne.

Zgodność z innymi substancjami

Zgodność bisfosfonianów z lekami:

  • Niehormonalne tabletki przeciwzapalne zwiększają prawdopodobieństwo podrażnienia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
  • Diuretyki pętlowe mogą powodować niski poziom magnezu i wapnia we krwi.
  • Aminoglikodyzy nasilają toksyczne działanie na wątrobę i nerki.
  • Produkty alkoholowe w połączeniu z bisfosfonianami zagrażają rozwojowi powikłań.

Leczenie osteoporozy bez bisfosfonianów

Głównym celem terapii osteoporozy jest zmniejszenie destrukcji tkanki kostnej i przyspieszenie jej regeneracji:

  • Do leczenia stosuje się preparaty hormonalne, kompleksy witaminowo-mineralne, kalcytoninę.
  • W celu zwiększenia wzrostu struktury kości zalecane są bioflawonoidy, wapń D3, związki strontu i fluoru. Zablokuj zniszczenie szkieletu kalcytoniny i estrogenów.
  • Leki hormonalne dobierane są indywidualnie, biorąc pod uwagę płeć, wiek i cechy pacjenta.
  • Jako dodatkowe środki wspomagające zaleca się ćwiczenia terapeutyczne i specjalną dietę, w tym żywność zawierającą wapń, fosfor, witaminę D..

Dr Myasnikov o biofosfonianach

Dr Alexander Myasnikov potwierdza skuteczność bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy i doradza ich stosowanie w przypadku choroby. Pomagają wzmocnić kości, hamują ich niszczenie, ale konieczne jest wspomaganie kuracji wapniem w postaci tabletek, a także pokarmem..

Bisfosfoniany na osteoporozę: lista skutecznych leków

Bisfosfoniany są ważną częścią terapii osteoporozy, ponieważ zmniejszają o połowę ryzyko powikłań. Ale te leki mają zarówno zalety, jak i wady, z którymi należy się zapoznać przed rozpoczęciem leczenia..

Mechanizm akcji

Bisfosfoniany zawierają 2 fosfoniany (związki organiczne zawierające fosfor). Wiążą się z wapniem i wnikają do kości. Mają tendencję do gromadzenia się w kości.

Ważną cechą tych funduszy jest to, że zapobiegają przedostawaniu się niszczących substancji do kości, dlatego zapobiegają jej uszkodzeniu. Hamują destrukcyjne działanie osteoklastów i sprzyjają wzrostowi osteoblastów, które biorą udział w tworzeniu nowej tkanki kostnej. W rezultacie kości stają się mocniejsze i szybciej się regenerują..

Klasyfikacja

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy dzielą się na 2 grupy:

  • zawierające azot;
  • bez azotu i prostych bisfosfonianów.

Leki zawierające azot to leki drugiej i trzeciej generacji. Są bardziej skuteczne i ulepszone niż proste bisfosfoniany. Na przykład leki zawierające tilodronian są skuteczne tylko w przypadku choroby Pageta.

Nazwy leków z grupy „bisfosfoniany zawierające azot” do leczenia osteoporozy:

  • Produkty kwasu zoledronowego. To jest Zometa, Zoledronate. Są skuteczne w ciężkich, postępujących postaciach osteoporozy. Leki mają również działanie przeciwnowotworowe, działają wybiórczo na tkankę kostną, podobnie jak w składzie do sieci kostnej.
  • Leki zawierające kwas ibandronianowy. Nazwy leków z tej grupy to Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Środki zaradcze są najbardziej odpowiednie dla kobiet w okresie menopauzy. Zmniejszają prawdopodobieństwo osteoporozy i patologicznych złamań. Leki mają wyraźny efekt terapeutyczny w przerzutach.
  • Środki na bazie alendronianu sodu Popularne leki z tej grupy bisfosfonianów to Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Przywracają strukturę kości i normalizują procesy metaboliczne, odpowiednie dla mężczyzn i kobiet. Najbardziej skuteczny w przypadku osteoporozy starczej, choroby Pageta i złośliwej hiperkalcemii.
  • Risedronate. Popularne leki to Actonel, Rizarteva, Rizendros. Skuteczny w przypadku deformacji osteitis.

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy występują w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Leki do leczenia dobierane są indywidualnie dla pacjenta.

Lista leków z klasy prostych bisfosfonianów na osteoporozę:

  • Skelid.
  • Phosphotex.
  • Xidiphon.
  • Pleostat.
  • Didronel.
  • Klobir.
  • Lodronath.
  • Bonefos.

Substancją czynną może być kwas tiludronowy, etidronian lub klodronian. Leki są skuteczne w przypadku hiperkalcemii, osteolizy, kamieni szczawianowych w nerkach i choroby Pageta. Zapobiegają przerzutom do kości w raku piersi.

Zolendronate

Produkt dostępny w postaci roztworów iniekcyjnych. Jest wygodny w użyciu, ponieważ jest wprowadzany raz w roku..

Wskazaniami do stosowania są osteoporoza i choroba Pageta. Nie można stosować leku z indywidualną wrażliwością i zaburzeniami czynności nerek, a także z zapaleniem wątroby typu B i ciążą.

Bondronat

Produkt dostępny w postaci tabletek i roztworów do iniekcji. Substancją czynną jest kwas ibandronowy. Musisz wypić 1 tabletkę na pusty żołądek lub wykonać jeden zastrzyk raz w miesiącu.

W przypadku stosowania roztworu środek podaje się dożylnie przez 15 minut.

Kwas alendronowy

Dostępne w postaci tabletek. Kwas alendronowy jest jednym z najsilniejszych bisfosfonianów zawierających azot. Jego odpowiednikami są Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromax.

Konieczne jest przyjmowanie tabletki na pusty żołądek przez 30 minut. raz w tygodniu przed posiłkami. Lek należy wypić tego samego dnia, nie przegap wizyty.

Lek należy wyrzucić w przypadku indywidualnej nietolerancji, ciężkiego stadium niewydolności nerek i niskiego poziomu wapnia we krwi.

Kwas klodronowy

Analogi to Klobir, Sindronai, Bonefos. Wskazania do stosowania:

  • osteoporoza;
  • zniszczenie kości spowodowane przez komórki rakowe;
  • zapobieganie przerzutom do kości;
  • hiperkalcemia spowodowana rakiem.

Istnieją 2 formy uwalniania - tabletki i roztwór do infuzji.

Etindronian sodu

Lek należy do grupy prostych bisfosfonianów. Analogi - Pleostat i Xidiphon. Wskazaniami do stosowania są osteoporoza, choroba Pageta i hiperkalcemia wywołana onkologią lub kamieniami szczawianowymi..

Etindronian sodu zatwierdzony do stosowania u dzieci poniżej 3 roku życia.


Podczas leczenia należy przyjmować witaminę D, wapń i magnez. Schemat leczenia zależy od wieku pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Kurs trwa 2-3 miesiące. Można to powtórzyć po 1-2 miesięcznej przerwie..

Clondronate

Substancją czynną jest klodronian disodu. Lek jest dostępny w postaci kapsułek i roztworów. Wskazania do stosowania:

  • osteoliza spowodowana przerzutami do kości lub szpiczakiem mnogim;
  • hiperkalcemia wynikająca z przerzutów do kości lub raka kości.

Dawkowanie jest przepisywane przez lekarza. Przebieg leczenia nie przekracza 10 dni.

Tiludronate

Dostępne w postaci tabletek. Nadaje się do leczenia osteoporozy i deformującej osteodystrofii. Schemat terapii - 1 tabletka 2 godziny przed lub po posiłku. Przebieg leczenia wynosi 3 miesiące, następnie za sześć miesięcy należy zrobić sobie przerwę.

Ibandronian sodu

Inne nazwy leku to Ibandronic acid, Bonviva, Boniva i Bondronate. Najczęściej lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia osteoporozy występującej w okresie menopauzy.

Jest skuteczny w przypadku przerzutów do kości i niedoboru wapnia w wyniku procesów nowotworowych, nadaje się do wzmacniania kości i zapobiegania złamaniom.

Lek jest dostępny w postaci tabletek i roztworów do wstrzyknięć dożylnych.

Jak to zrobić dobrze?

Bisfosfoniany stosowane w osteoporozie należy przyjmować wyłącznie na pusty żołądek przez 30 minut. przed posiłkami. Tabletki nie wolno żuć, należy ją połykać w całości. W przeciwnym razie mogą powstać owrzodzenia jamy ustnej..

Po przyjęciu tabletek należy przyjąć pozycję pionową przez co najmniej godzinę. Zmniejsza to negatywny wpływ na przewód pokarmowy, zmniejsza prawdopodobieństwo owrzodzeń.

Przez 1,5 godziny przed lub po przyjęciu leku nie należy spożywać produktów mlecznych i zawierających wapń. Podobny zakaz dotyczy preparatów magnezu i żelaza.

Proste bisfosfoniany należy przyjmować w połączeniu z wapniem i witaminą D. Niedopuszczalne jest jednoczesne spożywanie alkoholu z tymi lekami.

Podczas leczenia bisfosfonianami ważne jest, aby pić dużo płynów, popijać tabletki dużą ilością płynu (200 do 400 ml).

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcjonowania nerek, a także monitorowanie poziomu wapnia we krwi. W żadnym przypadku nie należy przekraczać dawki przepisanej przez lekarza prowadzącego. W przeciwnym razie możliwe są nieodwracalne konsekwencje..

Skutki uboczne

Chociaż bisfosfoniany są bardzo skuteczne, mają wiele skutków ubocznych w leczeniu osteoporozy. Na tle długotrwałej terapii mogą wystąpić takie niepożądane objawy:

  • reakcje alergiczne w postaci pokrzywki, wysypki skórnej lub wstrząsu anafilaktycznego;
  • bóle głowy i mięśni;
  • osłabienie i senność;
  • zmniejszona ostrość wzroku, ból oka, zapalenie spojówek;
  • Objawy ARVI (gorączka, dreszcze, gorączka);
  • ból brzucha, nudności, zaparcia lub biegunka;
  • złamanie biodra;
  • hipokalcemia (szczególnie w przypadku leków dożylnych);
  • martwica kości szczęki (w przypadku leczenia lekami zawierającymi azot).

Działania niepożądane mogą się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu leków z innych grup. Na przykład podczas stosowania NLPZ występuje obciążenie przewodu pokarmowego, podczas leczenia diuretykami pętlowymi prawdopodobieństwo hipokalcemii jest wysokie, a podczas terapii aminoglikozydami zwiększa się toksyczne uszkodzenie nerek..

Przeciwwskazaniami do stosowania są wrzody żołądka lub dwunastnicy, ciężkie patologie układu sercowo-naczyniowego. Niewydolność nerek jest względnym przeciwwskazaniem..

Zalety i wady

Bisfosfoniany są skuteczne nawet w zaawansowanej osteoporozie, gdy pojawiają się patologiczne złamania. Mają szereg zalet:

  • zatrzymać wapń w kościach i promować jego wchłanianie;
  • mają działanie przeciwbólowe i przeciwnowotworowe;
  • zapobiegać fuzji złośliwych komórek ze strukturami kostnymi;
  • hamują powstawanie przerzutów do kości.

Istotną zaletą preparatów bisfosfonianowych na osteoporozę jest to, że efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10 lat. Działają szybko. Maksymalne stężenie leku osiąga 1 godzinę po podaniu. Również leki są stosunkowo bezpieczne.

Wśród wad są następujące wady:

  • czas trwania leczenia - przebieg terapii złamań może wynosić od 2 do 5 lat;
  • konieczność przyjmowania leku wyłącznie na pusty żołądek;
  • niska biodostępność.

To właśnie niedogodność przyjęcia prowadzi do tego, że pacjenci odbiegają od wskazanego przez lekarza schematu leczenia, w wyniku czego pojawiają się skutki uboczne.

Analogi

Nie ma analogów tych funduszy, ponieważ bisfosfoniany są substytutami substancji naturalnych - pirofosforanów.

Istnieje wiele nazw tych leków, ale wszystkie są wydawane na receptę. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie schematu leczenia, wtedy można uzyskać najbardziej wyraźny efekt terapeutyczny i zminimalizować skutki uboczne.

Co to są bisfosfoniany i jak ich używać

Bisfosfoniany są najczęściej określane jako leki wpływające na zdrowie kości ze względu na ich zdolność do blokowania komórek niszczących kości. Ale spektrum działania tych substancji jest znacznie szersze. Są aktywnie wykorzystywane nie tylko w różnych dziedzinach medycyny, ale także w kosmetologii. Kompleksy bisfosfonianów są aktywnym składnikiem wielu kremów, żeli, masek, szamponów i innych rodzajów kosmetyków, których działanie ma na celu odmłodzenie i normalizację procesów metabolicznych zachodzących w skórze i strukturze włosów.

W jakim celu stosuje się bisfosfoniany

Pod względem budowy chemicznej bisfosfoniany są bardzo zbliżone do naturalnych minerałów w organizmie człowieka, które zapobiegają niszczeniu kości i przywracają procesy metaboliczne. Mają zdolność integracji z tkanką kostną i czynią je niewrażliwymi na działanie niszczycieli - osteoklastów, które wypłukują wapń z kości. Normalizując procesy metaboliczne, bisfosfoniany aktywnie zwalczają powstawanie i rozwój wielu rodzajów guzów nowotworowych.

Dodatkowo działając jako naturalny regulator metabolizmu minerałów w skórze, kompleksy bisfosfonianów utrzymują równowagę wapniową. Dzięki temu łagodzą napięcie skóry, wygładzają zmarszczki mimiczne, odbudowują zniszczone tkanki, nawilżają, sprawiają, że staje się miękka, jędrna i elastyczna. Aktywne właściwości bisfosfonianów korzystnie wpływają na strukturę włosów, kształtując ich zdrowie i atrakcyjny wygląd..

Co mówią media o bisfosfonianach

Uzupełnij kremy bisfosfonianami

Krem do ciała "AXINIA" Ca-INTERACTIVE do osadzania soli

Dostępne w

Ceny naszych produktów w sklepach partnerskich mogą się różnić

Regenerujący krem ​​do zmęczonych stóp

Dostępne w

Ceny naszych produktów w sklepach partnerskich mogą się różnić

Rozmaryn "KSigel" na kontrolę wapnia w organizmie

Dostępne w

Ceny naszych produktów w sklepach partnerskich mogą się różnić

Kiedy stosować bisfosfoniany

Pozytywny wpływ bisfosfonianów na organizm ludzki można śmiało nazwać wyjątkowym. W medycynie zaleca się ich stosowanie w leczeniu wielu złożonych chorób:

  • osteoporoza;
  • osteochondory;
  • złoża soli;
  • hiperkalcemia;
  • naruszenie procesów metabolicznych;
  • Choroba Pageta;
  • artretyzm;
  • artroza;
  • zapalenie okołostawowe;
  • obrzęk spowodowany urazem;
  • choroby jamy ustnej, zębów i dziąseł;
  • przerzuty do kości;
  • Szpiczak mnogi;
  • pierwotna nadczynność przytarczyc;
  • wtórny rak piersi;
  • wtórny rak prostaty itp..

W kosmetologii kompleksy bisfosfonianów to jedne z wiodących substancji, które mają za zadanie utrzymać młodość skóry i spowolnić procesy starzenia. Stosowanie produktów zawierających związki bisfosfonianowe jest wskazane w następujących przypadkach:

  • związane z wiekiem zmiany skórne;
  • zaburzenia metaboliczne w strukturze skóry;
  • nadmiar podskórnej tkanki tłuszczowej;
  • suchość, napięcie skóry, utrata elastyczności, wynikająca zarówno z procesów starzenia, jak i negatywnych wpływów zewnętrznych;
  • kruchość, suchość, wypadanie włosów.

Najbardziej skuteczne bisfosfoniany w osteoporozie

W leczeniu osteoporozy lekami z wyboru są bisfosfoniany, które są przepisywane jako główna terapia tej choroby. Należą do środków, które mogą spowolnić, a nawet zatrzymać utratę masy kostnej, co zostało wielokrotnie udowodnione w międzynarodowych badaniach klinicznych. Ponadto stosowanie bisfosfonianów w przypadku patologii, którym towarzyszy łamliwość kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań..

Dlaczego bisfosfoniany są przepisywane na osteoporozę

W leczeniu osteoporozy przepisywane są leki z grupy bisfosfonianów, ponieważ mają one następujące zdolności:

  • selektywnie gromadzą się w kościach, głównie w strefie ich zniszczenia;
  • wchłaniane przez osteoklasty i od wewnątrz hamują ich działanie - zaburzają metabolizm, adhezję do tkanki kostnej, przyspieszają śmierć, zapobiegają powstawaniu i dojrzewaniu nowych;
  • chronią osteoblasty przed zniszczeniem przez kortyzol i glukokortykoidy (hydrokortyzon, deksametazon, prednizolon i analogi);
  • pozostają w kościach nawet po zakończeniu leczenia.

Głównym mechanizmem utraty gęstości mineralnej kości jest zwiększona resorpcja (zniszczenie) przez komórki zwane osteoklastami. W tym przypadku osteoblasty zaburzają odwrotny proces osteosyntezy (tworzenia nowej macierzy kostnej). W rezultacie kości stają się kruche i łatwo pękają pod wpływem umiarkowanej lub małej intensywności. Bisfosfoniany mogą hamować wszystkie te procesy.

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat osteoporozy szczęki. Dowiesz się z niego, co oznacza przerzedzenie kości szczęki i co grozi, rodzaje i objawy patologii, diagnostyka osteoporozy w stomatologii oraz co stanie się bez leczenia. A tutaj więcej o zastrzykach na osteoporozę.

Co to są bisfosfoniany

Struktury kostne ludzkiego ciała są nieustannie odnawiane, a samoregulacja jest wspierana przez dwa typy komórek. Osteoblasty (tłumaczone z greckiego - kiełkować, strzelać) to nowe komórki tkanki kostnej, które znajdują się w zniszczonych i regenerujących się obszarach. Osteoblasty pokrywają młodą, rozwijającą się kość ciągłą warstwą.

Osteoklasty usuwają komórki kostne poprzez rozpuszczanie minerałów i rozkładanie kolagenu. Zwykle liczba osteoklastów jest regulowana przez ich samozniszczenie, ale przy różnych niepowodzeniach w organizmie homeostaza jest zaburzona i spowalnia - w rezultacie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bisfosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku regeneracji i zniszczenia. Po spożyciu leki te działają jak strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto w wyniku reakcji chemicznych bisfosfonianów i wapnia zapobiega się odkładaniu się soli wapnia w stawach i tkankach miękkich..

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i wnikają do tkanki kostnej, gdzie się gromadzą. W efekcie dochodzi do zahamowania aktywności osteoklastów i normalizacji homeostazy - dzięki temu zachowana zostaje gęstość mineralna kości i ich zdolność do samoleczenia.

Uwaga: w XIX wieku bisfosfoniany stosowano w przemyśle naftowym, maszynowym i tekstylnym, w rolnictwie pełniły rolę zmiękczaczy wody do nawadniania plantacji pomarańczy. Pierwszy opis biologicznych cech BP został opublikowany w 1968 roku, ale prawdziwe zainteresowanie lekami z tej grupy pojawiło się około 20 lat temu w związku z aktywnym poszukiwaniem leku na osteopenię..

Wskazania do stosowania preparatów bisfosfonianowych w leczeniu osteoporozy

Głównym objawem osteoporozy jest obniżenie wskaźnika T według wyników densytometrii do -2,5 i poniżej, do grupy pacjentów, którym zaleca się przepisywanie preparatów bisfosfonianowych w leczeniu i profilaktyce osteoporozy, zalicza się również:

  • kobiety po menopauzie (minął rok lub więcej od ostatniej miesiączki), mężczyźni powyżej 50 roku życia, pod warunkiem wykluczenia procesu wtórnego;
  • pacjenci z wykrytym złamaniem biodra lub kręgów;
  • pacjentów z indeksem T pomiędzy -1 a -2,5, ale w przeszłości występują oznaki typowych złamań lub wysokie ryzyko ich wystąpienia (np. odpoczynek w łóżku lub przyjmowanie hormonów).

Ekspert w dziedzinie endokrynologii

Udowodniono, że wprowadzenie zolendronianu w dawce 5 mg raz na dwa lata może być swoistą szczepionką przeciwko niszczeniu kości u pacjentek po menopauzie..

Wskazania do stosowania

  • Główne wskazania do powołania tej grupy leków to:
  • osteoporoza;
  • deformująca osteoza (zapalenie kości);
  • pierwotne patologie przytarczyc, w których wzrasta poziom wapnia we krwi i stymulowana jest produkcja hormonów regulujących metabolizm wapniowo-fosforowy;
  • brak kolagenu powodujący zwiększoną kruchość i łamliwość kości (osteogenesis imperfecta);
  • inne choroby, którym towarzyszy szybka utrata masy kostnej (w tym zwiększone ryzyko osteoporozy).

Stosowanie bisfosfonianów może być uzasadnione w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej w przypadkach, gdy konwencjonalne leczenie estrogenami jest przeciwwskazane. Pomimo tego, że budowa żeńskich hormonów płciowych i bisfosfonianów jest bardzo różna, mają one podobny wpływ na tkankę kostną: spowalniają proces odwapniania (wypłukiwanie wapnia).

Bisfosfoniany można również stosować w onkologii. W 70% przypadków leki z tej grupy są włączane do schematu leczenia pacjentów ze szpiczakiem mnogim wynikającym z zaburzeń pracy komórek plazmatycznych szpiku kostnego (rak komórek plazmatycznych). W niektórych przypadkach stosowanie tych leków w przypadku przerzutów do kości jest uzasadnione, ale przy wyborze skutecznej dawki należy pamiętać, że tacy pacjenci mają zwiększone ryzyko martwicy kości szczęki.

Oczekiwane rezultaty terapii bisfosfonianami w leczeniu osteoporozy

Przeprowadzono badania skuteczności bisfosfonianów w różnych postaciach osteoporozy, w wyniku których udowodniono, że leczenie prowadzi do zapobiegania niszczeniu kości, zwiększania ich gęstości i zmniejszania prawdopodobieństwa złamań.

Po menopauzie

Ze względu na brak estrogenu po wystąpieniu menopauzy można przyspieszyć proces niszczenia kości lub / i spowolnić budowę nowej. Gęsta tkanka kostna staje się cieńsza, przegrody w substancji gąbczastej rozpuszczają się.

Przyjmowanie bisfosfonianów przywraca równowagę między resorpcją a tworzeniem kości oraz zmniejsza o prawie połowę prawdopodobieństwo niebezpiecznych złamań kręgosłupa i kości udowej. Efekt ten można uzyskać po 3 latach stosowania. Bezpieczeństwo stosowania leków jest udowodnione od 10 lat.


Bezwzględne ryzyko złamań kręgów w grupach placebo i leczonych w badaniach różnych leków stosowanych w leczeniu osteoporozy

Osteoporoza u mężczyzn

Najczęściej spadek gęstości kości następuje po 50 latach lub na tle chorób nerek, płuc, jelit, układu hormonalnego. Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby wykluczyć choroby podstawowe lub przeprowadzić ich kompleksową terapię..

Ze względu na niewystarczające badania zalecane są tylko trzy składniki aktywne - zoledronian, alendronian i risedronian. Okazały się skuteczne w zapobieganiu pierwotnym i nawrotowym złamaniom biodra oraz w rozwoju niepełnosprawności po nich..

Glukokortykoid

Występuje u pacjentów, którzy muszą przyjmować hormony przez długi czas (zwykle od 2,5 miesiąca). Ich tkanka kostna traci swoją wytrzymałość jeszcze zanim zmniejszy się ilość minerałów. Glukokortykoidy zmniejszają żywotność komórek budulcowych i zwiększają aktywność łamaczy kości.

Bisfosfoniany mają działanie profilaktyczne i terapeutyczne. Ważne jest, aby można je było podawać dożylnie i zapobiegać powstawaniu nadżerek i wrzodów żołądka, przełyku, które mogą towarzyszyć przyjmowaniu hormonów. Zaleca się stosowanie tych leków w trakcie leczenia glikokortykoidami..

Instrukcja użycia

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, samoleczenie w tym przypadku jest niedopuszczalne i może spowodować nieodwracalne szkody dla zdrowia. Substancje lecznicze wchodzące w skład BF mogą powodować działania niepożądane, dlatego należy je przyjmować prawidłowo.


Kwas zoledronowy jest wysoce skutecznym środkiem wybiórczym kości. Wystarczająco 1 zastrzyk rocznie, aby spowolnić utratę masy kostnej. Ponadto kwas zoledronowy ma stosunkowo krótką listę skutków ubocznych.

Leki przyjmuje się rano na czczo, bez gryzienia, bez żucia i picia dużej ilości czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność leków prawie o połowę. Przez co najmniej godzinę po zażyciu tabletek należy zachować pozycję wyprostowaną, aby uniknąć urazów na błony śluzowe przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się przyjmowanie wapnia i / lub witaminy D, należy jednak pamiętać o 2-3-godzinnej przerwie między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BP odbywa się powoli, metodą kroplówki, przez kilka godzin. Zbyt szybkie podanie może spowodować ostrą niewydolność nerek, szczególnie niebezpieczną w przypadku hiperkalcemii.

Rzeczy, które należy wziąć pod uwagę przed przepisaniem leku

Bisfosfoniany mają przeciwwskazania do wizyty, dlatego pacjenci powinni zostać zbadani pod kątem następujących chorób:

  • spadek szybkości filtracji w nerkach poniżej 35 ml na minutę;
  • indywidualna nietolerancja;
  • wrzód trawienny (można stosować formy dożylne);
  • brak wapnia i witaminy D we krwi (do przywrócenia normalnych wartości) - leki z ich zawartością są przepisywane co najmniej 2 tygodnie przed bisfosfonianami;
  • ciąża (wymagany test przed użyciem i antykoncepcja w okresie terapii);
  • ostre zapalenie jamy ustnej lub szczęki.

Ostre zapalenie w okolicy szczęki

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazaniami do stosowania bisfosfonianów są:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • zaostrzenie chorób przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • niewydolność nerek;
  • indywidualna nietolerancja.


Ibandronate-Teva jest w stanie zmniejszyć tempo niszczenia kości do poziomu wieku rozrodczego. Szczególnie polecany kobietom po menopauzie

Nawet przy przestrzeganiu schematu dawkowania i schematu dawkowania mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej odnotowuje się:

  • zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból brzucha i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
  • okresowe bóle stawów, mięśni i głowy;
  • hipokalcemia;
  • reakcje alergiczne;
  • zaburzenia czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i podkrętarzowe złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu opartemu na dokładnym badaniu.

Ważne: podczas leczenia konieczne jest regularne wykonywanie badań w celu oceny skuteczności terapii i monitorowania stanu pacjenta. Monitoring parametrów laboratoryjnych prowadzony jest przez cały cykl terapeutyczny, który może trwać kilka lat.

Funkcje leczenia

Jednym z problemów związanych ze stosowaniem leków na osteoporozę jest długi przebieg terapii. Jeśli lek trzeba przyjmować latami, a pacjent nie odczuwa żadnych oznak zmian, ponieważ nie ma wyraźnych objawów choroby, wielu samodzielnie przerywa leczenie.

W tym celu stworzono leki dożylne z wprowadzeniem 1 raz w roku (Aklasta), na kwartał (Bonviva).

Całkowity czas stosowania przez większość wynosi 3-5 lat, po czym pacjenci nadal przyjmują tylko wapń i witaminę D3 przez sześć miesięcy. Przez cały czas trwania kursu i na jego zakończenie co 9-12 miesięcy wykonuje się densytometrię i badania krwi w kierunku markerów osteoporozy. Na podstawie uzyskanych wyników chirurg ortopeda stwierdza, że ​​konieczne jest przedłużenie terapii.


Procedura densytometrii kości

Zgodność leków

Charakterystyki związane z interakcjami leków są następujące:

  • BP w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nasila działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego;
  • połączenie diuretyków BP i pętlowych znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
  • środki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów nasilają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.


Substancją czynną preparatu Aklasta jest kwas zoledronowy, który hamuje niszczenie kości i stymuluje powstawanie osteoblastów

Najlepsze na rynku bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy

Najskuteczniejsze w leczeniu osteoporozy są bisfosfoniany zawierające w cząsteczce azot, do których należą: zoledronian, alendronian, ibandronian i rizedronian. Kwas klondronowy (Bonefos) i kwas pamidronowy (Pamired) są środkami niezawierającymi azotu, są stosowane w procesach nowotworowych.

Zoledronate (Aklasta, Zometa)

Posiada wysoką aktywność terapeutyczną w osteoporozie. Wyraźnie hamuje resorpcję kości, zapobiega złamaniom. Przy dłuższym stosowaniu nie zaburza tworzenia nowej tkanki kostnej i jej mineralizacji, co korzystnie wypada w porównaniu z alendronianem i risedronianem. Jest podawany tylko dożylnie nie więcej niż 1 raz w roku.

Należy przestrzegać diety z wystarczającą ilością wapnia i witaminy D lub / i przyjmować je w postaci tabletek, aż do osiągnięcia prawidłowego poziomu we krwi. Taki preparat jest przepisywany na miesiąc przed wstrzyknięciem i następnie jest kontynuowany bez przerwy..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Poprawia metabolizm wapnia, zapobiega niszczeniu kości gąbczastej, stymuluje proces tworzenia kości. Zalecany przy osteoporozie starczej i pomenopauzalnej w celu zmniejszenia ryzyka złamań kręgosłupa i kości udowej.

Podczas stosowania alendronianu zaleca się:

  • wypić całą tabletkę z 200 ml wody pitnej (nie mineralnej);
  • nie łączyć z innymi lekami (przerwa co najmniej godzinna);
  • wybrać jeden dzień w tygodniu i nie zmieniać go w trakcie kuracji;
  • po zażyciu nie jeść, nie pić, nie przyjmować pozycji poziomej przez pół godziny.

Ibandronian (Bonviva, kwas ibandronowy)

Działa wybiórczo na osteoklasty i nie zmienia procesu tworzenia się nowej kości. Służy do leczenia osteoporozy i przerzutów nowotworowych do kości. Skuteczny przy pierwotnym zmniejszeniu gęstości mineralnej u starszych pacjentów i wtórnych uszkodzeniach związanych z zaburzeniami równowagi hormonalnej.

Tabletka 150 mg jest przepisywana raz w miesiącu. Spotkanie należy zaplanować na konkretny termin. Optymalny czas to poranek, zaraz po przespanej nocy. Warunkiem jest, aby ostatni posiłek był nie później niż 6 godzin przed użyciem, a następnie nie należy jeść i pić przez godzinę (dopuszczalna jest czysta woda). Wstrzyknięcie dożylne podaje się raz na trzy miesiące.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki powstają na bazie dwóch fosfonianów PO3 i można je uzupełniać atomami azotu. Działają na różne sposoby, ale z tym samym skutkiem - zniszczeniem komórek osteoklastów. Bezazotowe bisfosfoniany należą do leków pierwszej generacji, później zaczęto produkować leki zawierające azot. Nowoczesne leki są produkowane na bazie kwasów ibandronowego i zoledronowego, ale nie zostały jeszcze rozpowszechnione masowo..

Lista produktów bezazotowych pierwszej generacji obejmuje następujące leki:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Etidronian sodu (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoza może być chorobą niezależną lub rozwijać się na tle innych patologii, ale zawsze towarzyszy jej przerzedzenie tkanki kostnej i wzrost jej kruchości

Obecnie w osteoporozie najczęściej stosuje się bisfosfoniany zawierające azot:

  • Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kwas ibandronowy - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Kwas alendronowy - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kluczem do skutecznego leczenia osteoporozy bisfosfonianami jest wczesne rozpoczęcie, ponieważ zawsze łatwiej jest zapobiegać chorobie niż ją leczyć. Dlatego tak ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BP pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka osteoporozy i złamań..

Możliwe powikłania w trakcie i po podaniu

Leki stosuje się wyłącznie na polecenie lekarza i pod jego nadzorem, zwłaszcza przy podawaniu dożylnym. Pacjenci powinni ściśle przestrzegać dawkowania i czasu przyjęcia, nie należy naruszać przerw między zastosowaniem pigułki a jedzeniem. Tylko w takim przypadku można zmniejszyć ryzyko powikłań leczenia..

Potencjalne konsekwencje obejmują:

  • uszkodzenie nerek - przed podaniem dożylnym należy zjeść 3 godziny i mieć przy sobie 0,5 ml wody pitnej. Tę ilość pije się powoli pół godziny przed wstrzyknięciem;
  • przyspieszone wydalanie wapnia - wymagane jest kontrolowanie jego zawartości we krwi co najmniej 1 raz w miesiącu;
  • migotanie przedsionków - przed rozpoczęciem terapii konieczna jest konsultacja kardiologa, EKG przy chorobach układu krążenia oraz u osób w podeszłym wieku;
  • zespół grypopodobny po podaniu dożylnym, rzadziej podczas przyjmowania tabletek. Najczęściej pojawia się przy pierwszym użyciu, paracetamol jest przepisywany w celu zapobiegania lub leczenia.

Takie reakcje uboczne są mniej powszechne:

  • zmniejszenie liczby erytrocytów, płytek krwi, leukocytów we krwi;
  • bół głowy;
  • zmniejszenie lub zwiększenie wrażliwości na ból, czynniki drażniące na temperaturę;
  • zawroty głowy;
  • drżenie rąk;
  • zaburzenia snu;
  • niepokój;
  • zmniejszona ostrość wzroku;
  • ból brzucha, nudności;
  • suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej;
  • brak apetytu, nieprzyjemny smak w ustach, zmiana smaku;
  • duszność, kaszel;
  • wysypki skórne, swędzenie, pocenie się;
  • zmiany ciśnienia krwi - niedociśnienie lub nadciśnienie;
  • spowolnienie tętna;
  • bóle, bóle kości i stawów, sztywność ruchów, skurcze mięśni;
  • ogólna słabość;
  • pojawienie się białka i krwi w moczu, wzrost mocznika i kreatyniny we krwi.

Nazwy i formy zwolnienia

Do grupy substancji czynnych oficjalnie zarejestrowanych na terytorium Federacji Rosyjskiej należą:

  • alendronian sodu;
  • kwas zoledronowy;
  • ibandronian sodu;
  • kwas rizedronowy.

Leki należą do drugiej i trzeciej generacji bisfosfonianów zawierających azot. Po pierwsze - generowanie bez azotu:

  • tiludronat;
  • etidronian;
  • klodronian.

Do użytku medycznego leki są dostępne w różnych formach:

  • roztwory do iniekcji,
  • tabletki doustne;
  • liofilizat do przygotowania roztworu.

Fundusze różnią się potencjałem antyresorpcyjnym ze względu na różne sposoby oddziaływania na komórki niszczące tkankę kostną. Najnowsze osiągnięcia zwiększyły aktywność składników aktywnych z 1-10 do 10 000 i więcej. Przemysł farmaceutyczny ustanowił produkcję leków złożonych, których skład jest uzupełniany alfakalcidolem, cholekalcyferolem. Działanie to jest poparte zebraną bazą dowodową dotyczącą korzyści płynących z terapii skojarzonej.

Koszt leków

Bisfosfoniany są bardzo skuteczne, ale niektóre z nich są dość drogie.

Substancja aktywnaLek i cenaAnalog i cena
Roztwór zoledronianu (raz w roku)Aklasta 17000 rubli, 8300 UAH.Kwas zoledronowy 2600 rubli, 680 UAH.
Alendronian 70 mg (raz w tygodniu) 4 TB.Fosamax 490 rubli, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rubli, Alendra 130 UAH.
Roztwór ibandronianu raz na 3 miesiąceBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Kwas ibandronowy 1100 UAH.
Ibandronian TB. 1 raz w miesiącu 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Kwas ibandronowy 850 UAH.
Risedronate raz w tygodniu 4 TB.Risendros 960 rubli, 330 UAH.Rizostin 420 rubli, 170 UAH.

Wysoki koszt komplikuje długotrwałe leczenie pacjentów, zwłaszcza w starszym wieku, który jest główną kategorią pacjentów. Dlatego, jeśli nie można uzyskać oryginalnego leku, lekarz może doradzić jego generyczny tańszy analog..

Zalecamy przeczytanie artykułu o osteopenii i osteoporozie. Dowiesz się z niego czym różni się osteopenia od osteoporozy, przyczyny rozwoju tej patologii, a także diagnostyka i leczenie osteopenii oraz osteoporozy. A oto więcej o leku Prolia na osteoporozę.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są po prostu konieczne, ponieważ tylko z nimi można dodać zahamowanie, a nawet wyleczyć osteoporozę. W takim przypadku niezwykle ważny jest nie tylko dobór optymalnego leku, ale także poddanie się długiej terapii - często co najmniej trzyletniej. Ważne jest również przestrzeganie zaleceń dotyczących stosowania, aby uniknąć skutków ubocznych..

Cena i analogi

Koszt bisfosfonianów może wynosić od 700 do 9000 rubli. Tak duża różnica wynika ze składu i rodzaju leku. Bisfosfoniany bez azotu są tańsze niż te zawierające azot. Najpopularniejszym lekiem bez azotu jest Klobir, jego średni koszt to 3000 rubli. Następujące leki są analogiczne:

  • Xidiphon.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Ich koszt jest nieco niższy, natomiast zasada działania jest identyczna. Wśród preparatów zawierających azot Bondronat jest szczególnie poszukiwany, jego koszt to 7000 rubli. Jego analogi to:

  • Bonviva.
  • Zoledronate.
  • Zometa.

Tylko specjalista może wybrać podobne narzędzie. Przeciwwskazania i skutki uboczne mogą się różnić, dlatego bezwzględnie nie zaleca się samoleczenia.

Przydatne wideo

Obejrzyj film o guzach przysadki:

  • Osteoporoza i Prolia: instrukcje dotyczące leku, jak...
    Jak Prolia może pomóc w osteoporozie. Wskazania do przepisywania leków i przeciwwskazania. Jak leczy się osteoporozę Prolia? Ile razy wstrzykiwać i jak podawać Prolia na osteoporozę. Czytaj więcej
  • Cechy leczenia osteoporozy u starszych kobiet

Wielu pacjentów otrzymuje zastrzyki z powodu osteoporozy. Pomaga to spowolnić chorobę, a także kontrolować proces leczenia lekarza. Zastrzyki wykonuje się w szpitalu w celu leczenia kręgosłupa i innych chorych kości u kobiet. Czytaj więcej

Osteoporoza stawu biodrowego: objawy, stopnie...

Osteoporoza stawu biodrowego może wystąpić u kobiet i mężczyzn. Jej objawy są bolesne. Zdarza się rozproszone i sferoidalne. Istnieją również stopnie zaawansowania choroby. Leczenie obejmuje gimnastykę, dietę, leki, a jeśli są bezużyteczne, endoprotezoplastykę stawów. Czytaj więcej

Osteopenia i osteoporoza: jaka jest różnica, różnice...

Jedną wspólną cechą osteopenii i osteoporozy jest zniszczenie kości. Jedynie osteopenia jest początkowym etapem. Jaka jeszcze jest między nimi różnica? Jakie są różnice w traktowaniu? Czytaj więcej

Osteoporoza szczęki: przerzedzenie kości w stomatologii...

Co to jest osteoporoza szczęki. Jak niebezpieczne jest przerzedzenie kości szczęki. Objawy osteoporozy szczęki. Jak określa się destrukcję kości w stomatologii. Czy implantacja zębów pomoże w osteoporozie? Czytaj więcej

Osteoporoza - kliniki w

Wybierz jedną z najlepszych klinik w oparciu o recenzje i najlepszą cenę i umów się na wizytę
Rodzina

Klinika Medycyny Orientalnej „Sagan Dali”

Moskwa, prosp. Mira, 79 lat, bud. 1
Ryga

  • Konsultacje od 1500 roku
  • Diagnostyka od 0
  • Refleksologia od 1000

0 Napisz recenzję

Centrum Medycyny Chińskiej „TAO”

Moskwa, ul. Ostozhenka, 8, budynek 3, 1. piętro
Kropotkinskaya

  • Konsultacje od 1000
  • Masaż od 1500
  • Refleksologia od 1000

0 Napisz swoją recenzję

Klinika „Twoje Zdrowie Plus”

Moskwa, Orekhovy prospect, 11, wejście od podwórka (od strony placu zabaw)
Shipilovskaya

  • Konsultacja od 1850 r
  • Refleksologia od 2000 roku
  • Neurologia od 500

0 Napisz recenzję

Pokaż wszystkie kliniki w Moskwie

Informacje zwrotne dotyczące wniosku


Jeśli czytasz opinie pacjentów na temat stosowania bisfosfonianów w osteoporozie, możesz zauważyć, że są one w większości pozytywne - te fundusze pomagają uzyskać szybką pomoc w osteoporozie.
Leki są naprawdę skuteczne, ale jeśli przestudiujesz opinie o nich lekarzy, możesz zrozumieć, że nie jest to uniwersalne panaceum i ważne jest, aby używać ich ostrożnie.

Konieczne jest również uwzględnienie wszystkich istniejących przeciwwskazań..

Niemniej jednak leki naprawdę pomagają i pozwalają zapobiegać bardzo poważnym dolegliwościom..

Agoniści hormonu uwalniającego hormon luteinizujący

Agoniści hormonu uwalniającego gonadotropinę są wykorzystywani do kastracji medycznej u pacjentów z rakiem prostaty.

  • zlokalizowany rak prostaty (jeśli nie jest możliwe wykonanie radykalnego leczenia lub jako środek nieadiuwantowy przed operacją lub radioterapią);
  • miejscowo zaawansowany rak bez przerzutów jako monoterapia lub terapia neoadiuwantowa i uzupełniająca w połączeniu z zabiegiem chirurgicznym i / lub promieniami;
  • przerzutowy rak prostaty.

Działają na komórki przysadki mózgowej wytwarzające gonadotropiny, stymulując syntezę hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) i odpowiednio zwiększając poziom testosteronu w ciągu kilku tygodni.

Kiedy leki są używane przez 3-5 tygodni, LH i FSH spadają, a wraz z nimi testosteron do progowego poziomu kastracji (50 NG / dl).

Przedstawiciel - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelin jest wskazany do leczenia paliatywnego w zaawansowanym raku prostaty, gdy orchiektomia lub podawanie estrogenu nie jest właściwe dla pacjenta. Jest silnym inhibitorem wydzielania gonadotropin przy ciągłym leczeniu w dawkach terapeutycznych.

Leiprorelin można stosować jako depot w dawce 3,75 mg co 4 tygodnie, 11,25 mg co 12 tygodni lub 30 mg co 24 tygodnie. Lupron należy wstrzykiwać domięśniowo, a Eligard podskórnie.

Tryptorelina jest wskazana w objawowym leczeniu postępującego hormonozależnego raka gruczołu krokowego, postaci przerzutowej i miejscowej (alternatywa dla kastracji chirurgicznej, w celu zahamowania wydzielania testosteronu).

Triptorelina jest syntetycznym analogiem dekapeptydu agonisty GnRH. Zmniejsza wydzielanie LH i FSH, aw konsekwencji obniża poziom testosteronu i estrogenu. Stężenie testosteronu podczas przyjmowania leku osiąga poziom po kastracji po 3 tygodniach.

Kolejnym lekiem o podobnym działaniu i wskazaniach jest Goserelin (Zoladex)

Dawka: 3,6 mg i 10,8 mg implantacja podskórna. Standardowa dawka to 3,6 mg co 4 tygodnie lub 10,8 mg co 12 tygodni.

Zmniejszona produkcja testosteronu prowadzi do obkurczenia gruczołu krokowego i zmniejsza objawy towarzyszące.

Lek podaje się w ilości 50 mg w postaci implantu podskórnego, mającego na celu zapewnienie ciągłego uwalniania histereliny z nominalną szybkością 50-60 μg / dobę przez 12 miesięcy. Zalecana dawka to 1 implant podskórnie co 12 miesięcy.

Hysterelina jest silnym inhibitorem wydzielania gonadotropin.

Właściwości farmakologiczne i mechanizm działania

W poprzednim rozdziale dowiedziałeś się, że bisfosfoniany to leki promujące zdrowe kości. Czas bardziej szczegółowo omówić mechanizm ich działania. Komórki naszego ciała mają niezwykłą zdolność do okresowej odnowy i odbudowy. Tkanka kostna nie jest wyjątkiem. Równowaga ich struktur jest stale utrzymywana z jednej strony przez komórki osteoblastów, które są odpowiedzialne za budowę nowej tkanki, az drugiej przez osteoklasty, które są odpowiedzialne za jej niszczenie..

Muszę powiedzieć, że do tej pory naukowcy nie zbadali jeszcze w pełni mechanizmu blokowania niszczenia kości za pomocą bisfosfonianów. Wiadomo na pewno, że substancje te są w stanie wiązać się z hydroksyapatytowymi obszarami kości, dzięki czemu mogą zmieniać jej zgięcie i tym samym zmniejszać stężenie hydroksyproliny i fosfatazy we krwi.

Czasami leki na BP można przepisać nawet w leczeniu chorób, takich jak przepukliny czy wysunięcie krążków międzykręgowych, jako środki przeciwbólowe. I trochę więcej informacji: bisfosfoniany na osteoporozę są używane od dawna, ale w przypadku raka zaczęto je stosować stosunkowo niedawno..

W organizmie człowieka normalne tworzenie struktur kostnych wspomagane jest przez osteoblasty - młode komórki wytwarzające substancję międzykomórkową (macierz). Jednocześnie syntetyzowane są osteoklasty, które niszczą kolagen i rozpuszczają mineralną podstawę tkanki kostnej. Brak równowagi między tymi dwoma procesami prowadzi do zniszczenia kości - utraty gęstości.

Leki na bazie bisfosfonianów połączyły dwa fosfoniany, za pomocą których korygowany jest metabolizm i koordynowana jest praca jonów wapnia. Po spożyciu cząsteczki składników aktywnych celowo przenikają do ognisk tworzenia kości i hamują działanie osteoklastów. Efekt terapeutyczny związków organicznych wynika z ich powinowactwa do kryształów pirofosforanu, głównego składnika macierzy kostnej. Ta funkcja umożliwia im redystrybucję do obszarów problemowych, zapobiegając przyczepianiu się i dojrzewaniu osteoklastów..

Tłumiąc resorpcję, substancje maksymalizują wchłanianie wapnia. Dzięki temu aktywowana jest twórcza aktywność osteoblastów, stymulowane jest tworzenie nowej tkanki, poprawia się mikroarchitektonika gąbczastych i zbitych warstw kości.

Wydalane bisfosfoniany pozostawiają organizm w stanie niezmienionym. Proces charakteryzuje się szybkim spadkiem osocza krwi i powolnym uwalnianiem z tkanki kostnej.

Mechanizm działania bisfosfonianów jest jasny, teraz co ich dotyczy.

Warto przeczytać o: scyntygrafii kości szkieletowych.

„Etidronate”

To kolejny lek z kategorii bisfosfonianów bezazotowych. Znany jest również pod imionami „Xidiphon” i „Pleostatus”. Ten lek stosuje się na tle hiperkalcemii paranowotworowej. Lek jest oparty na kwasie etidronowym.

Produkujemy „Etidronate” w postaci tabletek, a ponadto w postaci roztworu do infuzji, a także skoncentrowanej bazy do samodzielnego przygotowania roztworów doustnych. Cena waha się od czterystu do pięciuset rubli.

Co to jest osteoporoza i dlaczego tak ważne jest jej leczenie?

Osteoporoza to stopniowe zmniejszanie się gęstości kości na skutek wypłukiwania minerałów, co prowadzi do spadku wytrzymałości kości i zwiększonej kruchości. Początkowo rozwija się niewielki spadek gęstości kości (osteopenia), a następnie staje się on nienormalnie porowaty i ściśliwy, jak gąbka. To naruszenie struktury szkieletu prowadzi do częstych złamań..

Kość składa się z białka, kolagenu i wapnia, substancji, które ją wzmacniają (patrz żywność zawierająca wapń). W przypadku zachwiania równowagi tych elementów dochodzi do urazów w postaci pęknięć (złamanie szyjki kości udowej) lub zniszczenia (kompresyjne złamanie kręgu kręgosłupa). Niektórzy pacjenci nawet nie wiedzą o obecności uszkodzeń przez kilka lat. Możesz podejrzewać rozwój choroby na podstawie następujących objawów:

  • przewlekły ból zlokalizowany w miejscu złamania;
  • zmniejszony wzrost, skrzywienie kręgosłupa, zgięcie;
  • złamania przy minimalnej aktywności fizycznej, upadki z wysokości, które zlokalizowane są głównie w okolicy żeber, biodra, kręgosłupa, stopy i nadgarstka.
  • opóźniona fuzja kości.

Osteoporoza to nie tylko problem medyczny, ale także społeczno-ekonomiczny, który dotyka wszystkie segmenty populacji na całym świecie..

  • Złamanie biodra występuje częściej u osób w wieku 75-80 lat; inne rodzaje złamań są typowe dla osób w wieku 50-59 lat i zmniejszają się wraz z wiekiem.
  • Utrata 10% gęstości kości zwiększa 2-krotnie ryzyko złamań kręgosłupa, a złamania biodra 2,5-krotnie.
  • Do 2050 r. Będzie o 310% więcej złamań biodra u mężczyzn i 240% u kobiet niż obecnie.
  • Co 3 sekundy na całym świecie diagnozowane jest złamanie spowodowane osteoporozą; złamanie kompresyjne kręgosłupa - co 22 sekundy.
  • Zdecydowana większość pacjentów z wysokim ryzykiem urazu związanego ze zwiększoną łamliwością kości (około 80%), w tym ci, którzy mieli już przynajmniej jedno złamanie, nie wiedzą o swojej chorobie i nie przyjmują tabletek na osteoporozę.
  • Śmiertelność po złamaniu biodra u obu płci wzrasta wraz z wiekiem i najprawdopodobniej występuje w ciągu roku od urazu i wynosi około 20%. Głównym celem leczenia osteoporozy jest zapobieganie złamaniom poprzez zmniejszenie utraty masy kostnej, zwiększenie gęstości kości i przywrócenie wytrzymałości kości. Wczesne wykrycie i terminowe rozpoczęcie określonego leczenia znacznie zmniejsza ryzyko urazów i innych powikłań choroby.

Ta choroba dotyka około 200 milionów kobiet na całym świecie;

  • co dziesiąta kobieta w wieku 60 lat
  • piąty w wieku 70 lat
  • dwa na pięć po 80
  • dwie z trzech po 90.

Jak to działa??

Najczęstsze powikłania po zażyciu leków to:

  • Z przewodu pokarmowego: podrażniona błona śluzowa żołądka i dwunastnica, stany zapalne żołądka, krwotoki. Pacjent jest chory, boli go brzuch, obawy o wzdęcia z zaparciami.
  • Ból głowy, ból mięśni.
  • Bolące stawy.
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby.
  • Niedobór wapnia we krwi.
  • Wyrażone alergie.

Należy pamiętać, że samoleczenie zagraża życiu, leki przyjmowane są wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza..

Jeśli zostaną podjęte bez nadzoru lekarza, skomplikowane warunki będą ciężkie. Wystąpi migotanie serca, w którym skurcze serca zostaną zsynchronizowane. Pojawi się również martwica kości szczęki ze złamaniami podkrętarzowymi kości udowej. Nie u wszystkich pacjentów obserwuje się skutki uboczne. Dobrze dobrany przebieg leczenia i przestrzeganie zaleceń lekarskich pomogą zapobiegać skutkom ubocznym i zredukować powikłania do minimalnych parametrów.


Jeśli osteoporoza nie będzie leczona, poruszanie się będzie trudne.

Trochę historii

Początkowo bisfosfoniany nie były syntetyzowane na potrzeby przemysłu farmaceutycznego. Co więcej, taki zakres ich stosowania nie był rozważany od prawie 100 lat. Estry kwasu fosfonowego wytwarzano dla rolnictwa. Na ich bazie powstały nawozy mineralne, a wodę do nawadniania podpowierzchniowego zmiękczono. Przemysł tekstylny i rafineryjny nie obywał się bez bisfosfonianów i nadal aktywnie je wykorzystuje..

W tym samym czasie lekarze i farmaceuci próbowali znaleźć sposoby na wzmocnienie masy kostnej. Przełom w tej dziedzinie - odkrycie dokonane przez Astleya Coopera. W 1824 r. Angielski lekarz i nadworny chirurg dworu królewskiego postawił hipotezę o związku między zwiększoną kruchością kości u osób starszych a pewną patologią rozwijającą się w ich ciele. Chorobę odkryto, usystematyzowano i nadano jej naukową nazwę na początku XX wieku. Nie udało się jednak w tamtym czasie wyeliminować osteoporozy, aby zapobiec jej groźnym powikłaniom..

Szwajcar Herbert Fleisch przez długi czas eksperymentował ze związkami chemicznymi. W 1968 roku odkrył, że gdy nieorganiczny pirofosforan zetknął się z płynem biologicznym, wytrącił się znacznie mniej wapnia. Aby zapobiec agresywnemu wpływowi enzymów na pirofosforan, atom fosforu w jego cząsteczce zastąpiono atomem węgla. Zwiększył również znacząco aktywność biologiczną związku chemicznego..

Ale przed syntezą pierwszego leku farmakologicznego opartego na bisfosfonianach było jeszcze 30 długich lat. W 1995 roku, po długotrwałych badaniach klinicznych, rozpoczęto produkcję na dużą skalę leków stosowanych w leczeniu osteoporozy kości..

Radioterapia

Promieniowanie może pomóc złagodzić ból kości i zapobiec patologicznym złamaniom. Leczenie odbywa się w jednym z dwóch trybów:

  • Można wykonać 1-2 zabiegi, podczas których do kości podawane są duże dawki promieniowania. Jest to wygodne dla pacjenta, ponieważ zmniejsza się liczba wizyt w przychodni.
  • Inny schemat przewiduje 5-10 sesji z mniejszymi dawkami. W takim przypadku całkowita dawka okaże się nieco wyższa niż w pierwszym przypadku, u takich pacjentów bóle nawracają rzadziej i istnieje potrzeba ponownego leczenia.

Przestarzały środek antyresorpcyjny (zapobiegający utracie masy kostnej)

Kalcytonina

Kalcytonina (Miacalcic 5 amp. 1100 rubli) jest hormonem tarczycy i jest stosowana w leczeniu osteoporozy. Przemysł farmaceutyczny syntetyzuje rekombinowaną kalcytoninę ludzką, a także kalcytoninę wieprzową i łososiową.

Skutki uboczne: Przy podaniu do nosa mogą wystąpić krwawienia z nosa, katar, podrażnienie błon śluzowych, nudności lub wymioty. Podczas stosowania kalcytoniny w postaci do wstrzykiwań w miejscu wstrzyknięcia może pojawić się stan zapalny.

Lek był wcześniej stosowany jako środek przeciwresorpcyjny (zapobiegający resorpcji tkanki kostnej). Miał dość skromną bazę dowodową, nieco zmniejszającą częstotliwość złamań kręgów i łagodzącą ostry ból związany ze złamaniami osteoporotycznymi. W ostatnich latach zgromadzono informacje o wzroście częstości nowo rejestrowanych onkopatologii u pacjentów stosujących miokalcię. Lek został usunięty z zaleceń dotyczących leczenia osteoporozy, pozostając na rynku jako lekarstwo. Zmniejszanie bólu w złamaniach kręgów związanych z osteoporozą oraz w leczeniu choroby Pageta.

Raloksyfen (Evista)


Raloksyfen to selektywny modulator receptora estrogenu drugiej generacji, w skrócie SERM. Lek ma działanie podobne do estrogenu w tkance kostnej, ale zachowuje się jak antyestrogen w endometrium. Pozwala to zapobiegać możliwym skutkom ubocznym, w tym ryzyku raka..
Efekty uboczne: Raloksyfen może zwiększać nasilenie uderzeń gorąca; ryzyko zakrzepicy, w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe w ciągu pierwszych czterech miesięcy stosowania.

Do chwili obecnej nie udowodniono skuteczności leku ani nie udowodniono, że zmniejsza ryzyko złamań pozakręgowych..

Antyandrogeny

W raku prostaty antyandrogeny mają pozytywny efekt terapeutyczny, wiążąc się z receptorami androgenowymi i konkurencyjnie hamując ich interakcje z testosteronem i dehydrotestosteronem. Nieskuteczny jak monoterapia.

Wybiera czyste i steroidowe antyandrogeny.

Preferowane są niesteroidowe lub czyste antyandrogeny, ponieważ selektywnie oddziałują ze swoimi receptorami w gruczole krokowym i nie mają mechanizmu antygonadotropowego. Ponadto receptory androgenów są blokowane w podwzgórzu, w miejscu, w którym wytwarzany jest LnRH..

W przypadku raka prostaty opornego na kastrację nie stosować.

Abirateron jest przepisywany w połączeniu z prednizolonem w leczeniu pacjentów z przerzutowym rakiem gruczołu krokowego opornym na kastrację w trakcie lub po chemioterapii (docetaksel).

Dawka wynosi 1000 mg raz dziennie w połączeniu z prednizonem 5 mg dwa razy dziennie.

Abirateron jest inhibitorem biosyntezy androgenów.

Bikalutamid jest wskazany w leczeniu raka gruczołu krokowego z przerzutami w skojarzeniu z agonistą LhRH. Standardowa dawka to 50 mg doustnie 1 raz rano lub wieczorem.

Degarelix - selektywny antagonista przysadkowych receptorów GnRH, zmniejsza produkcję gonadotropin, LH i FSH, dzięki czemu testosteron jest mniej produkowany.

Wskazania do recepty - postępujący rak prostaty zależny od hormonów.

Degarelix jest skuteczny w osiąganiu i utrzymywaniu poziomu testosteronu po kastracji. W przeciwieństwie do agonistów GnRH nie powoduje krótkotrwałego wzrostu poziomu testosteronu; pożądany efekt osiąga się w ciągu 1-3 dni od przyjęcia.

Dawka początkowa wynosi 240 mg, podawana podskórnie (jako 2 wstrzyknięcia po 120 mg w stężeniu 40 mg / ml). Dawka podtrzymująca wynosi 80 mg podskórnie (przy stężeniu 20 mg / ml) co 28 dni. Pierwsza dawka podtrzymująca jest podawana 28 dni po rozpoczęciu.

Flutamid

Flutamid jest stosowany w połączeniu z agonistami GNRH w leczeniu miejscowo zlokalizowanego raka we wczesnych stadiach oraz w leczeniu raka z przerzutami u pacjentów po obustronnej orchiektomii. Zwykle stosowana dawka to 250 mg co 8 godzin.

Nilutamid nie nadaje się do indukcji kastracji chemicznej, ponieważ zwiększa stężenie testosteronu poprzez blokowanie mechanizmu sprzężenia zwrotnego kontrolującego wydzielanie testosteronu. Lek jest stosowany w połączeniu z kastracją chirurgiczną w leczeniu raka gruczołu krokowego z przerzutami, z procesem miejscowym lub bez, w połączeniu z kastracją chirurgiczną lub farmakologiczną.

Dawka początkowa 300 mg raz na dobę przez 30 dni, dawka podtrzymująca nilutamidu wynosi 150 mg raz na dobę.

Leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego z przerzutami.

Apalutamid hamuje translokację do jądra receptora androgenowego, wiązanie DNA i zakłóca jego transkrypcję.

Wskazanie: terapia raka gruczołu krokowego opornego na hormony bez przerzutów.

Osteoporoza - specjaliści w Moskwie

Wybierz spośród najlepszych specjalistów pod kątem recenzji i najlepszej ceny i umów się na wizytę
Terapeuta

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskwa, prosp. Mira, 79, budynek 1 (Klinika Medycyny Orientalnej „Sagan Dali”) +7
0 Napisz recenzję

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moskwa, 1. pas Lyusinovsky, 3 B. (medyczne)
+7

0 Napisz recenzję

„Klodronian”

Bisfosfonian niezawierający azotu, znany również jako Bonefos i Lodronate. Lek ten jest oparty na kwasie klodronowym. Prezentowany środek jest w stanie spowolnić resorpcję, czyli proces resorpcji tkanki kostnej. Lek ten działa na osteoklasty, które są komórkami wielojądrowymi, które z kolei absorbują minerały z tkanki kostnej. „Klodronian” jest produkowany w postaci kapsułek, jak również roztworów. Roztwory służą do podawania doustnego. Jego cena waha się od jednego do półtora tysiąca rubli. Nazwy leków bisfosfonianowych są interesujące dla wielu.

Top